齐多夫定为天然胸腺嘧啶核苷的合成类似物,其3‐羟基(— OH)被叠氮基(— N3)取代。在细胞内,齐多夫定在酶的作用下转化为其活性代谢物齐多夫定5‐三磷酸酯(Azt TP)。Azt TP通过竞争性利用天然底物脱氧胸苷5‐三磷酸酯(dTTP)和嵌入病毒DNA来抑制HI V反转录酶。嵌入的核苷类似物中3‐羟基的缺失,可阻断使DNA链延长所必需的5 ′,3 ′‐磷酸二酯键的形成,从而使病毒DNA合成终止。儿童应用本品的不良反应和成人相似,最严重的不良反应包括贫血症(必要时输血)、中性粒细胞减少症和白细胞减少症,必要时调整剂量。5 ﹒应用本品时,应特别注意乳酸酸中毒及重度脂肪肝,如出现乳酸酸中毒或肝毒性的征象,则应停止用药。
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