[辅助检查]第九节 平喘药

茶碱为甲基黄嘌呤衍生物，需制成水溶性较高的盐类供药用，国内用2分子茶碱与1分子乙二胺生成的氨茶碱。茶碱可抑制细胞内磷酸二酯酶，使肾上腺素β受体激动产生的胞内信使物质cAMP水解代谢受阻而堆积，产生肾上腺素β受体激动样效应。但在茶碱治疗浓度上限约15%个体可出现非线性动力学消除。唾液茶碱浓度约为血清的50%，与血清游离浓度相当，并且二者间相关性极佳（r = 0.99），也可选用。HPLC测定茶碱大多用反相色谱法，以β-羟乙基茶碱或8-氯茶碱为内标，275nm紫外光检测。茶碱TDM结果一般仍按一级消除动力学处理，若茶碱血药浓度明显高于预测值时，需警惕是否为非线性动力学消除个体，应按非线性动力学消除模式处理。