[治疗]三、药物的生物转化

药物的生物转化（drug biotransformation）是指药物进入人体后，在体内有关酶或肠道菌群的作用下，经过氧化、还原、水解或结合等反应，药物发生化学结构改变的过程，也称药物转化或药物代谢。生物转化可产生四种结果：转化成无活性物。多数药物经生物转化后药理活性减弱或消失，少数药物经生物转化后才有活性，这类药物称为前体药物（prodrug），也称前药、药物前体、前驱药物等。药物的生物转化由系列酶促反应完成，参与的酶有两大类：微粒体酶系和非微粒体酶系。例如中介于CYP3A4代谢的红霉素能竞争性抑制其底物华法林、卡马西平、环孢素及咪达唑仑的代谢，使它们作用增强，甚至可致中毒水平。