乙酰螺旋霉素是螺旋霉素乙酰化的半合成衍生物。虽体外抗菌活性比红霉素稍弱,但本品对对青霉素和红霉素耐药的金黄色葡萄球菌仍有抗菌活性。本品的生物利用度比红霉素低,本品口服后在胃肠道内约吸收40%,在体内脱乙酰基转变成为螺旋霉素。空腹口服螺旋霉素和乙酰螺旋霉素各200mg,约在2~3h后达血药峰浓度,分别为0.7mg/L和1mg/L。本品在肺组织和痰液、胆汁、尿液和前列腺组织中的浓度比血药浓度高,胆汁中的药物浓度约为血药浓度的15~30倍,能透过胎盘进入胎儿体内,乳汁中本品浓度约为血药浓度的2~40倍。
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