随着分子生物学与分子病理学研究的进展,有关肿瘤发生与发展过程中各种分子事件的了解不断深入,药物对肿瘤细胞作用的分子机制得到进一步阐明,可供用于抗肿瘤药物研究的分子靶点与日俱增。当前用于抗肿瘤药物筛选的靶点种类繁多,主要涉及细胞周期调控、信号转导、细胞死亡通路、耐药性、侵袭转移、血管生成以及肿瘤抗原等方面。另外除了利用直接与肿瘤细胞生存与生长相关的分子靶点,也利用与肿瘤微环境相关的分子靶点,将对肿瘤治疗发挥更好的作用。