口服生物利用度约为5%,饭后服用可增加至6%~9%。以每8小时1000mg的剂量给药,血浆峰浓度和谷浓度分别为8~11 μ g/ml和6~1.2μ g/ml,蛋白结合率小于1%。本品半衰期为4小时,严重肾功能减退者可延长至28~40小时。脑脊液中浓度为血浓度的24%~67%,肺和肝中浓度接近同时期血浓度。90%以上的药物以原形从肾脏排泄。被感染细胞摄取后,对HSV感染,经病毒的胸苷激酶催化,对巨细胞病毒,经病毒的UL97原编码的磷酸转移酶催化,转化成为单磷酸更昔洛韦,经细胞酶系衍生成为双磷酸、三磷酸更昔洛韦。在巨细胞病毒感染细胞中的三磷酸更昔洛韦的含量10倍于正常细胞。更昔洛韦在细胞内的浓度10倍于阿昔洛韦。胶囊剂:250mg。
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