吡考拉唑的结构中含有芳酸酯结构,化学稳定性较差。在其吡啶环上引入3,5‐二甲基和4‐甲氧基,同时在苯并咪唑环上用甲氧基置换芳酸酯,1979年成功地合成了奥美拉唑(Omeprazole)。奥美拉唑对胃酸分泌抑制能力最强,比吡考拉唑强5~10倍,化学稳定性好。奥美拉唑能显著地抑制基础胃酸分泌,以及由食物、五肽胃泌素引起的胃酸分泌,其作用强而持久,临床用于治疗胃及十二指肠溃疡。1988年奥美拉唑作为第一个质子泵抑制剂在瑞典上市。1991年世界销售额就达7.75亿美元,到1996年奥美拉唑已成世界头号畅销药,年销售额高达34亿美元[ 77 ]。
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