水解反应是具有酯和酰胺结构的药物在体内代谢的主要途径。这些药物经酯酶及酰胺酶的催化或经体内酸或碱的催化水解生成羧酸、酚、醇、胺等。利用酯和酰胺在体内可进行水解代谢的性质,可将含有羧基、酚羟基或醇基的药物设计成酯型前药(predrug),通过体内酯酶的水解,重新释放出母体药物,发挥药效。服用后该药容易分布到磷酸酯酶含量较高的前列腺,使癌组织的药物浓度高于正常组织,并经磷酸酯酶催化水解释放出己烯雌酚,从而增强了该药对前列腺肿瘤组织的选择性,降低了全身雌激素的副作用。