哌甲酯主要通过多巴胺(DA)神经系统而起作用。根据个体基线时DA 释放和多巴胺转运体(DAT)受阻断的程度不同,细胞外DA 的增加亦有差异。所以推断在基线时DA 释放水平较高的个体,接受哌甲酯的临床效果将可能更好。 哌甲酯异构体在大脑区域的结合点分布不同,右旋异构体的结合点特异性地集中在纹状体和基底神经节,而左旋异构体的结合点广泛分布于全脑而无选择性。因而在临床上可能会造成只有右旋异构体才有运动激动效应的错觉,但事实并非如此。