丁螺环酮(buspirone)为高选择性的抗焦虑药物,通过影响突触前和突触后的5-HT1A受体产生抭焦虑作用。不具有镇静催眠作用,无抗惊厥和肌松弛作用,对神经内分泌功能无影响,不损害精神运动功能,不产生依赖或导致停药综合征。适用于急、慢性焦虑状态,对焦虑状态伴轻度抑郁者亦有效。其不良反应与防治措施如下:1 .抗α受体效应。丁螺环酮经肝代谢产物哌嗪可升高3-甲氧基-4-羟基-苯乙醇水平而阻断α受体,引起镇静和头晕,其中镇静可为丁螺环酮的拟NE能作用所抵消,故其镇静水平与安慰剂相似,且因镇静效应弱,对伴睡眠障碍的焦虑症效果较差。出现以上不良反应时宜减量或停药。服药期间切勿饮酒。
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