其作用机制之一是增强GABA介导的氯离子内流,但不是增加氯离子通道开放的频率,而是延长氯离子通道开放的时间。但GABA A受体的特异性阻断药荷包牡丹碱(bicuculline)不能拮抗巴比妥类的催眠作用,说明还涉及其他机制。