但是,以葡萄柚汁与药物相互作用的发现为契机,人们开始认识到起码就CYP3A4的作用而言,不仅在肝脏、而且在消化道也举足轻重。葡萄柚汁在欧美国家被认为是补钙佳饮、且含果胶有降压作用,一向备受推崇。1990年前后Bailey等[ 1 ]首先发现葡萄柚汁能使某些钙通道拮抗剂的生物利用度大为增加,此后经大量临床试验证实,葡萄柚汁可以与临床上近40种重要的药物发生不同程度的相互作用[ 2 ]。由上述特征推断,葡萄柚汁的作用在于阻断了首次通过时的代谢过程(很可能主要发生在肠道),从而使AUC增加。自葡萄柚汁与药物的相互作用被发现以来,它的起因物质、作用机制及临床意义已引起广泛关注。本文着重介绍关于葡萄柚汁中P450抑制物的研究进展。
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