采用常规方法增溶NM,药物浓度往往难以达到临床要求,或潜溶剂对鼻黏膜有较大刺激性。亲水凝胶有望改善NM的润湿性,延长药物与鼻黏膜的接触时间,避免药物的溢出或流失(Morimoto K,1985)。因此本节选择carbopol 934P作为亲水凝胶材料,制备NM混悬型凝胶剂,并对处方进行了优化。结果表明,处方中加入上述附加剂后均能提高NM的溶解度,尤以吐温‐80最为显著,当其浓度为5%时,NM的溶解度较水中溶解度(2.23 μ g/ml)提高了374倍。采用蟾蜍上颚黏膜评价各凝胶剂的纤毛毒性(蒋新国,1995)。文献报道M β CD鼻腔给药后具有一定的促吸收能力(HermensWAJJ,1990),故选择含M β CD的凝胶处方进行大鼠脑内分布研究。
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