与头孢噻吩相同。对革兰阳性菌的活性较强,产青霉素酶和不产青霉素酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌、B组溶血性链球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌对本品皆相当敏感。本品对革兰阴性菌的作用较差,除脑膜炎杆菌和淋球菌对本品高度敏感外,大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、奇异变形杆菌对本品多中度敏感,其余革兰阴性杆菌如吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌、肠杆菌、铜绿假单胞菌等皆对本品耐药。主要有恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等胃肠道反应,停药后症状消失。头孢来星与呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿剂合用可增加肾毒性。
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