本品对红细胞内期疟原虫有杀灭作用,对红细胞外期疟原虫和配子体无作用,是4‐氨基喹啉甲醇衍生物,确切的作用机制不清楚,作为血液裂殖体杀灭剂,许多方面类似奎宁,但不嵌入DNA中。与氯喹一样,甲氟喹细胞外低浓度就可使疟原虫食泡p H值升高。据报道将甲氟喹制成混悬剂,经鼻胃管给药,与片剂相比吸收迅速完全,血清吸收半衰期仅为1.5h。本品单独应用于阻止和治疗有抗氯喹和抗多种药物的恶性疟原虫引起的疟疾。不良反应较少,最常见的副作用是恶心、腹泻、呕吐、腹部疼痛、头昏、平衡失调。禁止与奎宁或奎尼丁等影响心脏功能的药物合用。片剂:0.5g,相当于基质0.456g。
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