扎鲁司特(zafirlukast)是选择性CysLT1受体竞争性拮抗药,可拮抗LTC4、LTD4、LTE4的炎症效应。在临床试验中,本品可拮抗LTD4、抗原、运动、冷空气、二氧化硫、血小板激活因子诱导的支气管痉挛。还能抑制气管炎症及抗原诱导的迟发性支气管收缩反应。可减少哮喘患者糖皮质激素及β 2受体激动药的用量。临床应用的CysLT1受体拮抗药,还有孟鲁司特(montelukast)和普仑司特(pranlukast),其药理作用与临床应用与扎鲁司特相似。