许多药物在由胃肠道进入系统循环之前被广泛代谢,例如药物通过胃肠黏膜和肝循环。其中CYP3A4 约占70%,许多精神药物是该酶的底物。肝脏含CYP3A4 的量是小肠的2~5倍。然而小肠CYP3A4 对系统前药物代谢的作用明显,高达43%的口服药物通过小肠黏膜中的酶代谢。 葡萄汁可能会抑制小肠CYP3A4 酶的作用,一些营养剂也可能会影响肝CYP 酶的作用。可以通过同服CYP3A4 抑制剂以减少系统前消除,从而提高药物的生物利用度。总之,药代动力学研究可以根据药物制剂和服用途径控制药物系统前消除和进入系统循环的速率。例如,锂盐和帕罗西汀缓慢释放的制剂可以减少药物胃肠道不良反应。
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