根据生物胺学说的理论,TCAs的抗抑郁作用在于能阻滞“胺泵”。胺泵是位于突触前膜神经末梢的活性输送系统,具有回收被释放的单胺类神经递质的再吸收作用,从而使受体部位生物胺含量显著增加。其次,TCAs具有中枢镇静作用,明显减少快动眼睡眠(REM)和梦境,故也有催眠作用。其中阿米替林的抗胆碱能作用最强,其他TCAs次之。