该类药物通过减少乙酰胆碱的分解而延长乙酰胆碱的神经传递作用,改善记忆能力。最早治疗AD的药物是1993年美国食品药品管理局(FDA)批准的第一代胆碱酯酶抑制剂他克林(tacrine),它能够改善患者的认知功能,但由于肝毒性较严重,临床上已很少使用。