药物中间体合成手册

二盐酸沙丙蝶呤

分子式:C9H15N5O3·2HCl分子量:314.17
英文名:Sapropterin dihydrochloride
性状:白色针状结晶。mp 250~252℃。
用途:治疗苯丙酮尿症药物二盐酸沙丙蝶呤(Sapropterin dihydrochloride)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

武梅,邱玥珩,郑云小竹,邓勇.中国医药工业杂志,2016,47(7):832.

二盐酸沙丙蝶呤(分子式:C<sub>9</sub>H<sub>15</sub>N<sub>5</sub>O<sub>3</sub>·2HCl)的合成方法路线及其结构式

于高压反应釜中加入化合物(2)2.4 g(10.1 mmol),蒸馏水120 mL,PtO2 104 mg,10%的四乙基氢氧化铵30 mL,调至pH12。用氢气置换空气3次,于氢气压力1.0 MPa下室温反应24 h。加入12 mL浓盐酸酸化,过滤。减压浓缩,剩余物中6R/6S异构体比例为12∶1。用乙醇-10%的盐酸(1∶1)重结晶,得白色针状结晶(1)2.7 g,收率81.5%,mp 250~252℃。

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