药物中间体合成手册

佐替平

分子式:C18H18ClNOS分子量:331.86
英文名:Zotepine
性状:结晶。mp 90~91℃。
用途:抗精神病药佐替平(Zotepine)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Ueda I,Sato Y,Maeno S,et al.Chem Pharm Bull,1978,26(10):3058.

佐替平(分子式:C<sub>18</sub>H<sub>18</sub>ClNOS)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入甲基异丁基酮260 mL,水25.5 mL,化合物(2)50 g(0.2 mol),碳酸钾55 g(0.4 mol),加热搅拌回流1 h。加入新蒸馏的1-氯-2-二甲氨基乙烷57.6 mL(0.53 mol),继续回流反应5.5 h。加水200 mL,分出有机层,水层用甲基异丁基酮提取数次。合并有机层,无水硫酸镁干燥。过滤,减压浓缩。加入环己烷,析出结晶。抽滤,用环己烷重结晶,得化合物(1)51.3 g,收率77.5%,mp 90~91℃。

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