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  4. 烃基化反应
共225

烃基化反应

1

N-甲基-2-乙酰氧基乙酰苯胺

用途:除草剂苯噻草胺(Mefenacet)等的中间体。C10H13NO3-195.22、性状:白色结晶。mp 55~56℃。溶于乙醇、乙醚、丙酮,微溶于石油醚,不溶于水。

N-甲基-2-乙酰氧基乙酰苯胺
2

3,4,5-三甲氧基苯甲酸-3'-氯丙酯

用途:防治心绞痛药地拉齐普(Dilazep)等的中间体。C13H17ClO5-288.73、性状:白色结晶。mp 58~61℃。

3,4,5-三甲氧基苯甲酸-3'-氯丙酯
3

2,2-二甲氧基乙酸甲酯

用途:心脏病治疗药尼伐地平(Nilvadipine)等的中间体。C5H10O4-134.13、性状:无色液体。

2,2-二甲氧基乙酸甲酯
4

硝酸芬替康唑

用途:外用抗真菌药硝酸芬替康唑(Fenticonazole nitrate)原料药。C24H20Cl2N2OS·HNO3-455.40、性状:白色结晶。mp 135~136℃。

硝酸芬替康唑
5

4-[(2-邻苯二甲酰亚胺)乙氧基]乙酰乙酸乙酯

用途:高血压、心绞痛治疗药苯磺酸氨氯地平(Amlodipine besylate)中间体。C16H17NO6-319.31、性状:油状液体。

4-[(2-邻苯二甲酰亚胺)乙氧基]乙酰乙酸乙酯
6

佐替平

用途:抗精神病药佐替平(Zotepine)原料药。C18H18ClNOS-331.86、性状:结晶。mp 90~91℃。

佐替平
7

依莫法宗

用途:消炎镇痛药依莫法宗(Emorfazone)原料药。C11H17N3O3-239.27、性状:mp 89~91℃。

依莫法宗
8

2-(2-氯-4-硝基苯氧甲基)吡啶

用途:非小细胞肺癌和乳腺癌治疗药物来那替尼(Neratinib)等的中间体。C12H9ClN2O3-264.67、性状:白色固体。mp 149~150℃。

2-(2-氯-4-硝基苯氧甲基)吡啶
9

依普黄酮

用途:骨质疏松治疗药依普黄酮(Ipriflavone)原料药。C18H16O3-280.32、性状:白色片状结晶。mp 115~116℃。无臭、无味。易溶于氯仿、DMF,溶于乙腈、丙酮、乙酸乙酯,不溶于水。

依普黄酮
10

4-苯甲氧基-3-硝基苯乙酮

用途:平喘药盐酸卡布特罗(Carbuterolhydrochloride)等的中间体。C15H13NO4-271.27、性状:浅黄色结晶。mp 135.5~137℃。

4-苯甲氧基-3-硝基苯乙酮
11

盐酸氯康唑

用途:抗真菌药盐酸氯康唑(Croconazolehydrochloride)原料药。C18H15ClN2O·HCl-347.24、性状:白色结晶。mp 147~149℃。

盐酸氯康唑
12

3-(邻甲氧基苯氧基)-1,2-丙二醇

用途:喘息性支气管炎、慢性支气管炎、支气管哮喘病治疗药愈创木酚甘油醚(Guaifenesin)原料药。C10H10O4-198.32、性状:白色结晶性粉末。mp 78~80℃。

3-(邻甲氧基苯氧基)-1,2-丙二醇
13

4-(2-氯乙氧基)苯甲酸

用途:选择性合成酶TXA2抑制剂哒唑氧苯(Dazoxiben)等的中间体。C9H9ClO3-200.63、性状:白色固体。mp 187~189℃。

4-(2-氯乙氧基)苯甲酸
14

4-甲酰苯基2',3',4',6'-四-O-乙酰基-β-D-吡喃

用途:天麻素(Gastrodin)等的中间体。C21H24O11-452.42、性状:白色固体。mp 145~146℃。溶于氯仿、二氯甲烷、热乙醇,不溶于水。

4-甲酰苯基2',3',4',6'-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷
15

邻辛氧基苯甲酸

用途:胃病治疗药奥替溴铵(Otilonium bromide)中间体。C15H22O3-250.34、性状:淡黄色油状液体。

邻辛氧基苯甲酸
16

3,4-二-(2-甲氧基乙氧基)-苯甲酸甲酯

用途:抗肿瘤药盐酸艾洛替尼(Erlotinibhydrochloride)等的中间体。C14H20O6-284.31、性状:白色固体。mp 50~51℃。溶于乙醇、氯仿,不溶于水。

3,4-二-(2-甲氧基乙氧基)-苯甲酸甲酯
17

4-溴-2-(2-甲氧苯氧基)苯甲腈

用途:新药开发、合成中间体。C14H10BrNO2-304.14、性状:白色固体。mp 133~135℃。

4-溴-2-(2-甲氧苯氧基)苯甲腈
18

2-苯氧基尼克酸

用途:消炎镇痛药普拉洛芬(Pranoprofen)等的中间体。C12H9NO3-215.21、性状:白色固体。mp 177~179℃。

2-苯氧基尼克酸
19

4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基-2-吡啶甲酰胺

用途:抗癌药对甲苯磺酸索拉非尼(Sorafenib tosylate)中间体。C13H13N3O2-243.27、性状:浅棕色固体。mp 108~110℃。

4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基-2-吡啶甲酰胺
20

2-正丁氧基-5-氟嘧啶-4-酮

用途:抗癌化合物FD-2原料药。C8H11FN2O2-186.18、性状:白色鳞片状结晶。mp 127~129℃。溶于热乙醇,不溶于水。

2-正丁氧基-5-氟嘧啶-4-酮
21

2-(1-苄基-吲唑-3-氧基)乙腈

用途:消炎镇痛剂苄达赖氨酸(Bendazac lysine)等的中间体。C16H13N3O-263.26、性状:黄色结晶。mp 92~94℃。

2-(1-苄基-吲唑-3-氧基)乙腈
22

2,4-双(2,6-二氯-3-甲基苯氧基)喹唑啉

用途:消炎镇痛药甲氯芬那酸(Meclofenamic acid)中间体。C22H14Cl4N2O2-480.18、性状:无色结晶。

2,4-双(2,6-二氯-3-甲基苯氧基)喹唑啉
23

硝酸奥西康唑

用途:局部抗真菌药硝酸奥西康唑(Oxiconazole nitrate)原料药。C18H13Cl4N3O·HNO3-429.13、性状:白色结晶。mp 139.5~140.5℃。

硝酸奥西康唑
24

2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(Z)-叔丁氧羰基甲氧亚氨

用途:头孢类抗生素头孢克肟(Cefixime)中间体。C12H17N3O5S-315.34、性状:白色结晶。

2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(Z)-叔丁氧羰基甲氧亚氨基乙酸甲酯
25

6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑

用途:抗精神病药物伊潘立酮(Iloperidone)、抗精神病药物帕潘立酮(Paliperidone)中间体。C12H13FN2O-220.25、性状:白色结晶。mp 118.6~119.8℃。

6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑
26

十二硫醇-1

用途:制剂助剂十二烷基磺酸钠等的中间体。C12N26S-202.40、性状:无色或浅黄色液体。mp -7℃,bp 165~169℃/5.19 kPa,142~145℃/2 kPa。溶于甲醇、乙醚、丙酮、苯、乙酸乙酯,不溶于水。

十二硫醇-1
27

二苯甲硫基乙酸

用途:精神兴奋药阿屈非尼(Adrafinil)、中枢兴奋药莫达非尼(Modafinil)等的中间体。C15H14O2S-258.33、性状:白色固体。mp 129~130℃。

二苯甲硫基乙酸
28

硝酸硫康唑

用途:抗真菌药硝酸硫康唑(Sulconazole nitrate)原料药。C18H15Cl3N2S·HNO3-460.76、性状:白色结晶粉末。mp 130.5~132℃。

硝酸硫康唑
29

2-[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]甲硫基]乙

用途:良性胃溃疡,十二指肠溃疡,吻合口溃疡,反流性食管炎,卓-艾氏综合征治疗药盐酸雷尼替丁(Ranitidinehydrochloride)中间体。C10H18N2OS-214.33、性状:浅黄色液体。其苦味酸盐mp 142~144℃。

2-[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]甲硫基]乙胺
30

2-二氟甲硫基乙酸乙酯

用途:抗菌药氟氧头孢(Flomoxef)等的中间体。C5H8F2O2S-170.17、性状:无色液体。bp 46~48.5℃/400 Pa。

2-二氟甲硫基乙酸乙酯
31

1,1-二甲硫基-2-硝基乙烯

用途:胃病治疗药盐酸雷尼替丁(Ranitidinehydrochloride)中间体。C4H7NO2S2-165.23、性状:黄色针状结晶。mp 125~126℃。

1,1-二甲硫基-2-硝基乙烯
32

4-苯硫基乙酰乙酸乙酯

用途:抗流感药盐酸阿比多尔(Arbidolhydrochloride)中间体。C12H14O3S-238.30、性状:油状液体。

4-苯硫基乙酰乙酸乙酯
33

1-[4-(4-氯苯基)-2-(2,6-二氯苯硫基)丁基]-1H-咪

用途:局部抗真菌药硝酸布康唑(Butoconazole nitrate)中间体。C19H17Cl3N2S-411.78、性状:mp 68~70.5℃。

1-[4-(4-氯苯基)-2-(2,6-二氯苯硫基)丁基]-1H-咪唑
34

4-氯苯基甲硫醇

用途:抗真菌药硝酸硫康唑(Sulconazole nitrate)等的中间体。C7H7ClS-158.65、性状:mp 20~21℃。

4-氯苯基甲硫醇
35

对苯硫基苯甲醛

用途:抗真菌药硝酸芬替康唑(Fenticonazole nitrate)等的中间体。C13H10OS-214.28、性状:mp 54℃。

对苯硫基苯甲醛
36

2-(2,4-二甲基苯硫基)硝基苯

用途:抑郁症和焦虑症治疗药物氢溴酸沃替西汀(Vortioxetinehydrobromide)中间体。C14H13NO2S-259.32、性状:黄色固体。mp 96~100℃。

2-(2,4-二甲基苯硫基)硝基苯
37

4-苯硫基苯甲酸

用途:抗真菌药硝酸芬替康唑(Fenticonazole nitrate)中间体。C13H10O2S-230.28、性状:固体。

4-苯硫基苯甲酸
38

诺拉曲塞

用途:肝细胞癌治疗药物盐酸诺拉曲塞(Nolatrexedhydrochloride)中间体。C14H12N4OS-284.34、性状:黄色固体。mp 301~302℃。

诺拉曲塞
39

盐酸马布特罗

用途:平喘药盐酸马布特罗(Mabuterolhydrochloride)原料药。C13H18ClF3N2O·HCl-310.75、性状:白色结晶。mp 205~207℃(dec)。溶于水,不溶于乙醚、甲苯等有机溶剂。

盐酸马布特罗
40

妥洛特罗

用途:平喘药盐酸妥洛特罗(Tulobuterolhydrochloride)原料。C12H18ClNO-227.73、性状:白色固体。mp 90.4~91.0℃。

妥洛特罗
41

盐酸安非他酮

用途:抗抑郁药盐酸安非他酮(Bupropionhydrochloride)原料药。C13H18ClNO·HCl-276.21、性状:白色结晶或结晶性粉末。mp 233~234℃。稍溶于水,不溶于三氯甲烷、丙酮。

盐酸安非他酮
42

盐酸安非拉酮

用途:盐酸安非拉酮(Amfepramonehydrochloride)原料药。C13H19NO-241.76、性状:无色结晶性粉末。mp 168~170℃。不溶于乙酸乙酯、氯仿,微溶于甲醇,易溶于水。

盐酸安非拉酮
43

4'-(2-异丙氨基乙酰基)甲磺酰基苯胺盐酸盐

用途:心脏病治疗药盐酸索他洛尔(Sotalolhydrochloride)中间体。C12H18N2O3S·HCl-306.81、性状:白色结晶。mp 223~225℃。

4'-(2-异丙氨基乙酰基)甲磺酰基苯胺盐酸盐
44

N-(4-硝基-1-氧代-1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基)-L

用途:治疗多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合征药物来那度胺(Lanalidomide)中间体。C14H15N3O6-321.29、性状:白色固体。mp 100~102℃。

N-(4-硝基-1-氧代-1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基)-L-谷氨酰胺甲酯
45

卤沙唑仑

用途:镇静催眠药卤沙唑仑(Haloxazolam)原料药。C17H14BrFN2O2-377.21、性状:白色结晶。mp 179(dec)。易溶于冰醋酸及氯仿,可溶于丙酮、甲醇、无水乙醇及苯,几乎不溶于正己烷及水。

卤沙唑仑
46

盐酸氨溴索

用途:镇咳祛痰药盐酸氨溴索(Ambroxolhydrochloride)原料药。C13H18Br2N2O·HCl-414.57、性状:白色结晶性粉末。无臭,无味,易溶于热水,难溶于乙醇。mp 235~238℃(dec)。

盐酸氨溴索
47

N-甲基-1-萘甲胺

用途:抗真菌药萘替芬(Naftifine)等的中间体。C12H13N-171.24、性状:无色油状液体。bp 133~134℃/0.53 kPa,85~87℃/1.33 kPa。溶于乙醇、乙醚和氯仿,微溶于水。

N-甲基-1-萘甲胺
48

1-(3,4-二羟基苯基)-2-(甲氨基)乙酮盐酸盐

用途:青光眼治疗药盐酸地匹福林(Dipivefrinhydrochloride)中间体。C9H12ClNO3-217.65、性状:白色结晶。mp 242℃。

1-(3,4-二羟基苯基)-2-(甲氨基)乙酮盐酸盐
49

2-氨基-6-氯-3-硝基吡啶

用途:镇痛药氟吡汀(Flupirtine)中间体。C5H4ClN3O2-173.56、性状:mp 195~196℃。

2-氨基-6-氯-3-硝基吡啶
50

2-氨基-6-(4-氟苯甲氨基)-3-硝基吡啶

用途:镇痛药氟吡汀(Flupirtine)中间体。C12H11FN4O2-262.24、性状:黄色固体。mp 179~181℃。

2-氨基-6-(4-氟苯甲氨基)-3-硝基吡啶
51

2-(4-氟苯基)-2-[4-(2-硝基苯胺)哌啶-1-基丙基]

用途:抗精神失常药替米哌隆(Timiperone)中间体。C23H28FN3O4-429.49、性状:黄色结晶。mp 78~80℃。

2-(4-氟苯基)-2-[4-(2-硝基苯胺)哌啶-1-基丙基]-1,3-二氧杂环戊烷
52

4-(4-氯-2-硝基苯氨基)-1-哌啶甲酸乙酯

用途:胃动力药多潘立酮(Domperidone)的中间体。C14H18ClN3O4-327.75、性状:类白色或浅黄色固体。mp 113~116℃。溶于醇、氯仿、甲苯、乙酸乙酯,微溶于水。

4-(4-氯-2-硝基苯氨基)-1-哌啶甲酸乙酯
53

奈韦拉平

用途:艾滋病治疗药物奈韦拉平(Navirapine)原料药。C15H14N4O-266.30、性状:浅棕色固体。mp 246~248℃。

奈韦拉平
54

西他沙星

用途:抗菌药西他沙星(Sitafloxacinhydrate)原料药。C19H18ClF2N3O3-409.82、性状:类白色结晶。mp 217~223℃。

西他沙星
55

2-二乙氨基乙醇

用途:局部麻醉剂普鲁卡因(Procaine)等医药中间体。C6H15NO-117.19、性状:无色液体。bp 161℃,d40.884, 1.4410。

2-二乙氨基乙醇
56

左羟丙哌嗪

用途:镇咳药左羟丙哌嗪(Levodropropizine)原料药。C13H20N2O2-236.31、性状:白色固体。mp 98~100℃。

左羟丙哌嗪
57

2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙醇

用途:抗过敏药盐酸西替利嗪(Cetirizinehydrochloride)中间体。C19H23ClN2O-330.86、性状:油状物。

2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙醇
58

1-肉桂基哌嗪

用途:钙拮抗剂二盐酸氟桂利嗪(Flunarizine dihydrochloride)中间体。C13H18N2-202.30、性状:无色液体。bp 145~147℃/0.13~0.26 kPa。

1-肉桂基哌嗪
59

盐酸溴己新

用途:止咳祛痰药盐酸溴己新(Bromhexinehydrochloride)原料药。C14H19Br2N3O2·HCl-457.59、性状:无色结晶。mp 238.3~238.5℃。

盐酸溴己新
60

N-三苯甲基-3,3'-亚氨基-双-1-丙醇

用途:抗肿瘤药甲苯磺酸英丙舒凡(Improsulfan tosylate)中间体。C25H29NO2-375.51、性状:mp 132~133℃。

N-三苯甲基-3,3'-亚氨基-双-1-丙醇
61

盐酸齐美定

用途:抗抑郁药盐酸齐美定(Zimeldine dihydrochloride)原料药。C21H18Cl2N2O4·2HCl·H2O-524.23、性状:结晶。溶于水,甲醇、乙醇。mp 192~194℃。

盐酸齐美定
62

盐酸罗哌卡因

用途:局部麻醉药盐酸罗哌卡因(Ropivacainehydrochloride)原料药。C17H26N2O·HCl-310.87、性状:白色固体。mp 260~262℃。

盐酸罗哌卡因
63

多潘立酮

用途:胃动力药多潘立酮(Domperidone)原料药。C22H24ClN5O2-425.88、性状:白色晶体。mp 241~243℃。溶于氯仿、甲醇、乙醇、DMF ,不溶于水。

多潘立酮
64

2,6-双(二乙醇胺基)-4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d]

用途:抗凝血药莫哌达醇(Mopidamol)中间体。C24H40N8O4-504.63、性状:黄色针状结晶。mp 160~164℃。

2,6-双(二乙醇胺基)-4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d]嘧啶
65

盐酸环丙沙星

用途:喹诺酮类抗菌药盐酸环丙沙星(Ciprofloxacinhydrochloride)原料药。C17H18FN3O3·HCl-367.81、性状:白色结晶。

盐酸环丙沙星
66

甲磺酸吉米沙星

用途:喹诺酮类抗菌药甲磺酸吉米沙星(Gemifloxacin mesylate)原料药。C18H20FN5O4CH3SO3H-485.49、性状:类白色无定型固体。mp 235~237℃。

甲磺酸吉米沙星
67

2-[4-(2-甲基烯丙基)氨基苯基]丙酸甲酯盐酸盐

用途:非甾体抗炎药阿明洛芬(Alminoprofen)等的中间体。C14H19NO2·HCl-269.77、性状:白色固体化合物。mp 115℃。

2-[4-(2-甲基烯丙基)氨基苯基]丙酸甲酯盐酸盐
68

吡咯芬

用途:消炎镇痛药吡洛芬(Pirprofen)原料药。C13H14ClNO2-251.71、性状:结晶。mp 98~100℃。

吡咯芬
69

5-甲基-2-(2-硝基苯氨基)-噻吩-3-甲腈

用途:抗精神病药物奥氮平(Olanzapine)等的中间体。C12H9N3O2S-259.28、性状:黄色结晶。mp 99~102℃。溶于氯仿、二氯甲烷、热乙醇,不溶于水。

5-甲基-2-(2-硝基苯氨基)-噻吩-3-甲腈
70

氯苯扎利二钠

用途:消炎镇痛药氯苯扎利二钠(Lobenzarit disodium)原料药。C14H8NO4ClNa2-335.65、性状:白色粉末无臭,稍有咸味。稍易溶于水,难溶于甲醇。mp约388℃(dec)。

氯苯扎利二钠
71

2-(羟基亚氨基)-N-[2-(三氟甲基)苯基]乙酰胺

用途:抗疟药盐酸甲氟喹(Mefloquinehydrochloride)等的中间体。C9H7F3N2O2-232.16、性状:白色结晶。

2-(羟基亚氨基)-N-[2-(三氟甲基)苯基]乙酰胺
72

烯丙尼定

用途:治疗心肌缺血性疾病药物烯丙尼定(Alinidine)原料药。C12H13Cl2N3-270.14、性状:白色固体。mp 127~129℃。溶于醇、醚、氯仿、乙酸乙酯。不溶于石油醚。

烯丙尼定
73

盐酸伊普吲哚

用途:抗忧郁药盐酸伊普吲哚(Iprindolehydrochloride)原料药。C19H28N2·HCl-320.91、性状:浅黄色固体。mp 143~144℃。难溶于甲醇、水,不溶于丙酮、乙酸乙酯。

盐酸伊普吲哚
74

N-(4-氯苯基)-4-(4-吡啶甲基)酞嗪-1-胺

用途:抗癌药琥珀酸瓦他拉尼(Vatalanib succinate)碱基。C20H15ClN4-346.82、性状:粉红色或红色固体。mp 209~212℃。

N-(4-氯苯基)-4-(4-吡啶甲基)酞嗪-1-胺
75

氟曲马唑

用途:抗真菌药氟曲马唑(Flutrimazole)原料药。C22H16F2N2-346.38、性状:白色固体。mp 161~163℃。

氟曲马唑
76

3,4-二氢-2H-[1,3]噁嗪并[3,2-α]吲哚-10-羧酸

用途:胃肠道疾病治疗药盐酸哌波色罗(Piboserodhydrochloride)中间体。C13H13NO3-231.25、性状:白色固体。mp 129~131℃。

3,4-二氢-2H-[1,3]噁嗪并[3,2-α]吲哚-10-羧酸甲酯
77

[(4R)-2-[(1H-咪唑-1-基)甲基]-2-(2,4-二氯苯基)-1

用途:抗真菌药酮康唑(Ketoconazole)等的中间体。C21H18 Cl2N2O4·HNO3-496.30、性状:白色结晶。mp 172~174℃。

[(4R)-2-[(1H-咪唑-1-基)甲基]-2-(2,4-二氯苯基)-1,3-二氧杂环戊-4-基]甲基苯甲酸酯硝酸盐
78

1-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-基)乙醇

用途:抗真菌药物咪康唑(Miconazole)等的中间体。C11H10Cl2N2O-257.11、性状:淡棕色固体。mp 133~135℃。溶于乙醇和氯仿,微溶于水。

1-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-基)乙醇
79

2',4'-二氟-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯乙酮

用途:广谱抗真菌药物氟康唑(Fluconazole)等的中间体。C10H7F2N3O-223.17、性状:白色固体。mp 103~105℃。溶液乙醇、氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯等有机溶剂,不溶于水。

2',4'-二氟-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯乙酮
80

1-甲基吲唑-3-羧酸

用途:止吐药盐酸格拉司琼(Granisetronhydrocholride)的中间体。C9H8N2O2-176.17、性状:类白色或浅黄色固体。mp 212~214℃。溶于碱,不溶于水。

1-甲基吲唑-3-羧酸
81

7-(2,3-二羟丙基)-茶碱

用途:支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎治疗药二羟丙茶碱(Diprophylline)原料药。C10H14N4O4-254.24、性状:白色粉末。mp 159~163℃。易溶于水,微溶于乙醇,极微溶于乙醚和氯仿。

7-(2,3-二羟丙基)-茶碱
82

噻托溴铵

用途:慢性支气管炎和肺气肿等症治疗药物噻托溴铵(Tiotropium bromide)原料药。C19H22N+O4S2·Br--472.41、性状:白色固体。mp 218~219.3℃。

噻托溴铵
83

苄基三乙基氯化铵

用途:杀菌剂,相转移催化剂等。C13H22ClN-227.77、性状:白色结晶。mp 180~192℃。易溶于水。在芳烃、石油醚中溶解度较小。常用作相转移催化剂。

苄基三乙基氯化铵
84

辛可宁邻氯苄基溴化铵

用途:不对称合成相转移催化剂。C26H28BrClN2O-499.88、性状:白色结晶。mp 238~240℃(分解)。

辛可宁邻氯苄基溴化铵
85

槟榔碱

用途:在医疗上用于治疗青光眼,能使绦虫瘫痪,所以也用作驱绦虫药。C8H13NO2-155.20、性状:bp 209℃。

槟榔碱
86

N-乙基-3-甲氧基乙酰苯胺

用途:平喘药奈多罗米钠(Nedocromil sodium)中间体。C11H15NO2-193.25、性状:油状物。

N-乙基-3-甲氧基乙酰苯胺
87

N-甲基己内酰胺

用途:镇痛药盐酸美普他酚(Meptazinolhydrochloride)中间体。C7H13NO-127.19、性状:淡黄色液体。

N-甲基己内酰胺
88

3-氨基-2,3,4,5-四氢-1H-[1]苯并氮杂䓬-2-酮-1

用途:高血压症治疗药盐酸贝那普利(Benazeprilhydrochloride)中间体。C14H18N2O3-262.31、性状:白色固体。mp 101~102℃。

3-氨基-2,3,4,5-四氢-1H-[1]苯并氮杂䓬-2-酮-1-乙酸乙酯
89

2-(2氧代吡咯啉-1-基)乙酸乙酯

用途:用于脑动脉硬化症及脑血管意外所致的记忆和思维功能减退的治疗药物吡拉西坦(Piracetam)等的中间体。C8H13NO3-171.20、性状:无色液体。bp 110~113℃/133~266 Pa,溶于乙醇、乙醚和氯仿,微溶于水。

2-(2氧代吡咯啉-1-基)乙酸乙酯
90

5-氟-1-(3-氧代-1,3-二氢异苯并呋喃-1-基)嘧啶

用途:抗癌药1-苯酞-5-氟脲嘧啶原料药。C12H7FN2O4-262.19、性状:无色针状结晶。mp 292~296℃(分解)。溶于DMF 、DMSO,不溶于醇、水。

5-氟-1-(3-氧代-1,3-二氢异苯并呋喃-1-基)嘧啶-2,4-(1H,3H)-二酮
91

1-(3-氯丙基)-1H-苯并咪唑-2(3H)-酮

用途:胃动力药多潘立酮(Domperidone)的中间体。C10H11ClN2O-210.65、性状:mp 112~115℃。溶于氯仿、二氯甲烷、乙醇等有机溶剂,不溶于水。

1-(3-氯丙基)-1H-苯并咪唑-2(3H)-酮
92

8-(4-溴丁基)-8-氮杂螺[4,5]癸烷-7,9-二酮

用途:抗焦虑药盐酸丁螺环酮(Buspironehydrochloride)中间体。C13H20BrNO2-302.21、性状:淡黄色黏稠油状物。

8-(4-溴丁基)-8-氮杂螺[4,5]癸烷-7,9-二酮
93

邻苯二甲酰亚氨基丙二酸二乙酯

用途:氨基酸等的中间体。C15H15NO6-305.29、性状:白色晶体。mp 75~77℃。

邻苯二甲酰亚氨基丙二酸二乙酯
94

3-氧-1,2-苯并异噻唑-2-乙酸乙酯-1,1-二氧化

用途:治疗风湿性及类风湿性关节炎药物吡罗昔康(Piroxicam)等的中间体。C11H11NO5S-269.21、性状:白色固体。mp 104~106℃。溶于乙醇,不溶于水。

3-氧-1,2-苯并异噻唑-2-乙酸乙酯-1,1-二氧化物
95

N-(5-溴戊基)邻苯二甲酰亚胺

用途:抗抑郁药噻奈普汀(Tianeptine)中间体。C13H14Br NO2-296.16、性状:白色固体。

N-(5-溴戊基)邻苯二甲酰亚胺
96

N-(4-氟苯甲基)邻苯二甲酰亚胺

用途:抗过敏药阿司咪唑(Astemizole)中间体。C15H10FNO2-255.25、性状:白色针状结晶。mp 132~134℃。

N-(4-氟苯甲基)邻苯二甲酰亚胺
97

叔丁基苯

用途:香料铃兰醛(Lily aldehyde)、农药哒螨酮(Pyridaben)、抗组胺类抗过敏药布克力嗪(Buclizine)等的中间体。C10H14-134.22、性状:无色液体。mp -58.1℃,bp 168.5℃,65.6℃/2.67 kPa。0.8669, 1.49235。与

叔丁基苯
98

1-(4-叔丁基苯基)-4-氯丁-1-酮

用途:抗组胺药特非那定(Terfenadine)中间体。C14H19ClO-238.76、性状:无色液体。

1-(4-叔丁基苯基)-4-氯丁-1-酮
99

1,2,3,4-四氢-1,1,4,4-四甲基萘

用途:白血病治疗药他米巴罗汀(Tamibarotene)中间体。C14H20-188.31、性状:淡黄色液体。

1,2,3,4-四氢-1,1,4,4-四甲基萘
100

噻布洛芬

用途:消炎镇痛药噻布洛芬(Suprofen)原料药。C14H12O3S-260.31、性状:白色或浅黄色结晶性粉末。易溶于甲醇、乙醇、三氯甲烷、丙酮,溶于乙醚,极微溶于水。mp 122~124℃。

噻布洛芬
101

2-苯甲酰基-(3,3-二乙氧羰基)丙基吡咯

用途:止痛药酮洛酸氨丁三醇(Ketorolac tromethamine)中间体。C20H23NO5-357.41、性状:无色液体。

2-苯甲酰基-(3,3-二乙氧羰基)丙基吡咯
102

环丁烷羧酸

用途:镇痛药布托啡诺(Butorphanol)、纳丁啡(Nalbuphine)等的中间体。C5H8O2-100.12、性状:无色液体。mp -20~-7.5℃,bp 195℃,96℃/2.04 kPa。1.047,nD 1.4433。溶于乙醇、氯仿,稀碱水溶液。

环丁烷羧酸
103

正丁基丙二酸二乙酯

用途:关节炎治疗药保泰松(4-Butyl-1,2-diphenyl-3,5-pyrazolidinedione)等的中间体。C11H20O4-216.28、性状:无色液体。mp -54℃,bp 235~240℃,140~145℃/5.33 kPa,122℃/1.2 kPa,0.983, 1.4250。易溶于乙醇、

正丁基丙二酸二乙酯
104

苄基丙酮

用途:用于上呼吸道感染所致的咳嗽治疗药物止咳酮(Antitussone)等的中间体。C10H12O-148.21、性状:无色液体。bp 235℃,115℃/1.73 kPa。0.985, 1.511。溶于乙醇、乙醚、氯仿、苯,微溶于水。

苄基丙酮
105

2,2-二丙基乙酰乙酸甲酯

用途:抗癫痫药丙戊酸钠(Sodium valproate)中间体。C11H20O3-200.28、性状:无色液体。

2,2-二丙基乙酰乙酸甲酯
106

2-甲基-3-对叔戊基苯基丙酸

用途:抗真菌药盐酸阿莫罗芬(Amorolfine hydrochloride)等的中间体。C15H22O2-234.33、性状:白色固体。mp 38~40℃。

2-甲基-3-对叔戊基苯基丙酸
107

苄基丙二酸二乙酯

用途:心脏病治疗药普罗帕酮(Propafenone)、糖尿病治疗药米格列奈(Mitiglinide)等的中间体。C14H18O4-250.30、性状:无色液体。bp 142~145℃/1.07 kPa。1.4860。

苄基丙二酸二乙酯
108

甲基环丙基酮

用途:广谱抗菌剂环丙氟哌酸类药物和拟除虫菊酯类农药的重要中间体。C5H8O-84.12、性状:无色液体。bp 111~112℃。溶于乙醇、乙醚、氯仿、丙酮、苯、乙酸乙酯,可溶于水。

甲基环丙基酮
109

双环丙基甲酮

用途:高血压病治疗药利美尼定(Rilmenidine)等的中间体。C7H10O-110.15、性状:无色液体。bp 72~74℃/4.39 kPa。 1.4654。

双环丙基甲酮
110

吉非贝齐

用途:降血脂药吉非贝齐(Gemfibrozil)原料药。C15H22O3-250.34、性状:白色固体。

吉非贝齐
111

5-氯-2,2-二甲基戊酸异丁酯

用途:降血脂药吉非贝齐(Gemfibrozil)中间体。C11H21Cl O2-220.74、性状:无色液体。

5-氯-2,2-二甲基戊酸异丁酯
112

1-己炔

用途:药物、有机合成中间体。C6H10-82.15、性状:无色液体。bp 71~72℃。溶于乙醇、乙醚、氯仿、乙酸乙酯等有机溶剂,不溶于水。

1-己炔
113

4-氯-2-丁炔酸甲酯

用途:医药中间体。C5H5ClO2-132.54、性状:无色液体。bp 41℃/33 Pa, 1.4778.

4-氯-2-丁炔酸甲酯
114

3-(3-氯苯乙基)-N-叔丁基皮考林酰胺

用途:抗组胺药氯雷他定(Loratadine)中间体。C18H21ClN2O-316.83、性状:白色结晶。mp 45~46℃。

3-(3-氯苯乙基)-N-叔丁基皮考林酰胺
115

3-甲基-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)丁腈

用途:钙拮抗剂盐酸戈洛帕米(Gallopamil hydrochloride)中间体。C14H19NO3-249.31、性状:无色油状液体。

3-甲基-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)丁腈
116

2-苯基丁腈

用途:抗凝血药吲哚布芬(Indobufen)中间体。C10H11N-145.20、性状:无色液体。

2-苯基丁腈
117

普拉洛芬

用途:消炎镇痛药普拉洛芬(Pranoprofen)中间体。C15H13NO3-255.27、性状:白色结晶或结晶性粉末。溶于二氯甲烷、三氯甲烷,不溶于水。mp 183~183.5℃。

普拉洛芬
118

4-氯苯乙腈

用途:预防疟疾和休止期抗复发治疗药乙胺嘧啶(Pyrimethamine)等的中间体。C8H6ClN-151.60、性状:棱状结晶。mp 30.5℃,bp 265~267℃,160℃/2.66 kPa。溶于乙醇、乙醚和氯仿,不溶于水。

4-氯苯乙腈
119

(R)-2-叔丁氧羰基-3-甲氧基丙酸

用途:糖尿病性神经痛和成年癫痫病治疗药拉科酰胺(Lacosamide)的中间体。C9H17NO5-219.24、性状:无色油状液体。

(R)-2-叔丁氧羰基-3-甲氧基丙酸
120

N-(1-苄基-4-甲氧甲基-4-哌啶基)苯胺

用途:镇静药盐酸阿芬太尼(Alfentanilhydrochloride)中间体。C20H26N2O-310.44、性状:油状物。

N-(1-苄基-4-甲氧甲基-4-哌啶基)苯胺
121

2-甲氧基-1,1,1-三氟乙烷

用途:吸入麻醉剂异氟烷(Isoflurane)中间体。C3H5F3O-114.07、性状:无色液体。

2-甲氧基-1,1,1-三氟乙烷
122

1-(2-甲氧基乙基)苯

用途:降压药美多心安(Metoprolol)等的中间体。C9H12O-136.20、性状:无色透明液体。bp 85~87℃/2.9 kPa。溶于乙醇、乙醚和氯仿,不溶于水。

1-(2-甲氧基乙基)苯
123

2-甲氧基-4-乙酰氨基苯甲酸甲酯

用途:胃病治疗药甲氧氯普胺(Metoclopramide)中间体。C11H13NO4-223.23、性状:白色固体。

2-甲氧基-4-乙酰氨基苯甲酸甲酯
124

1,2,4-三乙氧基苯

用途:利胆药曲匹布通(Trepibutone)中间体。C12H18O3-210.27、性状:低熔点固体。mp 33~34℃。

1,2,4-三乙氧基苯
125

乙氧基苯

用途:抗炎、抗过敏药物地塞米松(Dexamethasone)、解热镇痛药非那西汀(Phenacetin,Acetophenetidine)等的中间体。C8H10O-122.17、性状:无色液体。

乙氧基苯
126

1-氯-4-乙氧基苯

用途:中期妊娠引产药利凡诺(Rivanol)等的中间体。C8H9ClO-156.61、性状:无色油状液体。mp -21℃,bp 212~214℃,98℃/2.27 kPa。1.1254, 1.5253。溶于乙醇、乙醚、乙酸、苯、氯仿,不溶于水。具特殊香味。

1-氯-4-乙氧基苯
127

3,4-二甲氧基苯甲醛

用途:治疗高血压药物甲基多巴(Aldometil)、防治支气管哮喘、过敏性鼻炎药物曲尼司特(Tranilast)等的中间体。C9H10O3-166.18、性状:针状结晶。mp 44℃(58℃),bp 285℃,bp 172~175℃/2.4 kPa。易溶于醇、醚,微

3,4-二甲氧基苯甲醛
128

3,4,5-三甲氧基苯甲酸甲酯

用途:抗菌药甲氧苄啶(Trimethoprim)等的中间体。C11H14O5-226.23、性状:白色固体。mp 83~85℃,bp 274~275℃。溶于乙醇、乙醚、氯仿,不溶于水。

3,4,5-三甲氧基苯甲酸甲酯
129

雌酮-3-甲基醚(3-甲氧基雌酮)

用途:抗雄性激素药奥生多龙(Oxendolone)中间体。C19H24O2-284.40、性状:白色固体。mp 167~169℃。

雌酮-3-甲基醚(3-甲氧基雌酮)
130

顺式-2-甲氧亚胺乙酰乙酸乙酯

用途:抗生素头孢噻肟钠(Cefotaxime sodium)中间体。C7H11NO4-173.17、性状:无色液体。

顺式-2-甲氧亚胺乙酰乙酸乙酯
131

2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(Z)-甲氧基亚氨基乙酸乙

用途:抗生素头孢他美酯(Cefetamet pivoxil)中间体。C8H11N3O3S-229.25、性状:白色固体。

2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(Z)-甲氧基亚氨基乙酸乙酯
132

特康唑

用途:抗真菌药特康唑(Terconazole)原料药。C26H31Cl2N5O3-532.47、性状:结晶。易溶于三氯甲烷、二氯甲烷,几乎不溶于水。

特康唑
133

拉米替隆

用途:失眠症治疗药拉米替隆(Ramelteon)原料药。C16H21NO2-259.35、性状:结晶。mp 113~115℃。 -57.8°(c=1.004,CHCl3)。

拉米替隆
134

2,5-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酸2',2',2'-三氟乙酯

用途:抗心律失常药醋酸氟卡尼(Flecainide acetate)中间体。C13H9F9O4-400.20、性状:黄色透明液体。

2,5-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酸2',2',2'-三氟乙酯
135

间甲基茴香醚

用途:医药、农药中间体。C8H10O-122.17、性状:无色液体。

间甲基茴香醚
136

L-天门冬酰胺叔丁酯

用途:氨基酸药物合成中间体。C8H16N2O3-188.23、性状:白色固体。mp 72~74℃。

L-天门冬酰胺叔丁酯
137

蔗糖-6-乙酸酯

用途:非营养型甜味剂三氯蔗糖(Sucralose)中间体。C14H24O12-384.34、性状:浅黄色糖浆状物,硅胶柱纯化,得白色固体,mp 82~86℃。

蔗糖-6-乙酸酯
138

对甲硫基苯甲酸

用途:心脏病治疗药依诺昔酮(Enoximone)等的中间体。C8H8O2S-168.21、性状:浅黄色固体。mp 189~191℃。

对甲硫基苯甲酸
139

S-甲基异硫脲硫酸盐

用途:可用于制备杀菌剂二甲嘧酚、乙嘧酚,杀虫剂嘧啶氧磷、抗蚜威等。用作医药胍乙啶(Abapresin)、氢化泼尼松磷酸钠(Prednisolone sodium phosphate)等的中间体。[C2H6N2S]2·H2SO4-278.36、性状:白色针

S-甲基异硫脲硫酸盐
140

苯甲硫醚

用途:抗生素罗非昔布(Rofecoxib)等的中间体。C7H8S-124.20、性状:无色液体。bp 187~188℃。

苯甲硫醚
141

甲磺酸培高利特

用途:抗帕金森症药物甲磺酸培高利特(Pergolide mesylate)原料药。C19H26N2S·CH3SO3H-410.60、性状:白色结晶。mp 252~254℃。

甲磺酸培高利特
142

7-氨基-3-(1-甲基-1H-四氮唑-5-基)硫甲基-3-

用途:抗生素头孢匹胺(Cefpiramide)中间体。C10H12N6O3S2-328.36、性状:白色至微黄色粉末。

7-氨基-3-(1-甲基-1H-四氮唑-5-基)硫甲基-3-头孢霉烷-4-酸(7-TMCA)
143

(1S,8R)-4-[(1,2,3-噻二唑-5-基硫)甲基]-8-氨基-7-

用途:抗生素头孢唑喃钠(Cefazolin sodium)中间体。C11H11N3O3S3-329.41、性状:类白色固体。

(1S,8R)-4-[(1,2,3-噻二唑-5-基硫)甲基]-8-氨基-7-氧代-2-硫杂双环[4.2.0]辛-4-烯-5-甲酸
144

9-甲基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮

用途:止吐药盐酸昂丹司琼(Ondansetron hydrochloride)中间体。C13H13NO-199.25、性状:灰白色固体。mp 198~201℃。

9-甲基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮
145

盐酸甲哌卡因

用途:局部麻醉药盐酸甲哌卡因(Mepivacaine hydrochloride)原料药。C15H22N2O·HCl-282.81、性状:白色结晶。

盐酸甲哌卡因
146

4-羟基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯1

用途:消炎镇痛药吡罗昔康(Piroxicam)中间体。C11H11NO5S-269.27、性状:白色固体。mp 160~161.5℃。

4-羟基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯1,1-二氧化物
147

N-对乙氧基-N-甲基乙酰苯胺

用途:中药麻醉后的催醒药催醒宁等的中间体。C11H15NO2-193.24、性状:无色或浅黄色液体。bp 120~122℃/13.3 Pa。溶于乙醇、乙醚、氯仿等有机溶剂,微溶于水,溶于稀酸。

N-对乙氧基-N-甲基乙酰苯胺
148

7-氯-1-甲基-5-苯基-1,3-二氢-1H-1,4-苯并二

用途:安眠药替马西泮(Temazepan)中间体。C16H13ClN2O2-300.74、性状:淡黄色结晶。mp 172~174℃。

7-氯-1-甲基-5-苯基-1,3-二氢-1H-1,4-苯并二氮杂䓬-2-酮-4-氧化物
149

2-甲氧基-4-(N-甲基-N-甲苯磺酰氨基)苯甲酸甲

用途:抗精神病药物奈莫必利(Nemonapride)等的中间体。C17H19NO5S-349.40、性状:类白色固体。mp 98~99℃。

2-甲氧基-4-(N-甲基-N-甲苯磺酰氨基)苯甲酸甲酯
150

左羟丙哌嗪

用途:镇咳祛痰药左羟丙哌嗪(Levodropropizine)原料药。C13H20N2O2-236.31、性状:白色粉末。溶于甲醇、乙醇、二氯甲烷,三氯甲烷,难溶于丙酮。mp 102~104℃, -10.5°(c=0.01,C2H5OH)。

左羟丙哌嗪
151

阿司咪唑

用途:抗过敏药阿司咪唑(Astemizole)原料药。C28H31FN4O-458.58、性状:白色或类白色固体。

阿司咪唑
152

N,N-二甲基苯胺

用途:头孢唑啉(Cefazolin)、氟孢嘧啶(Fluorocytosine)、磺胺邻二甲氧嘧啶(Sulfadimoxine)等的中间体。C8H11N-121.18、性状:淡黄色油状液体。mp 2.4℃,bp 194℃,77℃/1.73 kPa, 0.9557。溶于乙醇、丙酮、苯

N,N-二甲基苯胺
153

N-甲基吲哚

用途:医药中间体。C9H9N-131.18、性状:bp 236~239℃。不溶于水。 1.606~1.608。

N-甲基吲哚
154

1-(β-羟乙基)-2-甲基咪唑盐酸盐

用途:抗钩端螺旋体药盐酸甲唑醇(Methimidol hydrochloride)原料药。C6H10N2O·HCl-162.62、性状:白色或类白色结晶性粉末。mp 128~131℃。易溶于水,几乎不溶于乙醚。无臭,味苦,有吸湿性。

1-(β-羟乙基)-2-甲基咪唑盐酸盐
155

2-苯基丙腈

用途:非甾体抗炎药氟比咯芬(Flurbiprofen)、吡咯芬(Pirprofen)等的中间体。C9H9N-131.17、性状:无色液体。bp 230~232℃,bp 78~80℃/0.267~0.4 kPa。溶于乙醇、乙醚和氯仿,微溶于水。

2-苯基丙腈
156

酮基布洛芬

用途:消炎药酮基布洛芬(ketoprofen)原料药、外用消炎镇痛药盐酸吡酮洛芬(Piketoprofenhydrochloride)中间体。C16H14O3-254.29、性状:白色固体。mp 93~95℃。

酮基布洛芬
157

甲基丙二酸二乙酯

用途:麝香酮(Muscone)、盐酸阿莫洛芬(Amorolfine hyhloride)等的中间体。C8H14O4-174.20、性状:无色液体。

甲基丙二酸二乙酯
158

2-甲基乙酰乙酸乙酯

用途:高效杀菌剂磺胺异噁唑(Sulfisoxazole)中间体。C7H12O3-144.17、性状:无色液体。

2-甲基乙酰乙酸乙酯
159

(3R,4S)-1,2,3,4-四氢-1,3,4-三甲基-4-[3-(1-甲基乙

用途:用于手术以及使用阿片类药物导致的胃肠功能紊乱,特发性便秘以及肠易激综合症等药物爱维莫潘(Alvimopan)中间体。C17H25NO-259.39、性状:橙色液体。

(3R,4S)-1,2,3,4-四氢-1,3,4-三甲基-4-[3-(1-甲基乙氧基)苯基]吡啶
160

环己基苯

用途:重要医药、化工原料苯酚和环己酮的原料。C12H16-160.26、性状:无色油状液体。mp 7~8℃,bp 235~236℃,127~128℃/4.0 kPa。.938, 1.523。易溶于醇、丙酮、苯、四氯化碳、蓖麻油、己烷和二甲苯,不溶于

环己基苯
161

尼普地洛

用途:抗高血压药物尼普地洛(Nipradilol)原料药。C15H22N2O6-326.35、性状:无色针状结晶。

尼普地洛
162

盐酸替利洛尔

用途:抗高血压药物盐酸替利洛尔(Tilisolol hydrochloride)原料药。C17H24N2O3·HCl-340.85、性状:白色结晶,熔点203~205℃。

盐酸替利洛尔
163

非布丙醇

用途:利胆药非布丙醇(Febuprol)原料药。C13H20O3-224.30、性状:无色或微黄色透明液体,有刺激性辣味。易溶于甲醇、无水乙醇、丙酮、三氯甲烷、乙醚,不溶于水。bp165℃/1.47 kPa。 ,1.5004。1.027。

非布丙醇
164

1,3-二-O-苄基丙二醇

用途:抗病毒药更昔洛韦(Ganciclovir)中间体。C17H20O3-272.34、性状:无色油状液体。

1,3-二-O-苄基丙二醇
165

4-(3-乙氧基-2-羟基丙氧基)硝基苯

用途:治疗过敏性疾病如支气管哮喘、特应性皮炎、过敏性鼻炎药物甲磺司特(Suplatast tosylate)等的中间体。C11H15NO5-241.24、性状:油状液体。

4-(3-乙氧基-2-羟基丙氧基)硝基苯
166

3-间甲苯氧基-1,2-环氧丙烷

用途:心脏病治疗药盐酸贝凡洛尔(Bevantolol hydrochloride)等的中间体。C10H12O2-164.20、性状:无色液体。

3-间甲苯氧基-1,2-环氧丙烷
167

1-氯-3-(α-萘氧基)-2-丙醇

用途:抗心律失常药萘肟洛尔(Nadoxolol)中间体。C13H13ClO2-236.70、性状:棕色或浅黄色黏稠液体。

1-氯-3-(α-萘氧基)-2-丙醇
168

(-)-4-[2-羟基-3-(异丙胺)-丙氧]吲哚

用途:心脏病治疗药吲哚洛尔(Pindolol)原料药。C14H10N2O2-248.32、性状:白色或浅黄白色结晶性粉末。易溶于冰醋酸,难溶于甲醇、乙醇、丙酮,几乎不溶于水。

(-)-4-[2-羟基-3-(异丙胺)-丙氧]吲哚
169

(2R,3S)-3-(2-乙氧苯氧基)-3-苯基-1,2-丙二醇

用途:抑郁症治疗药物瑞波西汀(Reboxetine)中间体。C17H20O4-288.34、性状:mp 78~79℃。

(2R,3S)-3-(2-乙氧苯氧基)-3-苯基-1,2-丙二醇
170

盐酸艾司洛尔

用途:抗心律失常药盐酸艾司洛尔(Esmolol hydrochloride)原料药。C16H25NO4·HCl-331.84、性状:白色固体。mp 83~85℃。

盐酸艾司洛尔
171

奥硝唑

用途:抗厌氧菌和抗滴虫药物奥硝唑(Ornidazole)原料药。C8H13ClN2O-188.66、性状:淡黄色粉末。mp 76~77℃。

奥硝唑
172

甲硝唑

用途:抗寄生虫药物甲硝唑(Metronidazole)原料药。C6H9N3O3-171.16、性状:白色或微黄色的结晶或结晶性粉末。

甲硝唑
173

塞克硝唑

用途:抗阿米巴药、抗滴虫药塞克硝唑(Secnidazole)原料药。C7H11N3O3-185.18、性状:黄色结晶或结晶性粉末。几乎不溶于水、苯和甲苯。mp 76℃。

塞克硝唑
174

盐酸吡布特罗

用途:拟交感神经药盐酸吡布特罗(Pirbuterol hydrochloride)原料药。C12H20N2O3·2HCl-313.22、性状:白色结晶或结晶状粉末。易溶于水,可溶于甲醇、乙醇。mp 182℃(dec)。

盐酸吡布特罗
175

氟康唑

用途:抗真菌药氟康唑(Fluconazole)原料药。C13H12F2N6O-306.27、性状:白色结晶性粉末。

氟康唑
176

盐酸贝凡洛尔

用途:心脏病治疗药盐酸贝凡洛尔(Bevantolol hydrochloride)原料药。C20H27NO4-345.44、性状:白色结晶。mp 136~138℃。

盐酸贝凡洛尔
177

1-异丁氧基-3-(吡咯啉-1-基)丙-2-醇

用途:心脏病治疗药盐酸苄普地尔(Bepridil hydrochloride)中间体。C11H23NO2-201.31、性状:无色液体。

1-异丁氧基-3-(吡咯啉-1-基)丙-2-醇
178

盐酸布新洛尔

用途:高血压治疗药盐酸布新洛尔(Bucindolol hydrochloride)原料药。C22H25N3O2·HCl-399.92、性状:白色针状结晶。mp 187~188℃。

盐酸布新洛尔
179

萘哌地尔

用途:治疗前列腺疾病的药物萘哌地尔(Naftopidil)原料药。C24H28N2O3-392.50、性状:白色固体。mp 126~127℃。

萘哌地尔
180

盐酸溴沙特罗

用途:治疗支气管哮喘病的药物盐酸溴沙特罗(Broxaterol)原料药。C9H15BrN2O2·HCl-299.60、性状:白色针状结晶。mp 184~185℃。

盐酸溴沙特罗
181

盐酸左布诺洛尔

用途:非选择性腺受体阻滞剂盐酸左布诺洛尔(Levobunolol hydrochloride)中间体。C17H25NO3-291.39、性状:白色结晶。222~224℃。

盐酸左布诺洛尔
182

卡维地洛

用途:降压药卡维地洛(Carvedilol)原料药。C24H26N2O4-406.48、性状:无色结晶.mp 114~115℃(乙酸乙酯)。易溶于DMSO,溶于二氯甲烷、甲醇,稍溶于乙醇、异丙醇,微溶于乙酸乙酯,几乎不溶于水。

卡维地洛
183

N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺

用途:枸橼酸莫沙必利(Mosapride citrate)中间体。C11H9NO3-203.20、性状:白色固体。mp 89~95℃。

N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺
184

氟他唑仑

用途:抗焦虑药氟他唑仑(Flutazolam)原料药。C19H18ClFN2O3-376.81、性状:无色柱状结晶。mp 150~151℃。

氟他唑仑
185

2-溴甲基-1-苯基环丙烷甲酸

用途:抗抑郁药米那普仑(Milnacipran)中间体。C11H11 BrO2-255.11、性状:白色固体。mp 121~122℃。

2-溴甲基-1-苯基环丙烷甲酸
186

(1R,2S)-1-(3,4-二氯苯基)-3-氧杂二环[3,1,0]己-2-

用途:新型抗抑郁药DOV21947中间体。C11H8Cl2O2-243.09、性状:浅黄色固体。mp 103.5~104.5℃。

(1R,2S)-1-(3,4-二氯苯基)-3-氧杂二环[3,1,0]己-2-酮
187

1-氯-4-(4-氯苯基)-2-丁醇

用途:局部抗真菌药硝酸布康唑(Butoconazole nitrate)等的中间体。C10H12Cl2O-219.11、性状:无色液体。

1-氯-4-(4-氯苯基)-2-丁醇
188

(+)-2-苯基-1-丙醇

用途:手性医药中间体。C9H12O-136.19、性状:无色液体。

(+)-2-苯基-1-丙醇
189

2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-(4-氯苯基)-乙醇

用途:新药开发中间体。C17H16ClNO-285.77、性状:黄色油状液体。

2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-(4-氯苯基)-乙醇
190

3-羟甲基四氢呋喃

用途:抗病毒药喷昔洛韦(Penciclovir)、烟碱类杀虫剂呋虫胺(Dinotefuran)等的中间体。C5H10O2-102.13、性状:无色液体。bp 72~76℃/133~266 kPa。

3-羟甲基四氢呋喃
191

α-环丙羰基-γ-丁酸内酯

用途:高血压治疗药利美尼定(Rilmenidine)等的中间体。C8H10O3-154.17、性状:无色液体。

α-环丙羰基-γ-丁酸内酯
192

对羟基苯乙醇

用途:高血压、心脏病治疗药美多洛尔(Metoprolol)、治疗药高血压、青光眼病的药物倍他洛尔(Betaxolol)等的中间体。C8H10O2-138.17、性状:白色结晶。

对羟基苯乙醇
193

2-噻吩乙醇

用途:动脉血栓栓塞性疾病的防治药物噻氯匹定(Ticlopidine)等的中间体。C6H8OS-128.19、性状:无色液体。bp 108~109℃/1.75 kPa。

2-噻吩乙醇
194

N,N-二甲基苯胺

用途:抗生素头孢霉素V、抗真菌类药物氟孢嘧啶(Flucytosine)、磺胺邻二甲氧嘧啶等的中间体。C8H11N-121.18、性状:淡黄色油状液体。mp 2.4℃,bp 194℃,77℃/1.73 kPa, 0.9557。溶于乙醇、丙酮、苯、氯仿

N,N-二甲基苯胺
195

N-叔丁基脲

用途:医药中间体,用于广谱抗菌药利福平(Rifampicin)的合成。C5H12N2O-116.16、性状:水或醇中析出针状结晶。mp 172℃(分解),也有报道180~182℃分解。能升华。

N-叔丁基脲
196

香叶胺

用途:抗结核病药物SQ109中间体。C10H19N-153.27、性状:无色液体。

香叶胺
197

2-苄基苯酚

用途:智力增进药盐酸二苯美仑(Bifemelane hydrochloride)等的中间体。C13H12O-184.24、性状:白色固体。mp 53~55℃。

2-苄基苯酚
198

(R,S)-N-苯甲酰基-2-[(2R)-1-溴丙氧基]-5-氟苯基

用途:糖尿病综合征治疗药物Methosorbinil中间体。C18H17BrFNO4-410.24、性状:类白色固体。mp 203~210℃。

(R,S)-N-苯甲酰基-2-[(2R)-1-溴丙氧基]-5-氟苯基甘氨酸
199

丙泊酚

用途:麻醉药丙泊酚(Propofol)原料药。C12H18O-178.27、性状:无色液体。bp136℃/4 kPa。 1.5134。

丙泊酚
200

1,2,3,4-四氢-1,1,4,4,-四甲基-6-乙酰氨基萘

用途:白血病治疗药他米巴罗汀(Tamibarotene)中间体。C16H23NO-245.36、性状:微黄色结晶。mp 116~118℃。

1,2,3,4-四氢-1,1,4,4,-四甲基-6-乙酰氨基萘
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