药物中间体合成手册

左羟丙哌嗪

分子式:C13H20N2O2分子量:236.31
英文名:Levodropropizine
性状:白色粉末。溶于甲醇、乙醇、二氯甲烷,三氯甲烷,难溶于丙酮。mp 102~104℃, -10.5°(c=0.01,C2H5OH)。
用途:镇咳祛痰药左羟丙哌嗪(Levodropropizine)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

赵桂芝,王桂梅.中国医药工业杂志,1998,29(11):485.

左羟丙哌嗪(分子式:C<sub>13</sub>H<sub>20</sub>N<sub>2</sub>O<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

在反应瓶中加入(R)-对甲苯磺酸-1-甘油酯3 g(0.012 mol)、N-苯基哌嗪(2)4.1 g(0.025 mol)和苯25 mL,加热搅拌回流18 h。冷至室温过滤,滤饼用无水乙醇洗涤。合并滤液和洗涤液,浓缩,冷却,加少许乙醚,析出固体,得粗品(1)。依次用丙酮、氯仿重结晶,得精品白色固体(1)2 g,收率70.4%,mp 99~101℃, -10.5°(c=0.01,C2H5OH)。

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