药物中间体合成手册

阿司咪唑

分子式:C28H31FN4O分子量:458.58
英文名:Astemizole
性状:白色或类白色固体。
用途:抗过敏药阿司咪唑(Astemizole)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Janssens F,Torremans J,Janssen J,et al.J Med Chem,1985,28(12):1934.

阿司咪唑(分子式:C<sub>28</sub>H<sub>31</sub>FN<sub>4</sub>O)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入2-(4-甲氧基)苯乙基甲磺酸酯2.3 g(0.01 mol),化合物(2)4.9 g(0.01 mol),碳酸钠3.2 g(0.03 mol),DMF 35 mL,碘化钾0.1 g,于70℃搅拌反应8 h。将反应物倒入适量水中,以甲苯提取数次。合并有机层,水洗,无水硫酸钠干燥。过滤,减压浓缩。剩余物过硅胶柱纯化,以氯仿-甲醇(98∶2)洗脱,最后用异丙醇重结晶,得结晶(1)2.2 g,收率48%,mp 171.4℃。

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