噻布洛芬

赵桂森，袁玉梅，成华等.中国医药工业杂志，l994，25（7）：300.

α-甲基-2-[4-（2-噻吩羰基）苯基]丙二酸二乙酯（3）：于干燥反应瓶中加入经乙醚洗涤的80%氢化钠1.3 g（0.04 mol），DMF 25 mL，搅拌下滴加2-甲基丙二酸二乙酯8.7 g（0.05 mol）。冷却，保持10℃以下分批加入（2）5.2 g（0.025 mol），于100℃搅拌10 h。反应毕，加入苯和水80 mL，分出有机层，水洗，无水硫酸镁干燥。回收溶剂，得化合物（3）粗品，直接用于下一步反应。

噻布洛芬（1）：于反应瓶中加入上述化合物（3），5%氢氧化钠溶液100 mL，搅拌回流6 h。冷却，用苯提取。水层用浓盐酸调至pH2～3，继续搅拌15 min。用三氯甲烷提取，合并有机层，水洗，无水硫酸镁干燥。过滤，回收溶剂，冷却，向剩余物中加入石油醚，研磨，过滤，得粗品（1）。用乙腈重结晶，得（1）2.2 g，收率34%，mp 122～123℃。