药物中间体合成手册

N-(4-氟苯甲基)邻苯二甲酰亚胺

分子式:C15H10FNO2分子量:255.25
英文名:N-(4-Fluorobenzyl)phthalimide
性状:白色针状结晶。mp 132~134℃。
用途:抗过敏药阿司咪唑(Astemizole)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

孙昌俊,曹晓冉,王秀菊.药物合成反应——理论与实践.北京:化学工业出版社,2007:234.

<i>N</i>-(4-氟苯甲基)邻苯二甲酰亚胺(分子式:C<sub>15</sub>H<sub>10</sub>FNO<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入无水三氯化铝25 g(0.18 mol),干燥的二硫化碳150 mL,N-氯甲基邻苯二甲酰亚胺(2)85 g(0.4 mol)。搅拌下加热回流,慢慢滴加氟苯80 mL(0.8 mol),加完后升温至60~65℃反应12 h。蒸去部分溶剂,冷后倒入120 g冰水和40 mL浓盐酸的混合液中,充分搅拌,抽滤,水洗,干燥后用冰醋酸和无水乙醇的混合液重结晶,得白色针状结晶化合物(1)68 g,收率61%。

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