盐酸环丙沙星

方法1　汪敦佳.中国医药工业杂志，1994，25（7）：296.

1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）喹啉-3-羧酸（3）：于反应瓶中加入1-环丙基-6-氟-7-氯-1，4-二氢-4-氧代-喹啉-3-羧酸（2）4.2 g（0.015 mol），N-乙氧羰基哌嗪4.7 g（0.03 mol），DMSO 15 mL，搅拌下加热至140～145℃反应2 h。减压蒸出溶剂，剩余物中加入5%的氢氧化钾溶液90 mL，于98～100℃搅拌反应2 h。趁热过滤，滤液用醋酸中和至pH7～8。静置，抽滤，水洗，干燥，得淡黄色固体（3）粗品4.3 g，收率86%，mp 264～266℃。

盐酸环丙沙星（1）：于反应瓶中加入上述化合物（3）4.0 g（0.012 mol），乙醇25 mL，10%的盐酸28 mL，搅拌加热溶解，活性炭脱色，补加乙醇10 mL，继续加热至透明。冷却结晶，抽滤，干燥，得白色结晶（1）3.8 g，收率82.6%，mp 320～321℃。

方法2　马明华，纪秀贞，佰林，万平.药学进展，1997，21（2）：109.

于反应瓶中加入化合物（2）37.5 g（0.133 mol），无水哌嗪45 g（0.523 mol），乙二醇单甲醚120 mL，搅拌下回流反应6 h。减压回收溶剂后，加入碱溶解，用2 g活性炭脱色30 min，过滤，用盐酸调节pH7.0～7.2，过滤生成的固体，水洗，得固体（湿品）。

将上述湿品加入10%的盐酸200 mL中，搅拌溶解，加入活性炭2 g，回流1 h。趁热过滤，冷至60℃，加入乙醇，继续回流至透明，冷却至10～15℃析晶。过滤，干燥，得白色结晶（1）38.0 g，收率74.1%。