药物中间体合成手册

多潘立酮

分子式:C22H24ClN5O2分子量:425.88
英文名:Domperidone
性状:白色晶体。mp 241~243℃。溶于氯仿、甲醇、乙醇、DMF ,不溶于水。
用途:胃动力药多潘立酮(Domperidone)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

孙昌俊,王秀菊,曹晓冉.药物合成反应——理论与实践.北京:化学工业出版社,2007:213.

多潘立酮(分子式:C<sub>22</sub>H<sub>24</sub>ClN<sub>5</sub>O<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入5-氯-1-(4-哌啶基)-苯并咪唑-2-酮(3)25.1 g(0.1 mol),4-甲基-2-戊酮800 mL,无水碳酸钠32 g(0.3 mol),1-(3-氯丙基)苯并咪唑-2-酮(2)23 g(0.11 mol),碘化钾1 g,搅拌回流24 h。蒸出约600 mL溶剂,倒入冰水中。滤出析出的固体,水洗,干燥后过硅胶柱纯化,用氯仿-甲醇(9∶1)作洗脱液。蒸去洗脱液,加入4-甲基-2-戊酮,析出固体。再用DMF 和水的混合液重结晶,得白色多潘立酮(1)18.5 g,收率43.5%,mp 241~243℃。

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