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  4. 磺化、氯磺化、磺酰化反应
共48

磺化、氯磺化、磺酰化反应

1

顺式-3-氨基-4-氨甲酰氧甲基-2-氮杂环丁酮-

用途:抗菌药卡芦莫南(Carumonam)中间体。C5H9N3O6S-239.20、性状:白色结晶。mp 207~210℃(dec)。

顺式-3-氨基-4-氨甲酰氧甲基-2-氮杂环丁酮-1-磺酸
2

α-磺酸基苯乙酸

用途:抗生素磺苄西林钠(Sulbenicllin disodium)中间体。C8H8O5S-216.21、性状:白色固体。mp 225~227℃。

α-磺酸基苯乙酸
3

3-甲氧羰基-6-乙酰氨基-4-甲氧基苯磺酸

用途:治疗精神疾患药物氨磺必利(Amisulpride)等的中间体。C11H13NO7S-303.29、性状:类白色固体。mp 238~240℃。

3-甲氧羰基-6-乙酰氨基-4-甲氧基苯磺酸
4

2,4,5-三甲基-3,6-二硝基苯磺酸钾

用途:维生素E等的中间体。C9H9KN2O7S-328.27、性状:黄色结晶性固体。微溶于水。

2,4,5-三甲基-3,6-二硝基苯磺酸钾
5

吡啶-3-磺酸

用途:重症肌无力、手术后功能性肠胀气及尿潴留等治疗药物溴吡斯的明(Pyridostigmine bromide)等的中间体。C5H5NO3S-159.16、性状:白色针状或片状结晶。mp 365~370℃(338~339℃,357℃)。易溶于水,难溶于醇,

吡啶-3-磺酸
6

8-羟基喹啉-5-磺酸

用途:抗阿米巴病药喹碘仿(Chiniofon)等的中间体。C9H7NO4S-225.22、性状:淡黄色针状结晶或结晶性粉末。mp 213℃(分解),易溶于水,微溶于有机溶剂。

8-羟基喹啉-5-磺酸
7

2,4,5-三甲基苯磺酸

用途:维生素E醋酸酯(Vitamin E acetate)等的中间体。C9H12O3S-200.19、性状:白色结晶。mp 110~112℃。

2,4,5-三甲基苯磺酸
8

1S-(+)-樟脑磺酸

用途:光学异构体拆分剂。C10H16O4S-232.31、性状:棱状结晶。不溶于醚,微溶于冰醋酸、乙酸乙酯,在潮湿的空气中容易潮解。

1S-(+)-樟脑磺酸
9

5-异喹啉磺酸

用途:血管扩张药盐酸法舒地尔(Fasudil hydrochloride)中间体。C9H7NO3S-209.22、性状:类白色固体。mp 300℃。

5-异喹啉磺酸
10

β-萘磺酸钠

用途:药物合成中间体。C10H7NaO3S-230.22、性状:白色结晶或粉末,易溶于水,不溶于醇。

β-萘磺酸钠
11

5-磺酸基水杨酸二水合物

用途:广谱抗菌剂多西环素(Doxycycline)、四环素类抗菌药美他环素盐酸盐(Metacycline hydrochloride)等的中间体。C7H6O6S·2H2O-254.22、性状:二水合物为白色结晶性粉末。无水物为针状结晶。mp 120℃。

5-磺酸基水杨酸二水合物
12

间硝基苯磺酸钠

用途:有机合成、染料的中间体,并可用作船舶的除锈剂及电镀退镍剂。C6H4NNaO5S-225..16、性状:白色结晶。mp 70℃。25℃时水中溶解度25 g/100 mL,在水中逐渐分解。能溶于热乙醇。

间硝基苯磺酸钠
13

3,5-二羟基苯甲酸

用途:支气管疾病治疗药物班布特罗(Bambuterol)、诊断用药泛影酸(Diatrizoic acid)等的中间体。C7H6O4-154.12、性状:白色结晶性固体。mp 237℃(无水)。

3,5-二羟基苯甲酸
14

1-苯基-2-(4-磺酸基苯基)乙酮

用途:镇痛药帕瑞昔布(Parecoxib)中间体。C14H12O4S-276.31、性状:白色粉末。mp 107~108℃。

1-苯基-2-(4-磺酸基苯基)乙酮
15

2-溴乙磺酸钠

用途:牛磺酸(Taurine)、药物美司钠(Mesena)等的中间体。C2H4BrNaO3S-211.02、性状:无色结晶。mp 283℃。可溶于乙醇、水。

2-溴乙磺酸钠
16

1,2-乙烷二磺酸

用途:镇咳药咳美芬(Caramipheni,Ethanedisulphonatum)等的中间体。C2H6O6S2-190.20、性状:针状结晶。mp 104℃(172~174℃),溶于乙醇,可被水分解。

1,2-乙烷二磺酸
17

4-羟基丁基-1-磺酸钠

用途:抗癫痫药物噻嗪磺胺(Sulthiamc)等的中间体。C4H9NaO4S-176.12、性状:白色针状固体。可溶于水,不溶于苯、乙醚。

4-羟基丁基-1-磺酸钠
18

3-磺酸基噻吩-2-甲酸

用途:消炎镇痛药替诺西康(Tenoxicam)中间体。C5H4O5S2-208.20、性状:固体。

3-磺酸基噻吩-2-甲酸
19

4-硝基苄基磺酸钠

用途:抗偏头痛药舒马曲坦(Sumatriptan)中间体。C7H6NO5SNa-239.18、性状:白色粉末。

4-硝基苄基磺酸钠
20

羟甲基磺酸钠

用途:药物新胂凡钠明(Neoarsphenamine)、抗结核药物异菸肼甲烷磺酸钠(Isoniazid methanesulfonic sodium)等的中间体。CH3NaO4S-134.09、性状:水中析出的为一水合物针状结晶。

羟甲基磺酸钠
21

对甲苯亚磺酸

用途:头孢菌素类(Cephalosporins)抗生素等的中间体。C7H8O2S-156.2、性状:白色结晶。mp 86~87℃。

对甲苯亚磺酸
22

苯亚磺酸

用途:头孢菌素类(Cephalosporins)抗生素等的中间体。C6H6O2S-142.17、性状:白色固体。mp 83~84℃。易溶于热水及苯,微溶于冷水。

苯亚磺酸
23

2-氯-5-甲基-4-乙酰氨基苯磺酰胺

用途:利尿药美托拉宗(Metolazone)中间体。C9H11ClN2O3S-262.71、性状:类白色固体。mp 268~271℃。

2-氯-5-甲基-4-乙酰氨基苯磺酰胺
24

对乙酰氨基苯磺酰氯

用途:磺胺类药物磺胺噻唑(Sulfathiazloe)、磺胺甲噁唑(Sulfamethoxazole)、硫氮磺胺吡啶(Sulfasalazine)等的中间体。C8H8ClNO3S-233.67、性状:浅褐色针状结晶(苯中)或棱柱状结晶(苯和氯仿中)。mp 140℃(分解)

对乙酰氨基苯磺酰氯
25

2-氟-4-氯-5-氨磺酰基苯甲酸

用途:利尿药阿佐塞米(Azosemide)中间体。C7H5ClFNO4S-253.63、性状:mp 245~248℃。

2-氟-4-氯-5-氨磺酰基苯甲酸
26

4-氯-3-氨磺酰基苯甲酸

用途:利尿药吡咯他尼(Piretanide)、降压药曲帕胺(Tripamide)等的中间体。C7H6ClNO4S-235.64、性状:白色粉末。mp 256~258℃。

4-氯-3-氨磺酰基苯甲酸
27

对甲苯磺酰氯

用途:急、慢性功能性腹泻及慢性肠炎治疗药苯乙哌啶(Diphenoxylate)、皮肤病治疗药氟轻松醋酸酯(Fluocinonide)、过敏性与自身免疫性炎症性疾病治疗药倍他米松(Betamethasonum)等的中间体。C7H7ClO2S-190

对甲苯磺酰氯
28

N-甲基-4-硝基苄基磺酰胺

用途:偏头痛治疗药舒马曲坦(Sumatriptan)、纳拉曲坦(Naratriptan)等的中间体。C8H9N2O4S-229.23、性状:类白色晶体。mp 152.0~153.0℃(文献值mp 153.0~154.0℃)。

N-甲基-4-硝基苄基磺酰胺
29

间硝基苯磺酰氯

用途:香兰素等的中间体。C6H4ClNO4S-221.62、性状:淡黄色结晶。mp 68~69℃。易溶于热醇,不溶于水。加热分解。

间硝基苯磺酰氯
30

对氨甲基苯磺酰胺

用途:抗真菌药磺胺米隆醋酸盐(Mafenide acetate)等的中间体。C7H10N2O2S-186.24、性状:白色固体。mp 151~152℃。溶于稀酸和稀碱。其盐酸盐为白色粉末,mp 256℃。

对氨甲基苯磺酰胺
31

苯基亚磺酰氯

用途:医药、农药中间体。C6H5ClOS-160.62、性状:浅黄色液体。

苯基亚磺酰氯
32

甲基磺酰氯

用途:药物、农药和其他有机合成的原料。用于慢性粒细胞白血病慢性期的缓解治疗药物白消安(Busulfan,Myleran)、预防和治疗疟疾药物阿的平(Meparcrine、Quinacrine)等的中间体。CH3ClO2S-114.55、性状:液

甲基磺酰氯
33

3,5-二硝基-4-氯苯磺酰氯

用途:除草剂安磺灵(Oryzalin)中间体。C6H2Cl2N2O6S-301.06、性状:浅黄色粉末。mp 85~87℃。溶于氯仿、二氯甲烷、苯,不溶于水。

3,5-二硝基-4-氯苯磺酰氯
34

安磺灵

用途:除草剂安磺灵(Oryzalin)原料药。C12H18N4O6S-346.36、性状:橙红色固体。mp 135~137℃。

安磺灵
35

甲磺酸培高利特

用途:抗帕金森病药物甲磺酸培高利特(Pergolide mesylate)原料药。C19H26N2S·CH3SO3H-410.59、性状:mp 252~254℃。

甲磺酸培高利特
36

4-甲基苯磺酸[(3R,4S,6S)-3,4-二羟基-6-甲氧基-

用途:抗肿瘤药盐酸表柔比星(Epirubicin hydrochloride)中间体。C14H20O7S-332.37、性状:mp 115~116℃。 -92.38°(c=1.0165,CH3OH)。

4-甲基苯磺酸[(3R,4S,6S)-3,4-二羟基-6-甲氧基-四氢-2H-吡喃-2-基]甲基酯
37

(R)-对甲基苯磺酸-1-甘油酯

用途:镇咳祛痰药左羟丙哌嗪(Levodropropizine)中间体。C10H14O5S-246.28、性状:mp 59~61℃, -9.8°(c=0.01,C2H5OH)。

(R)-对甲基苯磺酸-1-甘油酯
38

二甲基磺酸-1,4-丁二醇酯

用途:抗肿瘤药白消安(Busulfan,Myleran)的原料药。C6H14O6S2-246.31、性状:白色结晶性粉末。mp 119℃。不溶于水,水中缓慢分解。

二甲基磺酸-1,4-丁二醇酯
39

2-[(5R,11R,17R)-2-溴-6-氟-5,17-二羟基-10,13-二

用途:甾体抗炎药二醋酸卤泼尼松(Halopredone biacetate)中间体。C24H34BrFO9S-597.49、性状:白色固体。mp 122~123℃(分解)。

2-[(5R,11R,17R)-2-溴-6-氟-5,17-二羟基-10,13-二甲基-11-(甲磺酰氧基)-3-氧代-十六氢-1H-环戊[d]菲-17-基]-2-氧代乙基醋酸酯
40

三氯甲磺酸2,2,2-三氟乙基酯

用途:抗焦虑药哈拉西泮(Halazepam)中间体。C3H2Cl3F3O3S-281.46、性状:无色液体。bp 84~86℃/2.67 kPa。

三氯甲磺酸2,2,2-三氟乙基酯
41

2-对甲苯磺酰氨基苯甲酸

用途:抗炎镇痛药奈帕芬胺(Nepafenac)中间体。C14H13NO4S-291.32、性状:mp 229~230℃。

2-对甲苯磺酰氨基苯甲酸
42

3-[N-甲基-N-(2-乙酸甲酯基)胺磺酰基]噻吩-2-

用途:消炎镇痛药替诺昔康(Tenoxicam)中间体。C10H13NO6S2-307.34、性状:mp 84~85℃。

3-[N-甲基-N-(2-乙酸甲酯基)胺磺酰基]噻吩-2-羧酸甲酯
43

氨苯磺酰胍

用途:磺胺类药物氨苯磺酸胍(Sulfaguanidine)原料药,用于肠道抗菌感染。也用作磺胺二甲嘧啶、磺胺嘧啶SD等磺胺嘧啶类药物的重要原料。C7H10N4O2S-214.24、性状:白色针状结晶。mp 189~190℃。溶于水、乙

氨苯磺酰胍
44

1-对溴苯磺酰基-5-氟脲嘧啶

用途:抗癌活性化合物开发。C10H6BrFN2O4S-349.13、性状:白色固体。mp 253~255℃。可溶于稀碱,不溶于水。

1-对溴苯磺酰基-5-氟脲嘧啶
45

4-(甲苯磺酰氨基)水杨酸

用途:精神分裂症治疗药奈莫必利(Namonapride)等的中间体。C14H13NO5S-307.32、性状:得无色结晶,mp 238~240℃。

4-(甲苯磺酰氨基)水杨酸
46

盐酸法舒地尔

用途:血管扩张药盐酸法舒地尔(Fasudil hydrochloride)原料药。C14H17N3O2S·HCl-327.83、性状:白色、类白色或微黄色的结晶性粉末。无臭,味微苦。有引湿性。本品在水中极易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中略溶

盐酸法舒地尔
47

安吖啶

用途:急性骨髓性白血病治疗药安吖啶(Amsacrine)原料药。C22H20N2O3S-392.47、性状:橙红色固体。mp 229~231℃。

安吖啶
48

2-甲氧基-5-氨磺酰基苯甲酸

用途:临床上用作止吐剂、抗胃肠功能紊乱药和抗精神药左舒必利(Levosulpiride)中间体。C8H9NO5S-231.22、性状:白色结晶。mp 210~211℃。

2-甲氧基-5-氨磺酰基苯甲酸
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