药物中间体合成手册

2-氯-5-甲基-4-乙酰氨基苯磺酰胺

分子式:C9H11ClN2O3S分子量:262.71
英文名:2-Chloro-5-methyl-4-acetamidobenzenesulfonamide
性状:类白色固体。mp 268~271℃。
用途:利尿药美托拉宗(Metolazone)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

陈国良等.沈阳药科大学学报,2004,21(2):109.

2-氯-5-甲基-4-乙酰氨基苯磺酰胺(分子式:C<sub>9</sub>H<sub>11</sub>ClN<sub>2</sub>O<sub>3</sub>S)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入氯磺酸66.5 mL(1 mol),搅拌下慢慢加入2-甲基-5-氯乙酰苯胺(2)25 g(0.135 mol),加完后升至110℃搅拌反应3 h。冷却后倒入碎冰中,析出固体。抽滤,水洗。将其加入350 mL氨水中,于25℃搅拌过夜。抽滤,水洗,干燥,得化合物(1)18.2 g,收率50.9%,mp 268~271℃。

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