药物中间体合成手册

对乙酰氨基苯磺酰氯

分子式:C8H8ClNO3S分子量:233.67
英文名:p-Acetaminobenzenesulfonyl chloride
性状:浅褐色针状结晶(苯中)或棱柱状结晶(苯和氯仿中)。mp 140℃(分解)。溶于苯、乙醚、氯仿等,在空气中容易吸潮分解。
用途:磺胺类药物磺胺噻唑(Sulfathiazloe)、磺胺甲噁唑(Sulfamethoxazole)、硫氮磺胺吡啶(Sulfasalazine)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①Mayfield C A,Dekuiter J.J Med Chem,1987,30(9):1595.②孙昌俊,曹晓冉,王秀菊.药物合成反应——理论与实践.北京:化学工业出版社,2007:177.③邹晶,魏顺安,谭世语等.世界科技研究与发展,2012,34(2):226.

对乙酰氨基苯磺酰氯(分子式:C<sub>8</sub>H<sub>8</sub>ClNO<sub>3</sub>S)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入氯磺酸106 g(1 mol),搅拌下于20℃分批加入乙酰苯胺(2)20 g(0.15 mol),加完后于50℃反应3 h,放置过夜。搅拌下控制温度不超过20℃滴加冰水150 mL,分解过量的氯磺酸。稍冷后抽滤,用冰水洗涤至pH3~4,干燥,得(1)26 g,收率75%。

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