2-氟-4-氯-5-氨磺酰基苯甲酸

①樊能廷.有机合成事典.北京：北京理工大学出版社，1992：55.②Kazmierski W M，Anderson Don L，Aquino C，et al.J Med Chem，2011，54（11）：3756.

于反应瓶中加入4-氯-2-氟苯甲酸（2）17.4 g（0.1 mol）和氯磺酸100 mL，于120℃搅拌2 h。冷至90℃，滴加三氯化磷8.4 mL，2 h内滴完，而后保温搅拌0.5 h。冷却，倒入适量冰水中，析出固体。过滤，水洗。将固体加入至搅拌的浓氨水185 mL中，继续搅拌40 min后，加入活性炭1g，搅拌0.5 h。过滤，滤液用浓盐酸调至pH1～2，析出固体。过滤，水洗，干燥，得粗品（1）。用乙醇重结晶，得化合物（1）15.2 g，收率60%。