3-磺酸基噻吩-2-甲酸

①Dieter Binder，Otto Hromatka，Franz Geissler，et al.J Med Chem，1987，30（4）：678.②陈芬儿.有机药物合成法：第一卷.北京：中国医药科技出版社，1999：146.

在干燥反应瓶中，加入3-氯噻吩-2-羧酸（2）8.6 g（0.053 mol）、含2.1 g（0.053 mol）氢氧化钠的水溶液23 mL，搅拌下依次加入亚硫酸氢钠溶液[亚硫酸氢钠5.6 g（0.054 mol）和水16 mL]、氯化亚铜0.43 g（0.0043 mol），于143℃搅拌16 h，反应结束后，冷至室温，过滤。滤液用浓盐酸调至pH2左右，用二氯甲烷提取数次。合并有机层，加入氯化钾12 g（0.16 mol），加热搅拌回流10 min。冷至0℃，析出结晶。过滤，水洗，干燥，得2-羧基噻吩-3-磺酸钾8.2 g。向其钾盐中加入水50 mL，搅拌溶解后，用10%盐酸调至pH5，析出结晶，过滤，水洗，真空干燥，得（1）6.6 g，收率60%。