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  4. 水解反应
共69

水解反应

1

4-乙氧羰基-3,5-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸

用途:抗肿瘤药苹果酸舒尼替尼(Sunitinib malate)中间体。C10H13NO4-211.22、性状:白色固体。mp 235~236℃。

4-乙氧羰基-3,5-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸
2

L-脯氨酰-L-苯丙氨酸

用途:抗高血压药阿拉普利(Alacepril)中间体。C14H18N2O3-262.31、性状:白色固体。mp 255~258℃。

L-脯氨酰-L-苯丙氨酸
3

阿维A酯

用途:抗牛皮癣药阿维A酯(Etretinate)原料药。C23H30O3-354.49、性状:结晶。溶于石油醚,不溶于水。mp 104~105℃。

阿维A酯
4

奥扎格雷钠

用途:抗凝血药奥扎格雷钠(Ozagrel sodium)原料药。C13H11N2O2Na-250.23、性状:白色结晶或结晶性粉末,无臭,味酸或苦。易溶于水,稍易溶于甲醇,几乎不溶于无水乙醇、丙酮和乙醚,遇光稍不稳定。

奥扎格雷钠
5

苯噁洛芬

用途:消炎镇痛药苯噁洛芬(Benoxaprofen)原料药。C16H12ClNO3-301.74、性状:白色粉末。易溶于N,N-二甲基甲酰胺,难溶于水。mp 189~190℃。

苯噁洛芬
6

N-β-氟乙基去甲莨菪碱盐酸盐

用途:平喘药氟托溴铵(Flutropium bromide)中间体。C9H16NOF·HCl-209.69、性状:白色固体。

N-β-氟乙基去甲莨菪碱盐酸盐
7

卡洛芬

用途:消炎镇痛药卡洛芬(Carprofen)原料药。C15H12ClNO2-273.73、性状:结晶。mp 197~198℃。

卡洛芬
8

盐酸喹那普利

用途:抗高血压药盐酸喹那普利(Quinapril hydrochloride)原料药。C25H30N2O5·HCl-474.96、性状:白色结晶,mp 120~130℃。 +14.5°(c=2,乙醇)。

盐酸喹那普利
9

齐多夫定

用途:抗艾滋病和抗病毒药齐多夫定(Zidovudine)原料药。C10H13N5O4-267.24、性状:白色或浅黄色固体。mp 120~122℃。易溶于乙醇,难溶于水。遇光分解。

齐多夫定
10

舒洛芬

用途:消炎镇痛药舒洛芬(Suprofen)原料药。C14H12O3S-260.31、性状:白色或浅黄色结晶性粉末。易溶于甲醇、乙醇、三氯甲烷、丙酮,溶于乙醚,极微溶于水。mp 122~124℃。

舒洛芬
11

8-羟基喹诺酮

用途:平喘药盐酸丙卡特罗(Procaterol hydrochloride)中间体。C9H7NO2-161.16、性状:淡褐色固体。mp 297~299℃。

8-羟基喹诺酮
12

3-羧基-5-(4-氯苯甲酰基)-1,4-二甲基-1H-吡咯-

用途:消炎镇痛药佐美酸钠(Zomepirac sodium)中间体。C16H14ClNO5-335.74、性状:白色结晶。mp 242~252℃。

3-羧基-5-(4-氯苯甲酰基)-1,4-二甲基-1H-吡咯-2-乙酸
13

5-甲基异噁唑-4-甲酸

用途:类风湿性关节炎治疗药来氟米特(Leflunomide)中间体。C5H5NO3-127.10、性状:白色针状结晶,mp 143~144℃。

5-甲基异噁唑-4-甲酸
14

4-氯苯甲酰胺

用途:降血脂药苯扎贝特(Bezafibrate)等的中间体。C7H6ClNO-155.58、性状:白色固体。mp 178~180℃。

4-氯苯甲酰胺
15

5-氨甲酰基-(3,4'-联吡啶)-6(1H)-酮

用途:强心药氨力农(Amrinone)中间体。C11H9N3O2-215.21、性状:黄色固体。mp 354℃。

5-氨甲酰基-(3,4'-联吡啶)-6(1H)-酮
16

4-苯氨基-1-苄基-4-哌啶羧酸

用途:盐酸阿芬太尼(Alfentanil hydrochloride)中间体。C19H22N2O2-310.40、性状:白色固体。mp 230~231.5℃。

4-苯氨基-1-苄基-4-哌啶羧酸
17

3-(4-氟苯基)-3-氧代丙酰胺

用途:抗精神病药物布南色林(Blonanserin)中间体。C9H8FNO2-181.17、性状:白色固体。mp 122~126℃。

3-(4-氟苯基)-3-氧代丙酰胺
18

苯乙酰胺

用途:青霉素和苯巴比妥等药物的中间体。还用于制备苯乙酸、香料和农药等。C8H9NO-135.17、性状:白色片状或叶状结晶。mp 157~158℃,bp 280~290℃(分解)。溶于热水、乙醇,微溶于冷水、乙醚、苯。

苯乙酰胺
19

庚酸

用途:用于生产庚酸酯类产品,作香料的原料,抗霉菌药。C7H14O2-130.19、性状:无色透明油状液体。bp 223℃。具有腐败脂肪味。溶于乙醇、乙醚、DMF、DMSO,微溶于水。

庚酸
20

吡洛芬

用途:消炎镇痛药吡洛芬(Pirprofen)原料药。C13H14ClNO2-251.71、性状:结晶。mp 98~100℃。

吡洛芬
21

2-(3-氨基-4-羟基苯基)丙酸

用途:消炎镇痛药苯噁洛芬(Benoxaprofen)中间体。C9H11NO3-181.19、性状:mp 167~169℃。

2-(3-氨基-4-羟基苯基)丙酸
22

对羟基苯乙酸

用途:抗生素拉氧头孢钠(Latamoxef sodium)、高血压治疗药阿替洛尔(Atenolol)中间体。C8H8O3-152.15、性状:白色结晶粉末。mp 151~154℃。

对羟基苯乙酸
23

对甲氧基苯乙酸

用途:抗抑郁药文拉法辛(enlafaxine)、心血管药物葛根素(Puerarin)等的中间体。C9H10O3-166.18、性状:白色固体。mp 87~88℃,bp 138~140℃/0.4 kPa。不溶于水。

对甲氧基苯乙酸
24

2-氧代-2-呋喃基乙酸

用途:抗生素头孢呋辛酯(Cefuroxime axetil)等的中间体。C6H4O4-140.10、性状:白色固体。mp 76℃。

2-氧代-2-呋喃基乙酸
25

胡椒乙酸

用途:抗癌药三尖杉酯碱(Harringtonine)等的中间体。C9H8O4-180.16、性状:白色或类白色固体。mp 128~129℃。

胡椒乙酸
26

2-(3-苯甲酰苯基)乙酸

用途:外用消炎镇痛药盐酸吡酮洛芬(Piketoprofen hydrochloride)中间体。C15H12O3-240.26、性状:白色结晶。mp 111~113℃。

2-(3-苯甲酰苯基)乙酸
27

1,4-苯并二噁烷-2-羧酸

用途:高血压治疗药盐酸多沙唑嗪(Doxazosin hydrochloride)中间体。C9H8O4-180.16、性状:白色固体。mp 124~126℃。

1,4-苯并二噁烷-2-羧酸
28

氨芬酸钠

用途:消炎镇痛药氨芬酸钠(Amfenac sodium)原料药。C15H12NO3Na·H2O-295.27、性状:结晶。mp 254~255.5℃(242~244℃)。

氨芬酸钠
29

4-甲氧基-2-硝基苯胺

用途:抗溃疡药奥美拉唑(Omeprazole)等的中间体。C7H8N2O3-168.15、性状:橙红色结晶。mp 127~129℃。

4-甲氧基-2-硝基苯胺
30

氟喹酮

用途:骨骼肌松弛药氟喹酮(Afloqualone)原料药。C16H14FN3O-283.30、性状:淡黄色棱状结晶。溶于苯、甲苯,不溶于水、乙醇。mp 195~196℃。

氟喹酮
31

更昔洛韦

用途:抗病毒药更昔洛韦(Ganciclovir)原料药。C9H15N5O4-257.25、性状:白色固体。

更昔洛韦
32

4-N-乙氨基-3-丙基-2-羟基苯乙酮

用途:平喘药奈多罗米钠(Nesocromil sodium)中间体。C13H19NO2-221.30、性状:油状物。

4-N-乙氨基-3-丙基-2-羟基苯乙酮
33

2-噻吩乙酸

用途:头孢类药物合成中间体,柠檬酸舒芬太尼(Sufentanil citrate)中间体。C6H6O2S-142.17、性状:白色鳞片状晶体。mp 63.5~65.5℃。

2-噻吩乙酸
34

4-(4-氟苯甲酰基)哌啶盐酸盐

用途:抗高血压药酮色林(Ketanserin)中间体。C12H14FNO·HCl-243.71、性状:白色固体。mp 222~224℃。

4-(4-氟苯甲酰基)哌啶盐酸盐
35

盐酸氨溴索

用途:镇咳祛痰药盐酸氨溴索(Ambroxol hydrochloride)原料药。C13H18Br2N2O·HCl-414.61、性状:白色结晶性粉末。mp 235~238℃(dec)。无臭,无味,易溶于热水,难溶于乙醇。

盐酸氨溴索
36

β,β-四亚甲基戊二酸

用途:抗焦虑药盐酸丁螺环酮(Buspirone hydrochloride)中间体。C9H14O4-186.21、性状:白色结晶。mp 179~l81℃。

β,β-四亚甲基戊二酸
37

联苯-4-乙酸

用途:消炎镇痛药联苯乙酸乙酯(Felbinacethyl)中间体。C14H12O2-212.25、性状:类白色结晶,mp 163~164℃。

联苯-4-乙酸
38

(R)-对甲基苯磺酸-1-甘油酯

用途:祛痰药左羟丙哌嗪(Levodropropizine)等的中间体。C10H14O5S-246.28、性状:白色固体。mp 59~61℃, -9.8°(c=0.01,C2H5OH)。

(R)-对甲基苯磺酸-1-甘油酯
39

替米哌隆

用途:抗精神病药物替米哌隆(Timiperone)原料药。C22H24FN3OS-397.51、性状:结晶,微溶于水。mp 201~203℃。

替米哌隆
40

环丙基甲醇

用途:解痉药西托溴铵(Cimetropium bromide)等的中间体。C4H8O-72.11、性状:无色液体。熔点-60℃。沸点123~124℃。 1.4330。溶于水、醇。有醇的化学性质,羟基可被卤代。与卤代烷成醚,与羧酸成酯。可氧化

环丙基甲醇
41

泛昔洛韦

用途:抗病毒药泛昔洛韦(Famciclovir)原料药。C14H19N5O4-321.33、性状:白色结晶。mp 102~104℃。

泛昔洛韦
42

(S)-N1-(2,3-二羟基丙基)-N4-苯甲酰胞嘧啶

用途:抗病毒药西多夫韦(Cidofovir)中间体。C14H15N3O4-289.29、性状:白色固体。mp 190~192℃。

(S)-N1-(2,3-二羟基丙基)-N4-苯甲酰胞嘧啶
43

去氧氟脲苷

用途:抗癌药去氧氟脲苷(Doxifluridine)原料药。C9H11FN2O5-246.20、性状:白色针状结晶。mp 190~192℃。

去氧氟脲苷
44

卡培他滨

用途:抗癌药卡培他滨(Capecitabine)原料药。C15H22F O6N3-359.35、性状:白色固体(1)4 g,mp 110~112℃。

卡培他滨
45

2-氨基-5-乙酰基二苯甲酮

用途:非甾体抗炎药酮洛芬(Ketoprofen)中间体。C15H13NO2-239.27、性状:黄色针状结晶。

2-氨基-5-乙酰基二苯甲酮
46

1-氧杂螺[4,5]癸烷-8-酮

用途:镇痛药盐酸依那朵林(Enadoline hydrochloride)中间体。C9H14O2-154.21、性状:无色液体。

1-氧杂螺[4,5]癸烷-8-酮
47

甲睾酮

用途:雄激素甲睾酮(Methyltestosterone)原料药。C20H30O2-302.45、性状:类白色粉末。mp 162~163℃。

甲睾酮
48

匹伐他汀钙

用途:高血脂治疗药匹伐他汀钙(Pitavastatin calcium)原料药。C25H23CaFN2O8-881.02、性状:白色固体。

匹伐他汀钙
49

2-丁基-3-(对羟基苯甲酰基)苯并呋喃

用途:抗心律失常药盐酸胺碘酮(Amiodaron)中间体。C19H18O3-294.35、性状:白色固体。mp 118~120℃。

2-丁基-3-(对羟基苯甲酰基)苯并呋喃
50

3-[3,5-二碘-4-(4-羟基苯氧基)苯基]丙酸

用途:甲状腺疾病治疗药左甲状腺素钠(Levothyroxine sodium)等的中间体。C15H12I2O4-510.07、性状:mp 238~238.5℃。

3-[3,5-二碘-4-(4-羟基苯氧基)苯基]丙酸
51

4-(4-异丙基哌啶-1-基)苯酚

用途:抗真菌药特康唑(Terconazole)中间体。C13H20N2O-220.31、性状:白色固体。mp 274.4℃。

4-(4-异丙基哌啶-1-基)苯酚
52

氢溴酸依他佐辛

用途:镇痛药氢溴酸依他佐辛(Eptazocine hydrobromide)原料药。C15H21NO·HBr-312.27、性状:白色结晶或结晶性粉末,无臭、味苦。易溶于水、甲醇、溶于乙醇,难溶于冰乙酸、丙酮,几乎不溶于苯。mp 266~268℃

氢溴酸依他佐辛
53

5-氟脲嘧啶

用途:抗癌药5-FU原料药。C4H3FN2O2-130.08、性状:白色固体。mp 280~281℃。

5-氟脲嘧啶
54

5,8-二甲氧基-3,4-二氢-1H-2-萘酮

用途:抗恶性肿瘤药物盐酸伊达比星(Idarubicin hydrochloride)中间体。C12H14O3-206.24、性状:mp 98.5~100℃。

5,8-二甲氧基-3,4-二氢-1H-2-萘酮
55

4-羟基苯丙酮

用途:防治早产药利托君(Ritodrine)等的中间体。C9H10O2-150.18、性状:白色固体。mp 145~147℃。

4-羟基苯丙酮
56

3-苯基丙醇

用途:中枢骨骼肌松弛剂强筋松(Spantol,Phenprobamate)的中间体,也可以作为化妆品中防腐剂。C9H12O-136.19、性状:无色液体。

3-苯基丙醇
57

(S)-N-[2-(5-溴-2,3-二氢-6-羟基-1H-茚满-1-基)

用途:安眠药拉米替隆(Ramelteon)中间体。C14H18BrNO2-312.21、性状:mp 146~148℃(乙酸乙酯中重结晶)。

(S)-N-[2-(5-溴-2,3-二氢-6-羟基-1H-茚满-1-基)乙基]丙酰胺
58

丁香醛

用途:抗菌磺胺增效剂三甲氧基苄胺嘧啶(Trimethoprimum)中间体。C9H10O4-182.18、性状:mp 110~113℃。

丁香醛
59

1,2-丁二醇

用途:用于有机合成,杀菌剂乙环唑(Etaconazole)的中间体。C4H10O2-90.12、性状:无色液体。bp 192~194℃,94~96℃/1.6 kPa。1.019, 1.4375。溶于醇、水。

1,2-丁二醇
60

3-氯-1,2-丙二醇

用途:选择性的σ-1受体拮抗剂萘哌地尔(Naftopidil)等的合成中间体。C3H7ClO2-110.54、性状:无色液体,凝固点-40℃,bp 213℃(分解),139℃/2.4 kPa,1.3218,溶于水、醇、醚,不稳定,放置后逐渐变为稻黄色。易吸潮

3-氯-1,2-丙二醇
61

反式-1,2-环己二醇

用途:药物合成、有机合成中间体。C6H12O2-116.16、性状:反式mp 101~103℃,顺式mp 96℃。溶于水、醇、醚等。

反式-1,2-环己二醇
62

1,3-二氯-2-丙酮

用途:抗溃疡药法莫替丁(Famotidine)等的中间体。C3H4OCl2-126.97、性状:白色针状结晶。mp 41~42℃。

1,3-二氯-2-丙酮
63

2-硝基苯甲醛

用途:高血压病治疗药尼索地平(Nisodipine)、抗心律失常药恩卡胺(Encainide)等的合成中间体。C7H5NO3-151.12、性状:浅黄色固体。mp 42~43℃。

2-硝基苯甲醛
64

2,3-二氟-6-硝基苯酚

用途:抗菌药氧氟沙星(Ofoxacin)中间体。C6H3F2NO3-175.09、性状:mp 61~62℃。

2,3-二氟-6-硝基苯酚
65

3,3-二甲基丁醛

用途:2-吡喃酮类抗艾滋病药物、红霉素类药物合成中间体,也是甜味剂如纽甜(Neotame)等的中间体。C6H12O-100.16、性状:无色或浅黄色液体。bp 102~103℃。

3,3-二甲基丁醛
66

2,6-二羟甲基吡啶

用途:将血脂、抗血小板聚集药吡扎地尔(Pirozadil)中间体。C7H9NO2-139.15、性状:112~114℃。

2,6-二羟甲基吡啶
67

邻氟苯甲醛

用途:抗精神病药物氯丙嗪(Chlorpromazine)、抗炎止痛药抗炎灵(Clofenamic acid)等的中间体。C7H5FO-124.11、性状:无色液体。bp 90~91℃/6.12 kPa。d41.178, 1.520。

邻氟苯甲醛
68

喷昔洛韦

用途:抗病毒药喷昔洛韦(Penciclovir)原料药。C10H15N5O3-253.26、性状:白色或类白色结晶性粉末。mp 275~277℃。无臭,味微苦。

喷昔洛韦
69

5-乙炔基尿嘧啶

用途:抗癌药恩洛那西(Eniluraril)原料药。C6H4N2O2-136.11、性状:土黄色固体。mp>300℃。

5-乙炔基尿嘧啶
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