药物中间体合成手册

4-(4-氟苯甲酰基)哌啶盐酸盐

分子式:C12H14FNO·HCl分子量:243.71
英文名:4-(4-Fulorobenzoyl)piperidine hydrochloride
性状:白色固体。mp 222~224℃。
用途:抗高血压药酮色林(Ketanserin)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Duncan R L,Jr,Helsley G C,et al.J Med Chem,1973,13(1):1.

4-(4-氟苯甲酰基)哌啶盐酸盐(分子式:C<sub>12</sub>H<sub>14</sub>FNO·HCl)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入1-乙酰基-4-(4-氟苯甲酰基)哌啶(2)70.6 g(0.27 mol)和6 mol/L盐酸200 mL的溶液,搅拌回流反应2 h。反应结束后,冷至室温,用乙醚提取数次弃去。水层用氢氧化钠溶液调至pH碱性后,用苯提取数次。合并苯层,无水硫酸钠干燥。过滤,滤液减压回收溶剂,得油状物。向剩余物中加入盐酸适量,析出结晶。过滤,干燥,得(1)45.4 g,收率69%。用异丙醇重结晶,mp 222~224℃。

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