1. TSU.TW
  2. 药物化学
  3. 药物中间体合成手册
  4. 卤化反应
共198

卤化反应

1

1-氯金刚烷

用途:帕金森综合征治疗药物药物金刚烷胺(Amantadine)的中间体。C10H15Cl-170.68、性状:结晶,mp 165~166℃。

1-氯金刚烷
2

溴代环己烷

用途:抗癫痫和痉挛药盐酸苯海索(Benzhexolhydrochloride)中间体。C6H11Br-163.06、性状:无色或浅黄色液体。mp -56℃,bp 166℃。

溴代环己烷
3

2,3-二溴丁二酸

用途:生物素(维生素H)中间体,也用作阻燃剂。C4H4Br2O4-275.89、性状:无色针状结晶。mp 255~256℃(内消旋体)。溶于醇、醚、较易溶于热水,微溶于冷水、氯仿。

2,3-二溴丁二酸
4

α,β-二溴丙醛

用途:抗癌药甲氨蝶呤(Methotrexate)等的中间体。C3H4Br2O-215.87、性状:浅黄色发烟液体。bp 86℃/2.39 kPa。 2.20,nD 1.5082。溶于乙醇、乙醚、氯仿,水。

α,β-二溴丙醛
5

(Z)-1-溴-2-甲基-1-丁烯

用途:药物合成、有机合成中间体。C5H9Br-149.03、性状:无色、略有刺激性气味液体。

(Z)-1-溴-2-甲基-1-丁烯
6

全氯乙烷

用途:樟脑代用品。也是一种兽用驱虫药,主要用于反刍兽肝蛭病及胃蛭病等。C2Cl6-236.80、性状:无色结晶性粉末,具有樟脑气味,易挥发。mp 183~187℃(封管)。溶于乙醇、乙醚、苯、氯仿和油类。不溶于水。

全氯乙烷
7

3-氯-2-甲基丙酸

用途:高血压和充血性心力衰竭病治疗药卡托普利(Captopril)中间体。C4H7O2Cl-122.55、性状:无色液体。

3-氯-2-甲基丙酸
8

3-溴丁醛缩乙二醇

用途:药物、有机合成中间体。C6H11BrO2-195.06、性状:黄色油状液体。bp 69~71℃/798 Pa。

3-溴丁醛缩乙二醇
9

碘代环己烷

用途:抗帕金森病药盐酸苯海索(Benzhexol hydrochloride)、广谱抗吸虫和绦虫药物吡喹酮(Praziquantelp)等的中间体。C6H11I-210.06、性状:浅黄色油状液体。bp 48~49.5℃/0.532 kPa。 1.625, 1.551。

碘代环己烷
10

1-溴-3-乙氧基丙烷

用途:Sternbach生物素侧链合成中间体。C5H11BrO-167.04、性状:无色油状液体。bp 149~151℃。

1-溴-3-乙氧基丙烷
11

1-溴-3-氯丙烷

用途:精神病治疗药氯丙嗪(Chlorpromazine)、三氟拉嗪(Trifluoperazine)、奋乃静(Perphenazine)等的中间体。C3H6BrCl-157.44、性状:无色液体。mp 142~143℃。1.592,nD 1.4851。溶于乙醇、乙醚、氯仿,不溶于

1-溴-3-氯丙烷
12

1-苯甲酰氧基-5-碘戊烷

用途:药物、有机合成中间体。C12H15IO2-318.15、性状:无色液体。bp 125℃/33.25 Pa。

1-苯甲酰氧基-5-碘戊烷
13

2-氯环己醇

用途:合成低毒高效杀螨剂克螨特(Propargite)等的中间体。C6H11ClO-134.61、性状:无色液体。88~90℃/2.67 kPa。

2-氯环己醇
14

5-氯-6-羟基-10,13-二甲基-17-氧代十六氢-1H

用途:抗早孕药米非司酮(Mifepristone)中间体。C21H31ClO4-382.93、性状:浅黄色或类白色固体。mp 220.8~222.8℃。

5-氯-6-羟基-10,13-二甲基-17-氧代十六氢-1H-环戊[α]菲-3-基醋酸酯
15

1,1-二氯-3,3-二甲基丁烷

用途:抗真菌药特比萘芬(Terbinafine)等的中间体。C6H12Cl2-155.06、性状:无色液体。bp 147~149℃, 1.4401。易溶于乙醚、乙醇、丙酮,不溶于水。

1,1-二氯-3,3-二甲基丁烷
16

2,4,5-三氯苯基-γ-碘代丙炔醚

用途:抗真菌药、消毒防腐药氯丙炔碘(Haloprogin)原料药。C9H4Cl3IO-361.53、性状:无色或类白色结晶性粉末。mp 110~114℃。有特臭。溶于乙醚、氯仿、乙酸乙酯,微溶于醇,几乎不溶于水。

2,4,5-三氯苯基-γ-碘代丙炔醚
17

丁基氨基甲酸3-碘-2-丙炔酯

用途:杀菌剂。C8H12NO2I-281.09、性状:白色或淡黄色固体。mp 65~66.5℃。

丁基氨基甲酸3-碘-2-丙炔酯
18

(E)-2,3-二溴-2-丁烯酸

用途:药物、有机合成中间体。C4H4Br2O2-243.88、性状:无色结晶。mp 91~93℃。

(E)-2,3-二溴-2-丁烯酸
19

(Z)-3-溴-2-丙烯酸乙酯

用途:有机合成、新药开发中间体。C5H7BrO2-179.01、性状:无色液体。bp 92~93℃/5.30 kPa。溶于乙醇、乙醚、氯仿、乙酸乙酯、苯等有机溶剂,不溶于水。

(Z)-3-溴-2-丙烯酸乙酯
20

(E)-3-氯-1-苯基丙-2-烯-1-酮

用途:前列腺素类新药中间体。C9H7ClO-166.61、性状:黄色液体。

(E)-3-氯-1-苯基丙-2-烯-1-酮
21

2,5-二溴甲基氟苯

用途:老年痴呆症临床诊断药FSB合成中间体。C8H7Br2F-281.95、性状:白色颗粒状固体。mp 99~100℃。

2,5-二溴甲基氟苯
22

间羟基苯甲醛

用途:抗癌药酚嘧啶(Hexamethylmelamine)、用于治疗各种休克及手术时低血压药物间羟胺(Aramine)等的中间体。C7H6O2-122.12、性状:浅黄色结晶。mp 104~107℃。溶于热水、微溶于冷水、苯,可升华。

间羟基苯甲醛
23

2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯

用途:抗癌药来那度胺(Lenalidomide)等的中间体。C9H8BrNO5-290.07、性状:淡黄色固体。mp 66~68℃。

2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯
24

3-溴苯酞

用途:酞氨苄青霉素(Talampicillin)和苯噻啶(Pizotifen)等的中间体。C8H5BrO2-213.03、性状:类白色或浅黄色固体,mp 78~80℃。bp 157~162℃/1.3 kPa。

3-溴苯酞
25

对氯苯甲醛

用途:镇静助眠类药物氯美扎酮(Chlormezanone)等的中间体。C7H5ClO-140.57、性状:白色结晶。mp 47.5℃,bp 213~214℃,72~75℃/0.4 kPa。易溶于乙醇、乙醚、苯、可溶于水、丙酮。能随水蒸气挥发。

对氯苯甲醛
26

二苯基溴甲烷

用途:钙拮抗剂桂利嗪(Cinnarizine)等的中间体。C13H11Br-247.13、性状:淡黄色固体。mp 45℃,bp 180~190℃/2.67 kPa。

二苯基溴甲烷
27

对甲砜基苯甲醛

用途:抗菌剂甲砜霉素(Thiamphenicol)等的中间体。C8H8O3S-184.21、性状:白色固体。mp 157~159℃。

对甲砜基苯甲醛
28

5-甲基-2-氯甲基吡嗪

用途:降血糖药格列吡嗪(Glipizide)的中间体。C6H7ClN2-142.5、性状:棕色油状液体。溶于乙醚、氯仿、苯,微溶于水。

5-甲基-2-氯甲基吡嗪
29

6-溴甲基-2-甲基-喹唑啉-4(3H)-酮

用途:抗癌药物雷替曲塞(Raltitrexed)中间体。C10H9BrN2O-253.10、性状:固体。

6-溴甲基-2-甲基-喹唑啉-4(3H)-酮
30

4'-溴甲基联苯-2-甲酸叔丁酯

用途:抗高血压药物替米沙坦(Telmisartan)的合成中间体。C18H19BrO2-347.25、性状:类白色结晶。mp 102℃。

4'-溴甲基联苯-2-甲酸叔丁酯
31

2-氰基-4'-溴甲基联苯

用途:抗高血压药缬沙坦(Valsartan)中间体。C14H10BrN-272.15、性状:白色结晶。mp 116~121℃。

2-氰基-4'-溴甲基联苯
32

4-氯甲基-5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮

用途:杀星类抗菌药普卢利沙星(Prulifloxacin)等的中间体。C5H5ClO3-</sub>148.5、性状:浅黄色油状液体。bp 91~93℃/0.266 kPa。溶于乙醚、氯仿、苯、乙酸乙酯、丙酮,有恶臭味。

4-氯甲基-5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮
33

喹啉-2-甲酸

用途:医药中间体,其喹啉-多胺类衍生物具有很好的生物学功能。C10H7NO2-173.17、性状:白色或浅黄色结晶性粉末。mp 155~157℃。溶于热水、乙醇、碱溶液和苯,微溶于冷水。

喹啉-2-甲酸
34

2-氯甲基吡啶

用途:医药马来酸氯苯那敏(Chlorpheniramine maleate)的中间体,也是植物生长调节剂吡啶醇的中间体。C6H6ClN-127.57、性状:液体。bp 73~76℃/1.33 kPa,45~47℃/67 Pa。不稳定。

2-氯甲基吡啶
35

α-溴代苯乙腈

用途:抗抑郁药米氮平(Mirtazapine)的重要中间体。C8H6BrN-196.05、性状:低熔点固体。mp 29℃,bp 240℃(242℃,分解),132~134℃/1.6 kPa,74~76℃/66.7 Pa。易溶于乙醇、乙醚、丙酮、氯仿和一般有机溶剂,微溶于

α-溴代苯乙腈
36

氟苯

用途:抗精神病特效药三氟哌啶醇(Trifluperidol)等的中间体。C6H5F-96.10、性状:无水液体。bp 82~83℃。 1.024, 1.4677。与乙醇、乙醚混溶。

氟苯
37

2,6-二氯苯胺

用途:利尿药依他尼酸(Ethacrynic acid)、降压药可乐定(Clonidine)等的中间体。C6H5Cl2N-162.02、性状:针状晶体。mp 39~40℃,溶于乙醚、乙醇、丙酮,不溶于水。

2,6-二氯苯胺
38

3-氯-4-氟硝基苯

用途:抗菌药盐酸诺氟沙星(Norfloxacinhydrochloride)等的中间体。C6H3ClFNO2-175.55、性状:类白色或淡黄色针状结晶。mp 41~43℃,bp 227~232℃。

3-氯-4-氟硝基苯
39

2,4-二氯苯酚

用途:治疗肺吸虫病及华支睾吸虫病药物硫双二氯酚(Bithionol)等的中间体,也用于除草醚、2,4-D等的合成。C6H4Cl2O-163.00、性状:白色针状结晶。mp 34~38℃。

2,4-二氯苯酚
40

3,4-二氯硝基苯

用途:喹诺酮类抗菌药中间体。C6H3Cl2NO2-192.00、性状:浅黄色结晶。mp 39~41℃。溶于有机溶剂,不溶于水。可随水蒸气挥发。

3,4-二氯硝基苯
41

5-氯-2-羟基-苯甲醛

用途:抗血吸虫病类药物氯硝柳胺(Niclosamide)等的中间体。C7H5ClO2-156.57、性状:白色片状结晶。mp 100~102℃。

5-氯-2-羟基-苯甲醛
42

2,6-二氯苯酚

用途:非甾体解热镇痛药双氯芬酸钠(Diclofenac sodium)等的中间体。C6H4Cl2O-163.00、性状:无色针状结晶。mp 66~67℃。易溶于乙醇、乙醚,溶于苯和石油醚。有毒,对皮肤、黏膜有刺激性和腐蚀性。

2,6-二氯苯酚
43

对氯苯氧乙酸

用途:中枢神经兴奋药甲氯芬酯(Meclofenoxate)、农药等的中间体。C8H7ClO3-186.59、性状:白色结晶。mp 167~159℃。溶于乙醇、丙酮、苯,微溶于水。

对氯苯氧乙酸
44

四氯邻苯二甲酸

用途:喹诺酮类药物洛美沙星、氟罗沙星、氧氟沙星、司帕沙星、芦氟沙星等的中间体。C8H2Cl4O4-303.91、性状:白色片状结晶。mp 223~225℃。

四氯邻苯二甲酸
45

3-氯-7-苯甲酰基吲哚

用途:消炎镇痛药氨芬酸钠(Amfenac sodium)等的中间体。C15H10ClNO-255.70、性状:mp 148~149.5℃。

3-氯-7-苯甲酰基吲哚
46

2,6-二氯吡啶

用途:镇痛药氟吡汀(Flupirtine)的中间体。C5H3Cl2N-147.99、性状:mp 83~86℃。

2,6-二氯吡啶
47

2-氯尼克腈

用途:抗艾滋病药物奈韦拉平(Nevirapine)、抗抑郁药米氮平(Mirtazapine)等的中间体。C6H3ClN2-138.56、性状:白色固体化合物。mp 105~106℃。

2-氯尼克腈
48

2-氯尼克酸

用途:抗艾滋病药物奈韦拉平(Nevirapine)、抗抑郁药米氮平(Mirtazapine)等的中间体。C6H4ClNO2-157.56、性状:白色固体。mp 178~180℃(文献收率82.6%,mp 180~181℃)。

2-氯尼克酸
49

2-氯-3-氨基吡啶

用途:抗消化性溃疡药哌仑西平(Pirenzepine)等的中间体。C5H5ClN2-128.56、性状:白色柱状结晶。mp 79~81℃。

2-氯-3-氨基吡啶
50

3-氨基-1H-吡唑并[3,4-b]吡嗪

用途:新药合成中间体。C5H5N5-135.13、性状:白色粉末状固体。mp 223~247℃。

3-氨基-1H-吡唑并[3,4-b]吡嗪
51

2,6-二溴苯酚

用途:钙拮抗剂盐酸戈洛帕米(Gallopamilhydrochloride)等的中间体。C6H4OBr2-251.91、性状:白色晶体。mp 56~57℃。

2,6-二溴苯酚
52

2,4-二氟溴苯

用途:抗真菌药氟康唑(Fluconazole)等的中间体。C6H3BrF2-192.99、性状:无色液体。bp 145~146℃。

2,4-二氟溴苯
53

间溴三氟甲基苯

用途:嘧啶类和抗精神病药物中间体。C7H4BrF3-225.01、性状:油状液体。bp 151~153℃,44~48℃/1.33 kPa。

间溴三氟甲基苯
54

对溴苯酚

用途:抗癌药他莫昔芬(Tamoxifen)等的中间体。C6H5OBr-173.01、性状:白色结晶。mp 64~68℃。微量水可使熔点下降很多。bp 238℃,118℃/1.46 kPa。溶于苯、氯仿、乙酸乙酯、醇,微溶于水。

对溴苯酚
55

3,5-二溴-4-羟基苯甲醛

用途:镇咳祛痰药喘速宁(Tretoquinol)的中间体。C7H4Br2O2-279.94、性状:淡棕色固体。mp 182~186℃。

3,5-二溴-4-羟基苯甲醛
56

3-溴苯乙酮

用途:解热、镇痛、抗炎药苯氧布洛芬(Fenoprofen)等的中间体。C8H7BrO-199.05、性状:mp 7~9℃,bp 75~76℃/66.5 Pa, 1.5738~1.5742。溶于乙醇、乙醚、苯、氯仿、乙酸乙酯等多数有机溶剂,难溶于水。

3-溴苯乙酮
57

4-溴-N,N-二甲苯胺

用途:抗早孕药米非司酮(Mifepristone)等的中间体。C8H10BrN-207.01、性状:白色固体。mp 54~55℃。

4-溴-N,N-二甲苯胺
58

间溴硝基苯

用途:治疗Ⅱ型糖尿病药物噻唑二酮(TZDs)等的中间体。C6H4BrNO2-202.02、性状:浅黄色结晶。mp 56℃,bp 256℃,117~118℃/1.2 kPa。溶于乙醇、乙醚、氯仿、苯、乙酸乙酯、丙酮,不溶于水。

间溴硝基苯
59

3-溴-4-羟基-5-甲氧基苯甲醛

用途:治疗肝炎新药联苯双酯(Bifendatatum,Biphenyldicarboxylate)的关键中间体。C8H7BrO3-231.06、性状:无色结晶。mp 162℃。

3-溴-4-羟基-5-甲氧基苯甲醛
60

2-溴噻吩

用途:抗凝血药噻氯匹定(Ticlopidine)等的中间体。C4H3BrS-163.04、性状:无色油状液体。bp 149~151℃。

2-溴噻吩
61

7-溴-5-(2-氯苯基)-噻吩并[2,3-e]-4,1-氧氮杂䓬

用途:催眠镇静药溴替唑仑(Brotizolam)中间体。C13H9BrClNO2S-358.64、性状:mp 178~180℃(dec)。

7-溴-5-(2-氯苯基)-噻吩并[2,3-e]-4,1-氧氮杂䓬-2-酮
62

2-氨基-5-溴吡啶

用途:重要医药合成中间体C5H5BrN2-173.01、性状:白色固体。132~133.5℃。

2-氨基-5-溴吡啶
63

2-碘苯甲腈

用途:沙坦类降压药物洛沙坦(Losartan)、替米沙坦(Telmisartan)、缬沙坦(Valsartan)、伊贝沙坦(irbesartan)等的中间体。C7H4IN-229.02、性状:浅黄色液体。

2-碘苯甲腈
64

2-氨基-5-碘苯甲腈

用途:抗癌药拉帕替尼(Lapatinib)等的中间体。C7H5IN2-244.03、性状:红色片状结晶。mp 84~85℃。

2-氨基-5-碘苯甲腈
65

3,5-二碘-L-酪氨酸

用途:治疗甲状腺疾病的甲状腺素[Thyroxin(e)]中间体。C9H9I2NO3-432.98、性状:浅黄色固体。mp 198~200℃。

3,5-二碘-L-酪氨酸
66

4-碘-2-三氟甲基-乙酰苯胺

用途:平喘药盐酸马布特罗(Mabuterolhydrochloride)等的中间体。C9H7F3INO-329.06、性状:mp 134℃。

4-碘-2-三氟甲基-乙酰苯胺
67

3-氨基-2,4,6-三碘苯甲酸

用途:胆道造影剂碘泛酸(Iopanoic acid)中间体。C7H4I3NO2-514.83、性状:白色鳞片状结晶体。mp 196~197.5℃,不溶于水。

3-氨基-2,4,6-三碘苯甲酸
68

2,4,6-三碘-1,3-苯二酚

用途:外用抗病毒药碘代酚(Riodoxol)原料药。C6H3I3O2-489.81、性状:细针状结晶。mp 155~157℃。

2,4,6-三碘-1,3-苯二酚
69

4-碘茴香醚

用途:药物、有机合成中间体。C7H7IO-234.04、性状:白色针状结晶。mp 50~53℃,bp 237℃/96.8 kPa。溶于醇、醚等有机溶剂,不溶于水。见光易分解。

4-碘茴香醚
70

3,5-二碘水杨酸

用途:抗蠕虫病药碘醚柳胺(Rafoxanidum)、广谱驱虫药氯氰碘柳胺(Closantel)等的中间体。补碘剂。C7H4I2O3-389.91、性状:无色或浅黄色针状晶体。mp 236~236℃(分解)。易溶于醇、醚,不溶于氯仿、苯和水。

3,5-二碘水杨酸
71

3-氨基-2,4,6-三碘-5-(甲氨基羰基)苯甲酸

用途:诊断用药碘他拉酸(Iotalamic acid)的中间体。C9H7I3N2O3-571.88、性状:淡黄色固体。mp 262~263℃(文献mp 262~264℃)。

3-氨基-2,4,6-三碘-5-(甲氨基羰基)苯甲酸
72

5-氨基-2,4,6-三碘间苯二甲酸

用途:造影剂中间体。C8H4I3NO4-558.84、性状:土黄色粉末。熔点> 300℃。

5-氨基-2,4,6-三碘间苯二甲酸
73

2,3,4,5,6-五氟苯甲酸

用途:抗菌剂司帕沙星(Sparfloxacin)等的中间体。C7HF5O2-212.08、性状:白色固体。mp 100~102℃。

2,3,4,5,6-五氟苯甲酸
74

2,4-二氟苯胺

用途:抗菌药托氟沙星(Tosufloxacin)、解热镇痛抗炎药氟苯水杨酸(Diflunisal)等的中间体。C6H5F2N-129.11、性状:无色液体,久置变黄。mp -75℃,bp 169.5℃/100.39 kPa,67℃/2.4 kPa。1.282, 1.5043~1.5063。

2,4-二氟苯胺
75

2-氟-4-硝基-α,α,α-三氟甲氧基苯

用途:医药、农药合成中间体。C7H3F4NO3-225.10、性状:无色液体。

2-氟-4-硝基-α,α,α-三氟甲氧基苯
76

(E)-3-碘-1-苯基丙-2-烯-1-醇

用途:治疗前列腺类疾病新药开发中间体。C9H9IO-260.07、性状:黄色液体。

(E)-3-碘-1-苯基丙-2-烯-1-醇
77

氟乙酸乙酯

用途:抗癌药5-氟脲嘧啶(5-Fluorouracil)中间体。C4H7FO2-106.10、性状:无色液体。bp 115~120℃。

氟乙酸乙酯
78

七氟烷

用途:吸入麻醉剂七氟烷(Sevoflurane)原料药。C4H3F7O-200.05、性状:无色液体。bp 56℃。

七氟烷
79

2,3,4,5-四氟苯甲酸

用途:杀星类抗菌药左氧氟沙星(Levofloxacin)、氟罗沙星(Fleroxacin)、洛美沙星(Lomefloxacin)、芦氟沙星(Rufloxacinhydrochloride)等的中间体。C7H2F4O2-194.09、性状:白色固体。mp 87~88.5℃。

2,3,4,5-四氟苯甲酸
80

3-氯-4-氟硝基苯

用途:喹诺酮类抗菌药物诺氟沙星(Norfloxacin)等的中间体。C6H3ClFNO2-175.55、性状:mp 40~42℃,bp 227~232℃。

3-氯-4-氟硝基苯
81

2,4-二氟苯甲酸

用途:抗真菌药物氟康唑(Fluconazole)等的中间体。C7H4F2O2-158.11、性状:无色晶体。mp 188~190℃。

2,4-二氟苯甲酸
82

4-氯-2,3-二甲基吡啶-1-氧化物

用途:胃病治疗药雷贝拉唑(Rabeprazole)等的重要中间体。C7H8ClNO-157.60、性状:亮黄色结晶。mp 100~103℃。

4-氯-2,3-二甲基吡啶-1-氧化物
83

2-氟苯甲腈

用途:农药、医药、染料中间体。C7H4FN-121.11、性状:无色液体。bp 90℃/2.80 kPa。 1.5083。有刺激性。

2-氟苯甲腈
84

碘甲烷

用途:局部麻醉药甲哌卡因(Mepivacaine)等的中间体,有机合成甲基化试剂。CH3I-141.94、性状:无色易燃液体。遇光变红色。bp 41~43℃。 1.5320。溶于乙醇、醚、丙酮、苯等有机溶剂,微溶于水。

碘甲烷
85

2-氯代苯并噻唑

用途:医药、农药、材料等的中间体。C7H4ClNS-169.56、性状:浅黄色液体。bp 110~120℃/2.67 kPa。溶于乙醚、氯仿、苯,微溶于水。

2-氯代苯并噻唑
86

2-溴乙氧基叔丁基二苯基硅烷

用途:抗癌药依维莫司(Everolimus)中间体。C18H23BrOSi-363.37、性状:无色液体。

2-溴乙氧基叔丁基二苯基硅烷
87

3,4,5-三甲氧基苄基氯

用途:天然活性化合物白藜芦醇等的重要中间体。C10H13 ClO3-216.66、性状:白色结晶。mp 60~61℃。

3,4,5-三甲氧基苄基氯
88

β-溴代乙苯

用途:血管紧张素转化酶抑制剂马来酸依那普利(Enalapril maleate)等的中间体。C8H9Br-185.07、性状:无色液体。bp 220~221℃。d4 1.355, 1.5560。

β-溴代乙苯
89

3,5-二甲氧基苄基溴

用途:医药合成中间体,用于抗氧化、抗肿瘤化合物的合成。C9H11O2Br-231.09、性状:棕色片状结晶,mp 69~71℃。

3,5-二甲氧基苄基溴
90

1-(2-溴乙基)-2-甲基-5-硝基-1H-咪唑

用途:抗感染药替硝唑(Tinidazole)等的中间体。C6H8BrN3O2-234.03、性状:浅黄色固体。mp 80~81℃。溶于乙醚、乙醇、丙酮,不溶于水。

1-(2-溴乙基)-2-甲基-5-硝基-1H-咪唑
91

1-溴丙烷

用途:局部麻醉药甲磺酸罗哌卡因(Ropivacaine mesylate)的中间体。C3H7Br-123.00、性状:无色液体。bp 71℃, 1.3537, 1.4343。溶于乙醇、乙醚、氯仿,微溶于水。

1-溴丙烷
92

2-(2-溴乙基)噻吩

用途:镇痛药柠檬酸舒芬太尼(Sufentanil citrate)中间体。C6H7BrS-191.09、性状:无色液体。bp 97~99℃/999.9 Pa。

2-(2-溴乙基)噻吩
93

4-苯硫基苄基氯

用途:抗真菌药硝酸芬替康唑(Fenticonazole nitrate)等的中间体。C13H11ClS-234.74、性状:油状液体。

4-苯硫基苄基氯
94

2-氯甲基苯并[d]异噻唑-3(2H)-酮-1,1-二氧化物

用途:有机合成中间体。C8H6ClNO3S-231.65、性状:白色固体。mp 145~146℃。

2-氯甲基苯并[d]异噻唑-3(2H)-酮-1,1-二氧化物
95

1,3-二甲基-6-(3-氯丙基)氨基尿嘧啶

用途:降压药乌拉地尔(Ebrantil)等的中间体。C9H14ClN3O-231.67、性状:白色固体。mp 164℃。

1,3-二甲基-6-(3-氯丙基)氨基尿嘧啶
96

2-氯-3-氯甲基吡啶

用途:新药开发中间体。C6H5Cl2N-162.02、性状:浅黄色固体。mp 31~32℃。

2-氯-3-氯甲基吡啶
97

间苯氧基苄基氯

用途:拟除虫菊酯类(Pyrethroeds)杀虫剂中间体。C13H11ClO-218.68、性状:无色液体。bp 110~112℃/26.6 Pa。

间苯氧基苄基氯
98

4-溴甲基-2(1H)-喹啉酮

用途:胃溃疡治疗药瑞巴派特(Rebamipide)等的中间体。C10H8BrNO-238.08、性状:结晶固体。

4-溴甲基-2(1H)-喹啉酮
99

溴甲基环丙烷

用途:解痉药西托溴铵(Cimetropium bromide)等的中间体。C4H7Br-135.00、性状:无色或浅黄色液体。bp 30~36℃/0.83 kPa, 1.4743。溶于乙醇、乙醚、氯仿、乙酸乙酯,不溶于水。

溴甲基环丙烷
100

溴甲基环丁烷

用途:镇痛、镇咳药布托啡诺(Butorphanol)、镇痛、麻醉药纳布啡(Nalbuphine)等的中间体。C5H9Br-149.03、性状:油状液体。bp 133~135℃, 1.4695。溶于乙醚、乙醇、丙酮、氯仿、苯、石油醚,不溶于水。

溴甲基环丁烷
101

(R)-1-溴-2-(4-氟苯氧基)丙烷

用途:糖尿病综合征治疗药Methosorbinil中间体。C9H10FBrO-233.08、性状:无色或浅黄色液体。bp 83~85℃/20 Pa。

(R)-1-溴-2-(4-氟苯氧基)丙烷
102

3,4-二甲氧基苄基膦酸二乙酯

用途:具有抗氧化、消除自由基、提高免疫调节力等中生物学功能的白皮杉醇的合成中间体。C13H21O5P-288.28、性状:浅黄色液体。 1.5178。

3,4-二甲氧基苄基膦酸二乙酯
103

4-甲氧基苄基氯

用途:香料覆盆子酮中间体,也是药物中间体。C8H9ClO-156.61、性状:无色液体。

4-甲氧基苄基氯
104

5'-脱氧-5'-碘-2',3'-O-异亚丙基-5-氟尿苷

用途:抗肿瘤药去氧氟尿苷(Doxifluridine)等的中间体。C12H14N2O5FI-412.16、性状:白色固体。mp 200~202℃。

5'-脱氧-5'-碘-2',3'-O-异亚丙基-5-氟尿苷
105

氯代环己烷

用途:抗癫痫、痉挛药盐酸苯海索(Benzhexolhydrochloride)等的中间体。C6H11Cl-118.61、性状:无色液体。mp -43.9℃,bp 143℃, 1.000, 1.4343。溶于乙醇、乙醚、氯仿、苯、乙酸乙酯,不溶于水,遇水受热分解

氯代环己烷
106

4-氯二苯溴甲烷

用途:第二代H1抗组胺药盐酸西替利嗪(Cetirizinehydrochloride)中间体。C13H10BrCl-281.58、性状:无色油状液体。

4-氯二苯溴甲烷
107

(1R,2S)-2-苯甲酰氧基-1-溴-2,3-二氢-1H-茚-2-

用途:抗癌药紫杉醇类似物中间体的合成。C19H17BrO4-389.24、性状:泡沫状化合物。

(1R,2S)-2-苯甲酰氧基-1-溴-2,3-二氢-1H-茚-2-羧酸乙酯
108

2-溴萘

用途:主要用作医药中间体和染料的制备。C10H7Br-207.07、性状:白色或浅黄色片状结晶。mp 59℃。bp 281~281℃,147℃/2.4 kPa。易溶于乙醚、苯、氯仿等有机溶剂,微溶于水。

2-溴萘
109

对溴氯苯

用途:有机试剂及有机合成中间体。C6H4BrCl-191.46、性状:无色针状结晶。mp 64~67℃,bp 196℃。溶于乙醚、二氯甲烷、苯、热乙醇,不溶于水。

对溴氯苯
110

5-叔丁基-2-氯-1,3-二硝基苯

用途:新药开发中间体。C10H11ClN2O4-258.66、性状:浅黄色固体。mp 113~115℃。

5-叔丁基-2-氯-1,3-二硝基苯
111

2,3-二氯-5-硝基吡啶

用途:新药开发中间体。C5H2Cl2N2O2-192.99、性状:黄色固体。

2,3-二氯-5-硝基吡啶
112

2-溴-3-碘-5-硝基吡啶

用途:新药开发中间体。C5H2BrIN2O2-328.89、性状:黄色固体。mp 107~109℃。

2-溴-3-碘-5-硝基吡啶
113

2-甲基-4,6-二氯-5-硝基嘧啶

用途:中枢性降压药莫索尼定(Moxonidine)等的中间体。C5H3Cl2N3O2-208.00、性状:黄色固体。mp 53.5~54.5℃。

2-甲基-4,6-二氯-5-硝基嘧啶
114

2,4-二氯-6-甲基-5-硝基嘧啶

用途:抗肿瘤新药开发中间体。C5H3Cl2N3O2-208.00、性状:淡黄色固体。mp 51℃。

2,4-二氯-6-甲基-5-硝基嘧啶
115

7-甲氧基-6-硝基-4-(3-氯-4-氟苯氨基)-喹唑啉

用途:抗肿瘤药Dacomitinib中间体。C15H11ClFN4O3-349.73、性状:黄色固体。mp >300℃。

7-甲氧基-6-硝基-4-(3-氯-4-氟苯氨基)-喹唑啉
116

2-氯-5-氟嘧啶-4-酮

用途:5-氟脲嘧啶类抗癌化合物等的中间体。C4H2ClFN2O-148.51、性状:浅黄色或类白色晶体。mp 169~171℃,可溶于稀碱,不溶于水。

2-氯-5-氟嘧啶-4-酮
117

3,4-二氯-5-(4-氯苯基)哒嗪

用途:大麻素受体调节剂(Cannabinoid receptor modulators)合成中间体。C10H5Cl3N2-259.52、性状:类白色固体。

3,4-二氯-5-(4-氯苯基)哒嗪
118

2-氯喹喔啉

用途:抗球虫的专用磺胺药磺胺喹沙啉(Sulfaquinoxaline)中间体。C8H5ClN2-164.59、性状:淡黄色结晶。mp 47℃。bp 115~117℃/16 Pa。

2-氯喹喔啉
119

2,4-二氯喹唑啉

用途:消炎镇痛药甲氯芬那酸(Meclofenamic acid)等的中间体。C8H4Cl2N2-199.04、性状:橙黄色针状结晶。mp 120℃。

2,4-二氯喹唑啉
120

4-氯喹唑啉

用途:抗肿瘤药吉非替尼(Gifetinib)、埃罗替尼(Erlotinib)等的中间体。C8H5ClN2-164.59、性状:白色针状结晶。mp 96~97℃。

4-氯喹唑啉
121

2,4-二氯-6,7-二甲氧基喹唑啉

用途:抗球虫药物磺胺喹沙啉(Sulfaquinoxaline)等的中间体。C10H8Cl2N2O2-259.10、性状:浅褐色固体。mp 174~176℃。

2,4-二氯-6,7-二甲氧基喹唑啉
122

4-氯-6,7-二-(2-甲氧基乙氧基)-喹唑啉

用途:口服抗肿瘤药盐酸埃洛替尼(Erlotinibhydrochloride)等的中间体。C14H17ClN2O4-312.5、性状:类白色固体粉末。mp 107~109℃。

4-氯-6,7-二-(2-甲氧基乙氧基)-喹唑啉
123

3,6-二氯吡嗪-2-甲腈

用途:广谱抗病毒药法匹拉韦(Favipiravir)中间体。C5HCl2N3-173.99、性状:黄褐色固体。mp 91~94℃。

3,6-二氯吡嗪-2-甲腈
124

2-二氯甲氧基-1,1,1-三氟乙烷

用途:吸入麻醉药异氟烷(Isoflurane)的中间体。C3H3OCl2F3-182.96、性状:无色液体。

2-二氯甲氧基-1,1,1-三氟乙烷
125

α,α,α-三氟甲氧基苯

用途:含氟农药、医药及液晶材料的中间体。C7H5F3O-162.11、性状:无色液体。bp 105℃。

α,α,α-三氟甲氧基苯
126

对氯苯氧甲基氯

用途:药物、有机合成中间体。C7H6Cl2O-177.03、性状:无色液体。mp 29~30℃,bp 120~124℃/2.40 kPa。 1.5490。

对氯苯氧甲基氯
127

2-溴乙醇

用途:医药、农药、染料等的中间体。C2H5BrO-124.97、性状:无色液体。bp 55~59℃/2.93 kPa,47~51℃/2.0 kPa,59~63℃/3.3 kPa。

2-溴乙醇
128

2-氯环己酮

用途:药物、有机合成中间体。C6H9ClO-132.59、性状:无色液体。bp 67~68℃/0.80 kPa。

2-氯环己酮
129

4-氯丁醇

用途:哮喘治疗药普伦斯特(Pranlukast)中间体。C4H9ClO-108.57、性状:无色液体。bp 84~85℃/2.0~2.2 kPa,1.0883, 1.4518。溶于乙醇、乙醚,水。

4-氯丁醇
130

1-溴-4-氯丁烷

用途:医药、香料及其他有机合成中间体。C4H8BrCl-171.46、性状:无色液体。bp 80~82℃/3.99 kPa。d4 1.488, 1.4870。溶于乙醇、乙醚、二氯甲烷,不溶于水。

1-溴-4-氯丁烷
131

1,5-二溴戊烷

用途:新药开发中间体。C5H10Br2-229.95、性状:无色或浅黄色液体。mp -34℃,bp 222.3℃,111~112℃/2.66 kPa,98.6℃/1.33 kPa。 1.018,nD 1.5126。溶于苯、氯仿,不溶于水。具有芳香味。

1,5-二溴戊烷
132

6-溴-2-己酮

用途:周围血管扩张药己酮可可碱(Pentoxifylline)中间体。C6H11BrO-179.06、性状:bp 102~107℃/(1.33~2.0)×10-3 MPa。

6-溴-2-己酮
133

4-苄氧基-3-硝基-α-氯代苯乙酮

用途:治疗支气管哮喘、慢性气管炎、喘息型支气管炎、肺气肿等气道阻塞性疾病所引起的呼吸困难药物福莫特罗(Formoterol)中间体。C15H12ClNO4-305.72、性状:淡黄绿色晶体。mp 152~155℃。

4-苄氧基-3-硝基-α-氯代苯乙酮
134

2-氯环辛酮

用途:药物、有机合成中间体。C8H13ClO-160.64、性状:无色液体。72~74℃/0.32 kPa。

2-氯环辛酮
135

3-溴-4-氧代戊酸乙酯

用途:抗生素头孢地秦钠(Cefodizime sodium)等的中间体。C7H11BrO3-223.07、性状:bp 242.6℃。

3-溴-4-氧代戊酸乙酯
136

1,3-二溴丙酮

用途:治疗失眠症药物咪达唑仑(Midazolam)等的中间体。C3H4Br2O-215.87、性状:bp 95℃/2.66 kPa。

1,3-二溴丙酮
137

2-溴丙醛

用途:类风湿性关节炎治疗药美洛昔康(Meloxicam)的合成中间体。C3H5BrO-136.98、性状:无色液体。bp 97~103℃。

2-溴丙醛
138

2-溴-1,3-丙二醛

用途:抗肿瘤药洛美曲索(Lometrexol)中间体。C3H3BrO2-150.96、性状:淡黄色固体。mp 140~142℃。

2-溴-1,3-丙二醛
139

1-溴庚-2-酮

用途:全合成前列腺素(如前列腺素E和F等)侧链的重要前体。C7H13BrO-177.09、性状:无色液体。bp 60~80℃/533 Pa。

1-溴庚-2-酮
140

溴代丙酮酸乙酯

用途:高血压、心绞痛、心律失常治疗药物吲哚洛尔(Pindolol)合成中间体。C5H7BrO3-195.02、性状:无色透明液体。bp 71~73℃/0.67 kPa,98℃/1.33 kPa 。 1.554, 1.4695。溶于乙醚、氯仿、苯、乙酸、丙酸,不

溴代丙酮酸乙酯
141

2α-溴-6,6-亚乙二氧基胆甾烷-3-酮

用途:维生素类药物阿法骨化醇(Alfacalcidol)中间体。C29H47BrO3-523.59、性状:黄色固体。

2α-溴-6,6-亚乙二氧基胆甾烷-3-酮
142

5-溴乙酰水杨酸甲酯

用途:选择性长效β2-受体激动剂沙美特罗(Salmeterol)等的中间体。C10H9BrO4-273.08、性状:类白色结晶。mp 88~90℃。

5-溴乙酰水杨酸甲酯
143

α-溴代对羟基苯乙酮

用途:选择性长效<i>β</i><sub>1</sub>-受体阻滞剂阿替洛尔(Atenolol)等的中间体。C8H7BrO2-215.04、性状:白色固体。mp 130~131℃。溶于乙醇、乙醚、丙酮、乙酸乙酯,遇水分解,有催泪作用。

α-溴代对羟基苯乙酮
144

α-溴代邻氯苯乙酮

用途:治疗支气管炎、喘息性支气管炎药物氯丙那林(Clorprenaline)等的中间体。C8H6BrClO-233.50、性状:油状液体。bp 129~131℃/590 Pa。不溶于水,溶于一般有机溶剂。

α-溴代邻氯苯乙酮
145

4-(2-溴乙酰基)-3-氟苯硼酸

用途:苯基硼酸类肥胖症治疗药合成中间体。C8H7BBrFO3-260.85、性状:白色结晶。mp 165~167℃。

4-(2-溴乙酰基)-3-氟苯硼酸
146

对甲氧基-α-溴代苯乙酮

用途:抗癌药盐酸雷洛昔芬(Raloxifenehydrochloride)等的中间体。C9H9BrO2-229.07、性状:白色针状结晶。mp 70.5~72.2℃。

对甲氧基-α-溴代苯乙酮
147

2,5-二甲氧基-α-溴代苯乙酮

用途:低血压治疗药盐酸米多君(Midodrinehydrochloride)的合成中间体。C10H11BrO3-259.10、性状:白色结晶。mp 84~85℃。

2,5-二甲氧基-α-溴代苯乙酮
148

5-溴乙酰基水杨酰胺

用途:高血压病治疗药物柳胺苄心定(Labetalol)等的中间体。C9H8BrNO3-258.07、性状:白色固体。mp 202~204℃(mp 196℃)。

5-溴乙酰基水杨酰胺
149

4-氨基-3-氰基-α-溴代苯乙酮

用途:支气管扩张药西马特罗(Cimaterol)等的中间体。C9H7BrN2O-239.07、性状:mp 183~184℃(分解)。

4-氨基-3-氰基-α-溴代苯乙酮
150

对甲磺酰基-α-溴代苯乙酮

用途:新型非甾体抗炎药COX-2抑制剂罗非可昔(Rofecoxib)中间体。C9H9BrO3S-277.14、性状:白色结晶。mp 120~122℃。

对甲磺酰基-α-溴代苯乙酮
151

4-苄氧基-3-硝基-α-溴代苯乙酮

用途:用于治疗支气管哮喘、慢性气管炎、喘息型支气管炎、肺气肿等气道阻塞性疾病所引起的呼吸困难的药物福莫特罗(Formoterol)中间体。C15H12BrNO4-350.17、性状:浅黄色结晶。mp 135~137℃。

4-苄氧基-3-硝基-α-溴代苯乙酮
152

2-羟基-4-甲磺酰氨基-5-苯氧基-α-溴代苯乙

用途:治疗风湿性关节炎病药物Iguratimod(T-614)的重要中间体。C16H16BrNO5S-414.27、性状:白色固体。mp 165~165.5℃。

2-羟基-4-甲磺酰氨基-5-苯氧基-α-溴代苯乙酮
153

顺-和反-2-溴甲基-2-(2,4-二氯苯基)-1,3-二氧戊

用途:广谱抗真菌药酮康唑(Ketoconazole)中间体。C11H11BrCl2O3-342.02、性状:油状液体。

顺-和反-2-溴甲基-2-(2,4-二氯苯基)-1,3-二氧戊环-4-甲醇
154

2-溴-1-(4-甲氧基苯基)丙酮-1

用途:防治早产药利托君(Ritodrine)等的合成中间体。C10H11BrO2-243.10、性状:白色结晶。mp 66~67℃。

2-溴-1-(4-甲氧基苯基)丙酮-1
155

1-(6-甲氧基-2-萘基)-2-溴代丙酮-1

用途:解热镇痛非甾体抗炎药萘普生(Naproxen)等的中间体。C14H13BrO2-293.16、性状:结晶固体。mp 78~80℃。

1-(6-甲氧基-2-萘基)-2-溴代丙酮-1
156

2-(α-溴丙酰基)硒吩

用途:糖尿病治疗新药开发中间体。C7H7BrOSe-266.00、性状:淡黄色液体。

2-(α-溴丙酰基)硒吩
157

α-溴代肉桂醛

用途:广谱杀菌剂和消臭剂。C9H7BrO-211.06、性状:浅黄色或白色结晶。mp 72~73℃。不溶于水、丙酮等。

α-溴代肉桂醛
158

氯乙酰氯

用途:类风湿性和骨关节炎,强直性脊椎炎治疗药双氯芬酸钠(Diclofenac sodium)等的中间体。C2H2Cl2O-112.94、性状:有刺激性气味的液体。

氯乙酰氯
159

1,1-二氯甲基甲基醚

用途:沙星类抗菌药普卢利沙星(Prulifloxacin)等的中间体。C2H4Cl2O-114.96、性状:无色液体。bp 85℃。溶于甲醇、乙醇、丙酮、苯等有机溶剂。

1,1-二氯甲基甲基醚
160

邻氯苯甲酰氯

用途:镇咳药叫镇咳宁(Chlophcdianolum)等的中间体。C7H4Cl2O-175.41、性状:无色液体。mp -4℃,bp 238℃,110℃/2 kPa, 1.374,溶于乙醇、乙醚、氯仿、苯、乙酸乙酯、丙酮,不溶于水,遇水受热分解。

邻氯苯甲酰氯
161

三甲基乙酰氯

用途:青光眼病治疗药盐酸地匹福林(Dipivefrinehydrochloride)、头孢唑林(Cefazolin)等的中间体。C5H9ClO-120.58、性状:无色液体。bp 104~105℃。

三甲基乙酰氯
162

乙酰水杨酰氯

用途:解热镇痛药贝诺酯(Benoyilate)等的中间体。C9H7ClO3-198.61、性状:浅黄色液体。

乙酰水杨酰氯
163

3-溴二苯酮

用途:非甾体消炎镇痛药酮洛芬(Ketoprofen)等的中间体。C13H9BrO-261.16、性状:淡黄色固体。mp 76~77℃。

3-溴二苯酮
164

α-磺酰基苯乙酰氯

用途:抗生素磺苄西林钠(Sulbenicillin sodium)等的中间体。C8H7ClO4S-234.5、性状:浅黄色结晶性粉末。具吸湿性。

α-磺酰基苯乙酰氯
165

丁二酸单甲酯酰氯

用途:减肥药利莫那班(Rimonabant)、抗心律失常药丁氢萘心定(Butikacin)等的中间体。C5H7ClO3-150.56、性状:无色液体。bp 56~65℃/399 Pa。 1.4400。溶于乙醚、氯仿、苯,遇水容易分解。

丁二酸单甲酯酰氯
166

苄基对碘苯基酮

用途:主要用作防治骨质疏松症和乳腺癌药物艾多昔芬(Idoxifene)等的中间体。C14H11IO-322.15、性状:白色粉末状固体。mp 99~100℃。溶于氯仿、二氯乙烷、热乙醇,不溶于水。

苄基对碘苯基酮
167

4-氯-3-硝基-4'-氟二苯酮

用途:苯并咪唑类驱虫药氟苯咪唑(Flubendazole)等的中间体。C13H7ClFNO3-279.65、性状:咖啡色结晶。mp 98~99℃。

4-氯-3-硝基-4'-氟二苯酮
168

5-甲基异噁唑-4-甲酰氯

用途:抗炎镇痛药,免疫调节剂来氟米特(Leflunomide)等的中间体。C5H4ClNO2-145.55、性状:无色液体。bp 74~76℃/2.67 kPa。

5-甲基异噁唑-4-甲酰氯
169

1-苯基环戊烷甲酰氯

用途:止咳药咳美芬(Caramipheni)、咳必清(carbetapentane citrate)等的中间体。C12H13ClO-218.69、性状:bp 149~150℃/2.66~3.06 kPa。

1-苯基环戊烷甲酰氯
170

5-甲基-3-苯基异噁唑-4-甲酰氯

用途:抗生素苯唑西林钠(Oxacillin sodium.)等的中间体。C11H8ClNO2-221.64、性状:浅黄色黏稠液体,易溶于乙醚、丙酮、氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯,不溶于水。

5-甲基-3-苯基异噁唑-4-甲酰氯
171

2-溴-6-氯己酸乙酯

用途:局部麻醉药布比卡因(Bupivacaine)、罗哌卡因(Ropivacaine)等的中间体。C8H14ClBrO2-257.55、性状:无色油状液体。bp 114~122℃/0.53 kPa。 1.4783。溶于乙醚、乙醇、丙酮,不溶于水。

2-溴-6-氯己酸乙酯
172

4-乙基-2,3-二氧代哌嗪-1-甲酰氨基-对羟基苯

用途:抗生素氧哌嗪青霉素(Piperacillin)中间体。C15H16ClN3O5-353.76、性状:黄色固体。

4-乙基-2,3-二氧代哌嗪-1-甲酰氨基-对羟基苯基乙酰氯
173

对氯苯腙乙酰氯

用途:小麦化学杂交剂苯哒嗪酸(Clofencent)等的中间体。C8H6Cl2N2O-217.05、性状:淡黄色固体。mp 141~142℃。

对氯苯腙乙酰氯
174

4-硝基-α,α,α-三氯甲基苯

用途:农药(氟胺氰菊酯、氟虫腈、氟幼脲等)、医药中间体。C7H4Cl3NO2-240.47、性状:浅黄色固体。mp 45~47℃。

4-硝基-α,α,α-三氯甲基苯
175

2-氯乙酰乙酸乙酯

用途:十二指肠溃疡、胃溃疡等疾病治疗药西咪替丁(Cimetidine)等的中间体。C6H9ClO3-164.59、性状:油状液体。

2-氯乙酰乙酸乙酯
176

α-溴代-2-氟苯乙酸乙酯

用途:心脑血管疾病治疗药普拉格雷(Prasugrel)中间体。C10H10BrFO2-261.09、性状:油状液体。

α-溴代-2-氟苯乙酸乙酯
177

5-氯戊酰氯

用途:抗血小板聚集药西洛他唑(Cilostazol)等的中间体。C5H8Cl2O-155.02、性状:无色透明液体。

5-氯戊酰氯
178

2-溴-γ-丁内酯

用途:抗溃疡药螺佐呋酮(Spizofurone)的中间体。C4H5 BrO2-164.99、性状:浅黄色液体。bp 130~132℃/1.07 kPa。

2-溴-γ-丁内酯
179

4-氯丁酰氯

用途:抗精神病药氟哌利多(Droperidol)、氟哌啶醇(Haloperidol)等药物的中间体。C4H6Cl2O-141.00、性状:无色或浅黄色液体。bp 173~174℃,60~61℃/1.67 kPa。 1.2581, 1.4616。溶于乙醚、氯仿、苯,遇水容易分

4-氯丁酰氯
180

1-氯乙基碳酸乙酯

用途:非甾体抗炎药安吡昔康(Ampiroxicam)等的中间体。C5H9ClO3-152.58、性状:油状液体。

1-氯乙基碳酸乙酯
181

N-溴代乙酰胺

用途:有机合成、药物合成中经常使用的溴化剂。C2H4BrNO-137.97、性状:白色粉末。mp 108℃。溶于热水,易溶于乙醚,遇光和热不稳定,一水合物mp 70~80℃。

N-溴代乙酰胺
182

N-氯代丁二酰亚胺

用途:一种常用的氯化试剂。C4H4ClNO2-133.53、性状:白色固体。mp 149~151℃。

N-氯代丁二酰亚胺
183

N-溴代丁二酰亚胺

用途:溴化试剂。C4H4BrNO2-177.99、性状:白色斜方结晶。mp 180~183℃。溶于丙酮,微溶于水。

N-溴代丁二酰亚胺
184

N-碘代丁二酰亚胺

用途:碘化试剂。C4H4INO2-224.99、性状:白色结晶。mp 203~204℃。

N-碘代丁二酰亚胺
185

N-氯代邻苯二甲酰亚胺

用途:氯化试剂C8H4ClNO2-181.58、性状:白色固体。mp 184~186℃。

N-氯代邻苯二甲酰亚胺
186

1,3-二溴-5,5-二甲基海因

用途:溴化试剂。C5H6Br2N2O2-285.92、性状:淡黄色固体。

1,3-二溴-5,5-二甲基海因
187

(Z)-苯甲酰氯肟

用途:抗菌素苯唑西林钠(Oxacillin sodium)等的中间体。C7H6ClNO-155.58、性状:无色或白色晶体。mp 57~58℃(mp 51~52℃)。易溶于乙醇、丙酮,不溶于水。

(Z)-苯甲酰氯肟
188

2-氯苯甲酰氯肟

用途:抗生素氯苯唑西林钠(Cloxacillin sodium)合成中间体。C7H5C2NO-190.03、性状:浅黄色固体。mp 56~58℃。不稳定。

2-氯苯甲酰氯肟
189

2-氨基苯乙酮盐酸盐

用途:升压药盐酸乙苯福林(Etilefrinehydrochloride)的中间体。C8H9ClNO·HCl-171.63、性状:白色固体。mp 185~186℃。

2-氨基苯乙酮盐酸盐
190

阿洛夫定

用途:抗病毒抗HIV感染药物阿罗夫定(Alovudine)原料药。C10H13FN2O4-244.22、性状:白色结晶性粉末。mp 169~170℃。

阿洛夫定
191

2,3,5-三-O-苄基-D-阿拉伯呋喃糖基氟

用途:抗白血病药物磷酸氟达拉滨(Fludarabine phosphate)、奈拉滨(Nelarabine)以及抗病毒药阿糖腺苷(Vidarabine)等的中间体。C25H25FO4-408.47、性状:浆状物。

2,3,5-三-O-苄基-D-阿拉伯呋喃糖基氟
192

α-D-溴代乙酰基吡喃葡萄糖

用途:药物天麻素(Gastrodin)等的中间体。C14H19BrO9-411.21、性状:白色固体。mp 86~89℃。溶于乙醚、乙醇、丙酮、氯仿,不溶于石油醚、水。+197.5°(c=2,CHCl3)。

α-D-溴代乙酰基吡喃葡萄糖
193

1-氯-2-脱氧-3,5-二-O-对甲苯甲酰基-α-D-呋

用途:抗白血病药克拉屈滨(Cladribine)等的中间体。C19H21ClO5-364.63、性状:白色固体。mp 114~118℃。不稳定,应保存在盛有固体氢氧化钠的真空干燥器中,低温保存。

1-氯-2-脱氧-3,5-二-O-对甲苯甲酰基-α-D-呋喃核糖
194

2-脱氧-2-氟-3,5-二-O-苯甲酰基-α-D-阿拉伯

用途:抗HBV感染药物克立夫定(Clevudine)中间体。C19H16BrFO5-423.24、性状:浆状物。

2-脱氧-2-氟-3,5-二-O-苯甲酰基-α-D-阿拉伯呋喃糖基溴
195

1-O-甲基-2,3-O-异亚丙基-5-脱氧-5-碘-D-呋

用途:抗血栓药替卡格雷(Ticagrelor)关键中间体。C9H15IO4-314.12、性状:油状液体。

1-O-甲基-2,3-O-异亚丙基-5-脱氧-5-碘-D-呋喃核糖
196

三氯蔗糖

用途:非营养型甜味剂三氯蔗糖(Sucralose)成品。C12H19Cl3O8-397.64、性状:白色结晶。mp 124~125℃(文献mp 123℃)。

三氯蔗糖
197

2,3,4,6-四-O-乙酰基-1-溴-1-氯-β-D-甘露糖

用途:新药开发中间体。C14H18BrClO9-445.65、性状:无色透明浆状物。

2,3,4,6-四-O-乙酰基-1-溴-1-氯-β-D-甘露糖
198

三-O-乙酰基-α-D-溴代吡喃葡萄糖醛酸甲酯

用途:抗癌化合物FU-O-G的中间体。C13H17BrO9-397.18、性状:白色结晶,mp 101~103℃。溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯,不溶于水。

三-O-乙酰基-α-D-溴代吡喃葡萄糖醛酸甲酯
缩/展 搜索 回顶部