药物中间体合成手册

5-甲基异噁唑-4-甲酰氯

分子式:C5H4ClNO2分子量:145.55
英文名:5-Methyl-4-isoxazolcarbonyl chloride
性状:无色液体。bp 74~76℃/2.67 kPa。
用途:抗炎镇痛药,免疫调节剂来氟米特(Leflunomide)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①Kumiko A,Eriko T,Yuko A,et al.Organic and Biomolecular Chemistry,2004,2(4):625.②王绍杰,吴秀静,胡玉柱.中国药物化学杂志,2000,10(3):199.

5-甲基异噁唑-4-甲酰氯(分子式:C<sub>5</sub>H<sub>4</sub>ClNO<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入5-甲基异噁唑-4-甲酸(2)60 g(0.42 mol),苯100 mL,搅拌下加热回流。慢慢滴加氯化亚砜47 mL(0.63 mol)。加完后回流反应1 h。加入几滴DMF,再回流反应2 h。减压蒸馏,先蒸出苯和未反应的氯化亚砜,而后收集74~76℃/2.67 kPa的馏分,得无色液体(1)67 g,收率90%。

© 2015-2019 天山医学院 XiaBBY#VIP.QQ.COM