药物中间体合成手册

2-溴-6-氯己酸乙酯

分子式:C8H14ClBrO2分子量:257.55
英文名:Ethyl 2-bromo-6-chlorohexate
性状:无色油状液体。bp 114~122℃/0.53 kPa。 1.4783。溶于乙醚、乙醇、丙酮,不溶于水。
用途:局部麻醉药布比卡因(Bupivacaine)、罗哌卡因(Ropivacaine)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

薛克亮,黄明湖,汪敏等.中国医药工业杂志,1990,21(9):250.

2-溴-6-氯己酸乙酯(分子式:C<sub>8</sub>H<sub>14</sub>ClBrO<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入ω-氯己酸(2)30 g(0.2 mol),三氯化磷35 mL(0.4 mol),冷却下慢慢滴加溴素72 g(0.45 mol)。加完后室温搅拌反应30 min,慢慢升温至75~80℃,搅拌反应7 h。蒸去过量的溴和三氯化磷,滴加无水乙醇40 mL,加热回流1 h。冷却后倒入冰水中,分出油层。油层水洗后减压蒸馏,收集114~122℃/0.53 kPa的馏分,得化合物(1)46 g,收率89.6%。

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