药物中间体合成手册

(1R,2S)-2-苯甲酰氧基-1-溴-2,3-二氢-1H-茚-2-羧酸乙酯

分子式:C19H17BrO4分子量:389.24
英文名:Ethyl(1R,2S)-2-(benzoyloxy)-1-bromo-2,3-dihydro-1H-indene-2-carboxylate
性状:泡沫状化合物。
用途:抗癌药紫杉醇类似物中间体的合成。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Luciano Barboni and CatiaLambertucci.J Med Chem,2001,44(10):1576.

(1<i>R</i>,2<i>S</i>)-2-苯甲酰氧基-1-溴-2,3-二氢-1<i>H</i>-茚-2-羧酸乙酯(分子式:C<sub>19</sub>H<sub>17</sub>BrO<sub>4</sub>)的合成方法路线及其结构式

于安有搅拌器、温度计、滴液漏斗的100 mL反应瓶中,加入50 mL二氯甲烷和化合物(2)3.26 g,冷至-15℃,滴加乙酰溴1.35 g溶于5 mL二氯甲烷的溶液,并于此温度搅拌反应3 h。再滴加入乙酰溴0.5 g溶于5 mL二氯甲烷的溶液,继续在-15℃反应1 h。撤去冷浴,自然升温至室温。减压浓缩至干,残余物过硅胶柱分离纯化,得泡沫状化合物(1)2.8 g,收率72%。

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