药物中间体合成手册

2-甲基-4,6-二氯-5-硝基嘧啶

分子式:C5H3Cl2N3O2分子量:208.00
英文名:4,6-Dichloro-2-methyl-5-nitropyrimidine
性状:黄色固体。mp 53.5~54.5℃。
用途:中枢性降压药莫索尼定(Moxonidine)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①武引文,梅和珊,张忠敏等.中国药物化学杂志,2001,11(1):45.②Norman M H,Chen Ning,Chen Zhidong,et al.J Med Chem,2000,43(22):4288.

2-甲基-4,6-二氯-5-硝基嘧啶(分子式:C<sub>5</sub>H<sub>3</sub>Cl<sub>2</sub>N<sub>3</sub>O<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入化合物(2)6.2 g(0.036 mol),POCl3 31 mL,搅拌下加热至80℃,滴加NN-二甲基苯胺8 mL,约30 min加完。加完后继续回流反应1.5 h。减压蒸出过量的POCl3,剩余物倒入25 mL冰水中,析出黄色固体。过滤,水洗,干燥,得化合物(1)7 g,收率92.8%,mp 53.5~54.5℃。

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