药物中间体合成手册

5-甲基-2-氯甲基吡嗪

分子式:C6H7ClN2分子量:142.5
英文名:2-(Chloromethyl)-5-methylpyrazine
性状:棕色油状液体。溶于乙醚、氯仿、苯,微溶于水。
用途:降血糖药格列吡嗪(Glipizide)的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

孙昌俊,曹晓冉,王秀菊.药物合成反应——理论与实践.北京:化学工业出版社,2007:119.

5-甲基-2-氯甲基吡嗪(分子式:C<sub>6</sub>H<sub>7</sub>ClN<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中通入氮气,加入2,5-二甲基吡嗪(2)54.1 g(0.5 mol),四氯化碳600 mL,蒸馏除水。冷至室温,加入N-氯代丁二酰亚胺(NCS)68.1 g(0.51 mol),过氧化苯甲酰0.5 g,加热至回流。搅拌反应16 h。冰水浴冷至0℃,滤去析出的固体,滤饼用四氯化碳洗涤,合并滤液和洗液,氮气保护下减压除溶剂,得棕色油状(1)58.5 g,收率82%。

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