药物中间体合成手册

3,6-二氯吡嗪-2-甲腈

分子式:C5HCl2N3分子量:173.99
英文名:3,6-Dichloropyrazine-2-carbonitrile
性状:黄褐色固体。mp 91~94℃。
用途:广谱抗病毒药法匹拉韦(Favipiravir)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

王欢,李行舟,钟武.中国医药工业杂志,2014,45(11):1009.

3,6-二氯吡嗪-2-甲腈(分子式:C<sub>5</sub>HCl<sub>2</sub>N<sub>3</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入三氯氧磷37 mL(404.2 mmol),搅拌下分批加入6-溴-3-氧代-3,4-二氢吡嗪-2-甲酰胺(2)20 g(90 mmol),慢慢滴加三乙胺17.1 mL(118.3 mmol),控制滴加速度,保持反应液不超过55℃。加完后于85~95℃继续搅拌反应3 h。冷至60~70℃,加入甲苯11 mL。将反应物倒入由甲苯40 mL,冰水80 mL的混合液中,搅拌后分出有机层,水层用甲苯提取。合并有机层,水洗,无水硫酸钠干燥。过滤,减压浓缩,得黄褐色固体(1)12.5 g,收率79%,mp 91~94℃。

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