药物中间体合成手册

α-溴代-2-氟苯乙酸乙酯

分子式:C10H10BrFO2分子量:261.09
英文名:Ethyl α-Bromo-2-fluorophenylacetate
性状:油状液体。
用途:心脑血管疾病治疗药普拉格雷(Prasugrel)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

王相泉,岳珊珊,李进都,常森,孙铁民.中国医药工业杂志,2014,45(10):913.

<i>α</i>-溴代-2-氟苯乙酸乙酯(分子式:C<sub>10</sub>H<sub>10</sub>BrFO<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入2-氟苯乙酸乙酯(2)21.0 g(1154 mmol),氯仿200 mL,NBS 8.2 g(46.1 mmol),偶氮二异丁腈0.65 g(3.9 mmol),于70℃回流反应2 h。重复上述加入NBS和偶氮二异丁腈操作2次,冷至0℃,搅拌20 min。过滤,滤液中加入30%的焦亚硫酸钠溶液150 mL,搅拌30 min。分出有机层,依次用5%的碳酸钠、水洗涤,无水硫酸钠干燥。过滤,浓缩,得黄色油状物(1)28.4 g,收率94.3%。

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