药物中间体合成手册

2-氨基-5-碘苯甲腈

分子式:C7H5IN2分子量:244.03
英文名:2-Amino-5-iodobenzonitrile
性状:红色片状结晶。mp 84~85℃。
用途:抗癌药拉帕替尼(Lapatinib)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

季兴,王武伟,徐贯虹等.中国医药工业杂志,2009,40(11):801.

2-氨基-5-碘苯甲腈(分子式:C<sub>7</sub>H<sub>5</sub>IN<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入2-氨基苯甲腈(2)2.0 g(16.9 mmol),冰醋酸20 mL,搅拌溶解。慢慢滴加氯化碘2.8 g(17.2 mmol)溶于10 mL冰醋酸的溶液,加完后继续室温搅拌反应3 h。将反应物倒入150 mL水中,抽滤生成的固体,水洗,干燥。用环己烷-甲苯(9∶1)重结晶,得粉红色片状结晶(1)3.5 g,收率84.5%,mp 84~85℃。

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