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  4. 酰基化反应
共175

酰基化反应

1

对硝基苯甲酸2-二乙基氨基乙基酯

用途:局部麻醉药盐酸普鲁卡因(Procaine hydrochloride)中间体。C13H18N2O4-266.30、性状:浅黄色液体。

对硝基苯甲酸2-二乙基氨基乙基酯
2

N-乙酰基-D-神经氨酸甲酯

用途:抗病毒药扎那米韦(Zanamivir)中间体。C13H24NO9-338.33、性状:白色固体。

N-乙酰基-D-神经氨酸甲酯
3

氯贝丁酯

用途:降血脂药氯贝丁酯(Clofibrate)原料药。C12H15ClO3-242.70、性状:无色透明液体。

氯贝丁酯
4

丙二酸二异丙酯

用途:保肝药马洛替酯(Malotilate)中间体。C9H16O4-188.22、性状:无色液体。

丙二酸二异丙酯
5

2,3'-脱水-5'-O-对甲氧基苯甲酰基胸腺嘧啶脱

用途:抗病毒药齐多夫定(Zidovudine)中间体。C18H18N2O6-358.35、性状:白色粉末。mp 259~261℃。

2,3'-脱水-5'-O-对甲氧基苯甲酰基胸腺嘧啶脱氧核苷
6

布洛芬吡甲酯

用途:外用消炎镇痛药布洛芬吡甲酯(Ibuprofen piconol)原料药。C19H23NO2-297.40、性状:微黄色透明液体,无臭,味苦。溶于稀盐酸,不溶于水。bp178℃/0.133 kPa。 1.529~1.532。

布洛芬吡甲酯
7

3-羧基-5-(4-氯苯甲酰基)-1,4-二甲基-1H-吡咯-

用途:消炎镇痛药佐美酸钠(Zomepirac sodium)中间体。C18H18ClNO5-363.80、性状:白色结晶。mp 192~198℃。

3-羧基-5-(4-氯苯甲酰基)-1,4-二甲基-1H-吡咯-2-乙酸乙酯
8

3-氨基-4-羟基苯基-α-甲基乙酸乙酯

用途:消炎镇痛药苯噁洛芬(Benoxaprofen)等的中间体。C11H15NO3-209.25、性状:mp 79~82℃。

3-氨基-4-羟基苯基-α-甲基乙酸乙酯
9

6-氯-α-甲基-1,2,3,4-四氢咔唑-2-乙酸乙酯

用途:消炎镇痛药卡洛芬(Carprofen)中间体。C17H20ClNO2-305.80、性状:mp 125~126℃。

6-氯-α-甲基-1,2,3,4-四氢咔唑-2-乙酸乙酯
10

3-甲基丁-2-烯酸甲酯

用途:抗真菌药环吡司胺(Ciclopirox olamine)中间体。C6H10O2-114.14、性状:无色油状液体。

3-甲基丁-2-烯酸甲酯
11

L-谷氨酸-γ-乙酯

用途:L-脯氨酸[L(-)-Proline]等的中间体。C7H13NO4-175.18、性状:白色固体。mp 179~180℃。[α] +29.8°(c=1,10%盐酸)。

L-谷氨酸-γ-乙酯
12

4-异丙基环己甲酸N-琥珀酰亚胺酯

用途:降糖药那格列奈(Nateglinide)中间体。C14H21NO4-267.33、性状:白色固体。

4-异丙基环己甲酸N-琥珀酰亚胺酯
13

2-乙酰氧基苯甲酸3-羟甲基苯基酯

用途:NO供体型非甾体抗炎药NCX-4016中间体。C16H14O5-286.28、性状:白色固体。mp 78~80℃。

2-乙酰氧基苯甲酸3-羟甲基苯基酯
14

乙酰甘氨酸乙酯

用途:抗勾端螺旋体药物咪唑酸乙酯(Ethyl imidazolate)等的中间体。C8H11NO3-145.16、性状:白色固体。mp 43~46℃,bp 260℃/94.9 kPa。溶于乙醇、乙醚,不溶于水。

乙酰甘氨酸乙酯
15

盐酸贝奈克酯

用途:抗溃疡药盐酸贝萘克酯(Banexate hydrochloride)原料药。C23H28ClN3O4·HCl·H2O-445.95、性状:从甲醇-乙醚结晶,mp 83℃。

盐酸贝奈克酯
16

(S)-2-苄基丁二酸二对硝基苯酚酯

用途:止吐药米格列奈(Mitiglinide)中间体。C23H18N2O8-450.40、性状:类白色固体。mp 126~129℃。

(S)-2-苄基丁二酸二对硝基苯酚酯
17

呱胺托美丁

用途:解热镇痛药呱胺托美丁(Amtolmetin guacil)原料药。C24H24N2O5-420.46、性状:白色结晶。

呱胺托美丁
18

2-(1H-四唑-1-基)硫代乙酸S-1,3,4-噻二唑-2-基

用途:抗生素头孢替唑(Ceftezole)中间体。C5H4N6OS2-228.25、性状:黄色粉末。

2-(1H-四唑-1-基)硫代乙酸S-1,3,4-噻二唑-2-基酯
19

N-己基甲酰胺

用途:抗癌药卡莫氟(Carmofur)中间体。C7H15NO-129.20、性状:无色液体。

N-己基甲酰胺
20

L-N-甲酰基-1-苯基-2-氨基丙烷

用途:抗震颤麻痹药盐酸司来吉兰(Selegiline hydrochloride)等的中间体。C10H13NO-163.22、性状:mp 49~51℃。

L-N-甲酰基-1-苯基-2-氨基丙烷
21

对甲基乙酰苯胺

用途:医药中间体。C9H11NO-149.19、性状:白色针状结晶。mp 148.5℃(153℃)。溶于热乙醇,难溶于水、苯。

对甲基乙酰苯胺
22

N-(3-甲氨基丙基)-2-四氢呋喃甲酰胺

用途:治疗良性前列腺肥大症药物盐酸阿呋唑嗪(Alfuzosine hydrochloride)的中间体。C9H18N2O2-186.25、性状:无色透明液体。

N-(3-甲氨基丙基)-2-四氢呋喃甲酰胺
23

3-[2-(4-氰基苯氨基)甲基-1-甲基-N-(吡啶-2-基

用途:凝血酶抑制剂达比加群酯(Dabigatran etexilate)中间体。C27H26N6O3-482.54、性状:褐色油状物。

3-[2-(4-氰基苯氨基)甲基-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-甲酰氨基]丙酸乙酯
24

N-苄基水杨酸酰胺

用途:非甾体抗炎新药开发中间体。C14H13NO2-227.26、性状:白色固体。mp 132℃(乙醇-水)。

N-苄基水杨酸酰胺
25

布西拉明

用途:消炎镇痛药布西拉明(Bucillamine)原料药。C7H13NO3S2-223.31、性状:白色结晶或结晶性粉末。mp 139~140℃。

布西拉明
26

7-(1H-1-四唑基)乙酰氨基头孢烷酸

用途:抗生素头孢替唑(Ceftezole)中间体。C13H13N6O6S-381.25、性状:结晶性粉末。mp 113~116℃(分解)。

7-(1H-1-四唑基)乙酰氨基头孢烷酸
27

1-甲酰基-L-脯氨酰-L-苯丙氨酸甲酯

用途:血管紧张素转化酶抑制剂阿拉普利(Alacepril)中间体。C16H20N2O4-304.35、性状:黏稠油状物。

1-甲酰基-L-脯氨酰-L-苯丙氨酸甲酯
28

N-(2-二乙基氨基乙基)-2,4-二甲基-5-甲酰基-1H

用途:抗肿瘤药物苹果酸舒尼替尼(Sunitinib malate)中间体。C14H23N3O2-265.36、性状:棕色固体。mp 177~180℃。

N-(2-二乙基氨基乙基)-2,4-二甲基-5-甲酰基-1H-吡咯-3-甲酰胺
29

[2-(邻氯苯甲酰基)-4-硝基苯氨基甲酰甲基]氨

用途:镇静催眠药甲磺酸氯普唑仑(Loprazolam mesilate)中间体。C23H18ClN3O6-467.87、性状:黄色固体。

[2-(邻氯苯甲酰基)-4-硝基苯氨基甲酰甲基]氨基甲酸苄酯
30

2-[[4-氯-2-(2-氟苯甲酰基)苯基](甲基)氨基]-2-

用途:抗焦虑药氟地西泮(Fludiazepam)中间体。C24H20Cl F N2O4-454.89、性状:固体。

2-[[4-氯-2-(2-氟苯甲酰基)苯基](甲基)氨基]-2-氧代乙基氨基甲酸苄酯
31

尼罗替尼

用途:慢性髓性白血病治疗药:尼洛替尼(Nilotinib)原料药。C28H22F3N7O-529.52、性状:白色结晶性固体。mp 230~232℃。

尼罗替尼
32

8-氧代-8-苯氨基辛酸甲酯

用途:抗癌药物伏利诺他(Vorinostat)中间体。C15H21NO3-263.34、性状:白色固体。mp 64~65℃。

8-氧代-8-苯氨基辛酸甲酯
33

N-(3,5-二甲基苯基)-2-(4-羟基苯基)乙酰胺

用途:抗癌药物乙丙昔罗(Efaproxiral)中间体。C16H17NO2-255.32、性状:灰黄色固体。mp 186~187℃。

N-(3,5-二甲基苯基)-2-(4-羟基苯基)乙酰胺
34

2-[2-[1-甲基-5-(对甲基苯甲酰基)-1H-吡咯-2-

用途:解热镇痛药呱胺托美丁(Amtolmetin guacil)中间体。C19H22N2O4-342.39、性状:mp 132~133℃。

2-[2-[1-甲基-5-(对甲基苯甲酰基)-1H-吡咯-2-基]乙酰氨基]乙酸乙酯
35

4-己酰间苯二酚

用途:驱虫药己雷琐辛(4-Hexylresorcinol)中间体。C12H16O3-208.26、性状:固体或液体。mp 53~56℃。

4-己酰间苯二酚
36

2,4-二羟基苯乙酮

用途:心脏病治疗药物乙氧黄酮(Efloxatem)等的中间体。C8H8O3-152.15、性状:针状或叶状结晶。mp 147℃。在水中渐渐分解。溶于热乙醇、吡啶、冰醋酸,几乎不溶于乙醚、苯。遇三氯化铁呈红色。

2,4-二羟基苯乙酮
37

2,4-二羟基苯基苄基酮

用途:抗骨质疏松药依普黄酮(Ipriflavone)等的中间体。C14H12O3-228.25、性状:黄色固体。mp 112~114℃。

2,4-二羟基苯基苄基酮
38

6-溴-4-氧代-1,2,3,4-四氢萘-1-甲酸

用途:止吐药盐酸帕洛诺司琼(Palonosetron hydrochloride)等的中间体。C11H9BrO3-269.09、性状:白色固体。

6-溴-4-氧代-1,2,3,4-四氢萘-1-甲酸
39

10,11-二氢二苯并[α,d]环庚烯酮-5

用途:抗抑郁药阿米替林(Amitriptyline)等的中间体。C15H12O-206.24、性状:mp 32~34℃,bp 148℃/40 Pa。

10,11-二氢二苯并[α,d]环庚烯酮-5
40

5H-[1]-苯并吡喃[2,3-b]吡啶-5-酮

用途:镇痛、消炎、解热和抗风湿药物普拉洛芬(Pranoprofen)等的中间体。C12H7NO2-197.19、性状:浅棕色固体。mp 180~184℃。

5H-[1]-苯并吡喃[2,3-b]吡啶-5-酮
41

(S)-6-氟-3,4-二氢-4-氧代-2H-苯并吡喃-2-羧酸

用途:用于治疗糖尿病并发神经病变药物非达司他(Fidarestat)的合成中间体。C10H7FO4-210.16、性状:白色粉末。mp 172~174℃。

(S)-6-氟-3,4-二氢-4-氧代-2H-苯并吡喃-2-羧酸
42

Vadimezan

用途:新药肿瘤血管阻断剂Vadimezan原料药。C17H14O4-282.30、性状:白色结晶粉末。mp 259~261℃。

Vadimezan
43

6-氟-4-硫色满酮

用途:具有广泛的生理活性化合物硫色满酮(Thiochromanone)等的合成中间体。C9H7FOS-182.16、性状:浅黄色片状结晶。mp 92~94℃。

6-氟-4-硫色满酮
44

8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]

用途:C14H10ClNO-243.69、性状:淡黄色粉末。mp 99~100℃。

8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶-11-酮
45

11β,17α,21-三羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮-21-

用途:皮质激素类抗炎药(用于哮喘、风湿性关节炎等)氯泼尼醇(Cloprednol)中间体。C23H32O6-404.50、性状:白色结晶。

11β,17α,21-三羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮-21-乙酸酯
46

乙酰水杨酸

用途:阿司匹林(Aspirin)原料药及其他药物中间体。C9H8O4-180.15、性状:白色针状或片状结晶或粉末。mp 135℃。在干燥的空气中稳定,遇潮缓慢水解成水杨酸和乙酸。溶于乙醇、乙醚、氯仿,微溶于水。

乙酰水杨酸
47

二丁酰环磷腺苷钙

用途:蛋白激酶致活剂二丁酰环磷腺苷钙(Dibutyryl adenosine cyclophosphate calcium)原料药。可用于心绞痛,急性心肌梗死,心肌炎,心源性休克,也可用于治疗牛皮癣。(C18H23N5O8P)2Ca·2H2O-1245.04、性状:白

二丁酰环磷腺苷钙
48

奥沙普秦

用途:非甾体抗炎药奥沙普秦(Oxaprozin)原料药。C18H16NO3-294.33、性状:白色结晶。mp 164~165℃。

奥沙普秦
49

呱西替柳

用途:镇咳祛痰药呱西替柳(Guacetisal)原料药。C16H14O5-286.28、性状:白色结晶性粉末,mp 71~74℃。几乎无臭,无味。易溶于三氯甲烷、苯、可溶于热乙醇、无水乙醚,不溶于水。

呱西替柳
50

1-甲基-5-硝基-1H-苯并咪唑-2-丁酸乙酯

用途:抗肿瘤药盐酸苯达莫司汀(Bendamustine hydrochloride)合成中间体。C14H17N3O4-291.31、性状:黄色结晶。mp 109~110℃。

1-甲基-5-硝基-1H-苯并咪唑-2-丁酸乙酯
51

1-乙酰基-4-哌啶甲酸

用途:抗高血压药酮色林(Ketanserin)中间体。C8H13NO3-171.20、性状:白色固体。mp 180~182℃。

1-乙酰基-4-哌啶甲酸
52

N-(l-苄基-4-甲氧甲基-4-哌啶基)-N-苯基丙酰

用途:镇痛药盐酸阿芬太尼(Alfentanil hydrochloride)中间体。C23H30N2O2-366.50、性状:黏稠液体。

N-(l-苄基-4-甲氧甲基-4-哌啶基)-N-苯基丙酰胺
53

帕瑞考昔钠

用途:COX-2抑制剂帕瑞考昔钠(Parecoxib sodium)原料药。C19H17N2O4SNa-392.40、性状:结晶。mp 271.5~272.7℃。

帕瑞考昔钠
54

奈莫必利

用途:精神分裂症治疗药奈莫必利(Namonapride)原料药。C21H26ClN3O2-387.91、性状:白色结晶或结晶性粉末,无臭。易溶于氯仿或冰醋酸,较难溶于甲醇或乙醇,难溶于乙醚,几不溶于水。

奈莫必利
55

N-(N-苄氧羰基-L-丙氨酰)-N-(2-茚满基)甘氨酸叔

用途:高血压病治疗药盐酸地拉普利(Depapril hydrochloride)中间体。C26H32N2O5-452.55、性状:无色油状液体。

N-(N-苄氧羰基-L-丙氨酰)-N-(2-茚满基)甘氨酸叔丁酯
56

N-(3-氰基丙基)-N-甲基四氢呋喃甲酰胺

用途:降压药盐酸阿呋唑嗪(Alfuzosin hydrochloride)中间体。C9H18N2O2-186.25、性状:液体。bp 118~120℃/6.7 kPa。

N-(3-氰基丙基)-N-甲基四氢呋喃甲酰胺
57

吗氯贝胺

用途:抗抑郁药吗氯贝胺(Moclobemide)原料药。C13H17ClN2O2-268.74、性状:白色结晶或结晶性粉末。易溶于二氯甲烷、三氯甲烷,几乎不溶于水。mp 136.5~137℃。

吗氯贝胺
58

β,β-四亚甲基戊二酰亚胺

用途:抗焦虑药盐酸丁螺环酮(Buspirone hydrochloride)中间体。C9H13NO2-167.21、性状:白色鳞片状结晶。

β,β-四亚甲基戊二酰亚胺
59

丙谷胺

用途:胃溃疡和十二指肠溃疡、胃炎等病治疗药丙谷胺(Gastridine)原料药。C18H25N2O4-334.42、性状:无色结晶或结晶性粉末。mp 148~150℃,易溶于甲醇、氯仿,稍难溶于丙酮,难溶于水及苯。其饱和水溶液pH4。

丙谷胺
60

1-乙酰-4-(4-羟基苯基)哌嗪

用途:广谱抗真菌药酮康唑(Ketoconazole)等的中间体。C12H16N2O2-220.27、性状:白色固体。mp 180~181℃。

1-乙酰-4-(4-羟基苯基)哌嗪
61

N-羟基邻苯二甲酰亚胺

用途:糖尿病治疗药那格列萘(Nateglinide)、抗生素氨曲南(Aztreonam)等的中间体。也可用于活性酯的制备。C8H5NO3-163.13、性状:白色固体。mp 229~231℃。

N-羟基邻苯二甲酰亚胺
62

N-(2-羟乙基)邻苯二甲酰亚胺

用途:血吸虫病药物呋喃双胺等的中间体。C10H9NO3-191.19、性状:白色固体。mp 127~128℃。

N-(2-羟乙基)邻苯二甲酰亚胺
63

(3S)-3-[(叔丁氧羰基)氨基]-3-苯丙酸甲酯

用途:艾滋病治疗药马拉维诺(Maraviroc)中间体。C15H21NO4-279.34、性状:白色固体。

(3S)-3-[(叔丁氧羰基)氨基]-3-苯丙酸甲酯
64

厄多司坦

用途:祛痰药厄多司坦(Erdosteine)原料药。C8H11NO4S2-249.30、性状:白色固体。mp 158~161℃。

厄多司坦
65

邻苯甲酰基苯甲酸

用途:眼病治疗药奈帕芬胺(Nepafenac)等的中间体。C14H10O3-226.23、性状:白色三斜针晶,工业品为米黄色或白色颗粒。mp 127~129℃

邻苯甲酰基苯甲酸
66

4-对甲氧基苯基-4-氧代丁酸

用途:哒嗪酮类药物合成中间体。C11H12O4-208.22、性状:白色固体。mp 146~148℃。溶于碱,不溶于水。

4-对甲氧基苯基-4-氧代丁酸
67

4-氧代-4-(4-甲磺酰氨基苯基)丁酸

用途:抗心律失常药富马酸伊布利特(Ibutilide furmarate)中间体。C11H13NO5S-271.29、性状:浅黄色固体。mp 199~200℃。

4-氧代-4-(4-甲磺酰氨基苯基)丁酸
68

β-苯甲酰基丙烯酸

用途:血管紧张素转化酶抑制剂雷米普利(Rimipril)中间体。C10H8O3-176.17、性状:白色固体。mp 94~96℃。

β-苯甲酰基丙烯酸
69

曲匹布通

用途:利胆药曲匹布通(Trepibutone)原料药。C16H22O6-310.35、性状:白色或浅黄色结晶。mp 147~150℃(dec)。易溶于氯仿,溶于甲醇,几乎不溶于水。

曲匹布通
70

R-(-)-9-乙酰基-9-乙酰氨基-6,11-二羟基-7,8,9,10

用途:小细胞肺癌治疗药氨柔比星(Amrubicin)合成中间体。C23H22NO6-408.43、性状:橙色粉末状固体。mp 314~316℃。

R-(-)-9-乙酰基-9-乙酰氨基-6,11-二羟基-7,8,9,10-四氢-5,12-萘并萘二酮
71

3-正丁基-2,4-戊二酮

用途:医药中间体。C9H16O2-156.22、性状:无色透明液体。bp 84~86℃/800 Pa,1.4422~1.4462。溶于乙醇、乙醚,微溶于水。

3-正丁基-2,4-戊二酮
72

4-溴苯乙酮

用途:广谱抗心律失常药索他洛尔(Sotalol)、止血药氨甲苯酸(Aminonethylbenzoic acid)等的中间体。C8H7BrO-199.05、性状:白色片状结晶。mp 51℃。溶于乙醇、乙醚、冰醋酸、苯、二硫化碳和石油醚,不溶于

4-溴苯乙酮
73

2-乙酰噻吩

用途:驱肠虫药噻乙吡啶(Thioethylpyridine)、抗菌药头孢噻吩钠(Cefotaxime sodium)等的中间体。C6H6OS-126.17、性状:mp 10~11℃,bp 213.5℃,94~96℃/1.73 kPa。d1.1679,nD1.5667。易溶于乙醚。

2-乙酰噻吩
74

乙酰丙酮

用途:抗菌药乙酰甲喹(Mequindox)中间体,兽药尼卡巴嗪(Nicarbazin)等的中间体。C5H8O2-100.12、性状:无色或微黄色透明液体。mp.-23℃,bp140.5℃,0.9721,nD 1.4494。溶于水,能与乙醇、乙醚、氯仿、丙酮等混溶

乙酰丙酮
75

顺式-[2-(溴甲基)-2-(2,4-二氯苯基)-1,3-二氧环戊

用途:抗真菌药伊曲康唑(Itraconazole)中间体。C18H15BrCl2O4-446.12、性状:无色结晶。mp 118.3℃(120~121℃)。

顺式-[2-(溴甲基)-2-(2,4-二氯苯基)-1,3-二氧环戊-4-基]甲基苯甲酸酯
76

二丙烯酸1,5-戊二醇酯

用途:神经肌肉阻断剂苯磺酸阿曲库铵(Atracurium besilate)等的中间体。C11H16O4-212.25、性状:无色油状液体。

二丙烯酸1,5-戊二醇酯
77

吡罗昔康特戊酸酯

用途:消炎镇痛药吡罗昔康特戊酸酯(Piroxicam pivalate)原料药。C20H21N3O5S-415.46、性状:白色结晶性粉末。易溶于热乙酸乙酯,不溶于水。mp 152~154℃。

吡罗昔康特戊酸酯
78

苯基丙二酸单苯酯

用途:抗生素羧苄西林(Carbenicillin)等的中间体。C15H12O4-256.26、性状:无色结晶性固体。mp 115~117℃。溶于乙醇、氯仿、二氯甲烷,可溶于热苯。

苯基丙二酸单苯酯
79

2,3,6-三去氧-1,4-O-二-p-硝基苯甲酰基-3-三氟

用途:抗恶性肿瘤抗生素药物盐酸伊达比星(Idarubicin hydrochloride)中间体。C22H18F3N3O10-541.39、性状:白色固体。mp 202~203℃。

2,3,6-三去氧-1,4-O-二-p-硝基苯甲酰基-3-三氟乙酰氨基-α-L-来苏型-六氢吡喃
80

水杨酸苯酯

用途:用作医药消毒防腐剂,也用于有机合成。C13H10O3-214.22、性状:白色片状结晶。mp 43℃,bp 173℃/1.6 kPa。溶于乙醇、乙醚、冰醋酸、苯,几乎不溶于水。微有冬青油的气味。

水杨酸苯酯
81

布洛芬愈创木酚酯

用途:消炎镇痛药布洛芬愈创木酚酯(Ibuprofen guaiacol ester)原料药。C20H24O3-312.41、性状:结晶,mp 35~36℃。

布洛芬愈创木酚酯
82

贝诺酯

用途:消炎、镇痛药贝诺酯(Benorilate)原料药。C17H15NO5-313.31、性状:白色固体。mp 176~178℃。

贝诺酯
83

二苯甲酰基-L-酒石酸

用途:手性拆分剂,例如用于局部麻醉药盐酸罗哌卡因(Ropivacaine hydrochloride)中间体的拆分。C18H14O8 H2O-376.31、性状:白色结晶。mp 91~92℃。

二苯甲酰基-L-酒石酸
84

2,2,6,6-四尼克酰氧甲基环己醇

用途:降血脂药尼可莫尔(Nicomol)原料药。C34H32N4O9-640.23、性状:白色固体。mp 180~181℃。

2,2,6,6-四尼克酰氧甲基环己醇
85

地拉䓬

用途:抗心绞痛药,冠脉扩张药地拉䓬(Dilazep)原料药。C31H44N2O10·2HCl ·H2O-695.63、性状:白色结晶性粉末。mp 195~198℃,无臭、味苦。易溶于冰醋酸及氯仿,可溶于水,难溶于乙醇,几乎不溶于乙醚和石油醚。

地拉䓬
86

N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-新戊酰氨基噻唑-5-甲

用途:白血病治疗药达沙替尼(Dasatinib)中间体。C16H18ClN3O3S-367.85、性状:白色固体。mp 254~256℃。

N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-新戊酰氨基噻唑-5-甲酰胺
87

3,5-二甲氧基苯甲酰胺

用途:止吐药大麻隆(Nabilone)中间体。C9H11NO3-181.19、性状:白色结晶。mp 148~149℃。

3,5-二甲氧基苯甲酰胺
88

N-苄氧羰基甘氨酸

用途:血管紧张素转化酶抑制剂地拉普利(Delapril)等的中间体。C10H11NO4-209.20、性状:白色固体。mp 119~121℃。

N-苄氧羰基甘氨酸
89

N-苄氧羰氨基-L-苯甘氨酸

用途:多肽、药物合成中间体。C16H15NO4-285.30、性状:无色针状结晶。mp 119~120℃。

N-苄氧羰氨基-L-苯甘氨酸
90

N-(2-氨基-5-硝基苯甲酰基)邻甲苯胺

用途:肌肉松弛药氟喹酮(Afloqualone)等的中间体。C14H13N3O3-271.28、性状:黄色固体。mp 209~212℃。

N-(2-氨基-5-硝基苯甲酰基)邻甲苯胺
91

阿拉普利

用途:血管紧张素转化酶抑制剂阿拉普利(Alacepril)原料药。C20H26N2O5S-406.50、性状:白色结晶粉末。mp 155~157℃。-81.6°(c=1,乙醇)

阿拉普利
92

N-(3,4-亚甲基二氧基苯基乙酰基)-L-脯氨醇

用途:抗肿瘤药三尖杉酯碱(Harringtonine)中间体。C14H17NO4-263.29、性状:无色油状物。

N-(3,4-亚甲基二氧基苯基乙酰基)-L-脯氨醇
93

顺-4-(2-甲基-3-对叔戊基苯基丙酰基)-2,6-二甲

用途:抗真菌药阿莫罗芬(Amorolfine)的中间体。C21H33NO2-331.50、性状:无色油状液体。溶于乙醇、乙醚、乙酸乙酯,微溶于水。

顺-4-(2-甲基-3-对叔戊基苯基丙酰基)-2,6-二甲基吗啉
94

头孢噻吩钠

用途:头孢噻吩钠(Cephalothin sodium)原料药。C16H15N2NaO6S2-418.44、性状:白色结晶性粉末。mp 160~160.5℃。易溶于水,微溶于乙醇,不溶于氯仿、乙醚,几乎无臭。

头孢噻吩钠
95

N-苯甲酰基谷氨酸

用途:丙谷胺(Gastridine)等的中间体。C12H13NO5-251.23、性状:白色固体。mp 136~140℃。

N-苯甲酰基谷氨酸
96

2-氯乙酰氨基-5-氯二苯酮

用途:抗焦虑药地西泮(diazepam)等的中间体。C15H11Cl2NO2-308.16、性状:浅黄色固体。mp 117~119℃。溶于氯仿、热乙醇,不溶于水。

2-氯乙酰氨基-5-氯二苯酮
97

2-溴-N-(2,6-二甲苯基)丙酰胺

用途:抗心率失常药妥卡尼(Tocainide)等的中间体。C11H14BrNO-256.02、性状:无色结晶。mp 162~164℃。溶于乙醇、乙醚、热苯,不溶于水。

2-溴-N-(2,6-二甲苯基)丙酰胺
98

N-(2-四氢呋喃甲酰基)哌嗪

用途:治疗前列腺肥大药物盐酸特拉唑嗪(Terazosin hydrochloride)等的中间体。C9H16N2O2-184.23、性状:淡黄色油状液体。bp 120~125℃/26.7 kPa。溶于乙醇、乙醚、乙酸乙酯,微溶于水。

N-(2-四氢呋喃甲酰基)哌嗪
99

3-(4-乙氧基苯基)-1,1-二乙基脲

用途:轻、中度高血压治疗药塞利洛尔(Celiprolol)等的中间体。C13H20N2O2-236.30、性状:白色结晶性固体。mp 96~97℃。溶于乙醇、甲醇、热的乙酸乙酯,不溶于水。

3-(4-乙氧基苯基)-1,1-二乙基脲
100

马尿酸

用途:抗菌药马尿酸乌洛托品(Methenamine hippurate)等的中间体。C9H9NO3-179.18、性状:白色结晶。mp 186~187℃。溶于热水、热醇,不溶于苯、二硫化碳、石油醚。

马尿酸
101

N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺

用途:局部麻醉药布比卡因(Bupivacaine)、罗哌卡因(Ropivacaine)等的中间体。C14H20N2O-232.33、性状:白色固体。mp 110~112℃。溶于乙醇、异丙醇,不溶于水。

N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺
102

3-对硝基苯甲酰氨基丙酸

用途:抗结肠炎药物巴柳氮钠(Balsalazide sodium)中间体。C10H10N2O5-238.19、性状:黄色结晶。mp 164~166℃。溶于二氯甲烷、氯仿、稀碱溶液,不溶于水。

3-对硝基苯甲酰氨基丙酸
103

ε-3,4,5-三甲氧基苯甲酰氨基己酸

用途:抗心绞痛、心率失常药卡泊酸(Capobenic acid)原料药。C16H23NO6-325.37、性状:白色粉末。mp 121~123℃。溶于乙醇、丙酮、氯仿、碱性水溶液,不溶于水、醚、四氯化碳,无味。

ε-3,4,5-三甲氧基苯甲酰氨基己酸
104

N-对羟基苯基水杨酰胺

用途:利胆药柳胺酚(Osalmid)的原料药。C13H11NO3-229.24、性状:白色结晶。mp 179℃。易溶于甲醇、乙醇、乙醚,微溶于热水、苯,不溶于冷水、乙酸。

N-对羟基苯基水杨酰胺
105

2-(2-溴乙酰氨基)-5-氯-2'-氟二苯酮

用途:抗焦虑药氟他唑仑(Flutazolam)中间体。C15H10BrClFNO2-370.61、性状:无色柱状或针状结晶。mp 132~133℃。

2-(2-溴乙酰氨基)-5-氯-2'-氟二苯酮
106

α-氯代-2,4-二氟苯乙酮

用途:抗真菌药氟康唑(Fluconazole)中间体。C8H5ClF2O-190.58、性状:白色结晶。mp 45~47℃。

α-氯代-2,4-二氟苯乙酮
107

2-氨基-5-氯二苯酮

用途:镇静催眠药奥沙唑仑(Oxazolam)、美达西泮(Medazepam)等的中间体。C13H10ClNO-213.68、性状:黄色棱柱状结晶。mp 99℃。溶于氯仿、乙醇、乙醚,不溶于石油醚。

2-氨基-5-氯二苯酮
108

2-丁基-3-(对甲氧基苯甲酰基)苯并呋喃

用途:抗心律失常药盐酸胺碘酮(Amiodarone hydrochloride)等的中间体。C20H20O3-308.38、性状:油状液体。

2-丁基-3-(对甲氧基苯甲酰基)苯并呋喃
109

2-(对氟苯甲酰基)噻吩

用途:眼科用药噻布洛芬(Suprofen)等的中间体。C11H7FOS-206.18、性状:黄色结晶。mp 95~96℃。溶于乙醇、氯仿、乙醚、苯,不溶于水。

2-(对氟苯甲酰基)噻吩
110

1-(5-氯-6-甲氧基-2-萘基)丙酮

用途:解热镇痛非甾体抗炎药萘普生(Naproxen)等的中间体。C14H13ClO2-248.71、性状:淡黄色固体。mp 127.5~130℃。溶于乙醇、乙醚、氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯等有机溶剂,不溶于水。

1-(5-氯-6-甲氧基-2-萘基)丙酮
111

5-(4-氯苯甲酰基)-1,4-二甲基-3-乙氧羰基吡咯-

用途:消炎镇痛药佐美酸钠(Zomepirac sodium)中间体。C20H22 ClNO5-391.85、性状:白色结晶性粉末。mp 89~94℃。

5-(4-氯苯甲酰基)-1,4-二甲基-3-乙氧羰基吡咯-2-乙酸乙酯
112

9-氯吖啶

用途:抗老年痴呆药他可林(Tacrine)等的中间体。C13H8ClN-213.65、性状:白色固体。mp 119~120℃。溶于氯仿、二氯甲烷,不溶于水。

9-氯吖啶
113

2-氯-1-(4-氟苯基)乙酮

用途:降血脂药氟伐他汀(Fluvastatin)等的中间体。C8H6ClFO-172.58、性状:黄色结晶。mp 43~45℃。溶于氯仿、二氯甲烷、乙醚、乙醇,不溶于水。

2-氯-1-(4-氟苯基)乙酮
114

1-对乙酰氨基苯基-2-氯-1-丙酮

用途:心脏病治疗药左西孟旦(Levosimendan)等的中间体。C11H12ClNO2-225.67、性状:黄色固体。mp 118~121.5℃。

1-对乙酰氨基苯基-2-氯-1-丙酮
115

苯甲酰腈

用途:治疗胃及十二指肠溃疡、慢性胃炎、胃酸分泌过多等症药格隆溴铵(Glycopyrronium bromide)等的中间体。C8H5NO-131.13、性状:无色鳞状结晶。mp 32~33℃。bp 207℃,143~146℃/8.0 kPa。溶于醇、醚,不溶

苯甲酰腈
116

2-乙酰基环己酮

用途:内皮素转化酶抑制剂中间体。C8H12O2-140.18、性状:bp 111~112℃/2.40 kPa。

2-乙酰基环己酮
117

4-(5-甲基-3-苯基异噁唑-4-基)苯磺酸

用途:镇痛药帕瑞昔布(Parecoxib)等的中间体。C16H13NO4S-315.34、性状:类白色固体。mp 197~199℃。

4-(5-甲基-3-苯基异噁唑-4-基)苯磺酸
118

4-甲基-3-氧代戊酸乙酯

用途:高胆固醇血症和混合性高脂血症治疗药阿托伐他汀钙(Atorvastatin calcium)中间体。C8H14O3-158.20、性状:无色液体。

4-甲基-3-氧代戊酸乙酯
119

2,3-二氯-5-乙酰基吡啶

用途:农药、医药中间体。C7H5Cl2NO-190.03、性状:无色或浅黄色液体。

2,3-二氯-5-乙酰基吡啶
120

3-氧代-3-(2,3,4,5-四氟苯基)丙酸乙酯

用途:喹诺酮类抗菌药左氧氟沙星(Levofloxacin)中间体。C11H8F4O3-264.18、性状:白色针状结晶。mp 44~46℃。

3-氧代-3-(2,3,4,5-四氟苯基)丙酸乙酯
121

4-甲基-6-环己基-1-羟基-2(1H)-吡啶酮

用途:广谱抗真菌药物环吡司胺(Ciclopirox olamine)中间体。C12H17NO2-207.27、性状:白色固体。mp 144℃。

4-甲基-6-环己基-1-羟基-2(1H)-吡啶酮
122

7-氟-1-[(S)-1-羟基-3-甲基丁-2-基]-6-碘-4-

用途:抗病毒药物埃替格韦(Elvitegravir)中间体。C17H19FINO4-447.25、性状:类白色固体。mp 226~227℃。

7-氟-1-[(S)-1-羟基-3-甲基丁-2-基]-6-碘-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯
123

(S)-3-氨基-3-苯丙酸甲酯

用途:艾滋病治疗药马拉维诺(Maraviroc)中间体。C10H13NO2-179.22、性状:其盐酸盐为白色固体。

(S)-3-氨基-3-苯丙酸甲酯
124

3-甲氧基-1,3,5(10),16-四烯雌烷-17-醇乙酸酯

用途:甲状腺肥大治疗药奥生多龙(Oxendolone)中间体。C21H26O3-326.44、性状:无色片状结晶。mp 114.5~115℃。

3-甲氧基-1,3,5(10),16-四烯雌烷-17-醇乙酸酯
125

格隆溴铵

用途:胃及十二指肠溃疡、慢性胃炎、胃酸分泌过多等症治疗药物格隆溴铵(Glycopyrronium bromide)原料药。C19H28BrNO3-398.34、性状:白色结晶性粉末,无臭,味微苦。熔点193~198℃。易溶于水(1∶5)和乙醇(1∶1

格隆溴铵
126

碳酸乙二醇酯

用途:有机合成、药物合成中间体。C3H4O3-86.06、性状:低熔点固体。mp 39~40℃,bp 248℃。1.3218,1.4158。溶于水、乙醇。

碳酸乙二醇酯
127

盐酸奥西布宁

用途:用于治疗尿急、尿频、尿失禁、夜尿和遗尿等症药物盐酸奥西布宁(Oxybutynin hydrochloride,)原料药。C22H31NO3-357.49、性状:白色固体。mp 123~125℃。

盐酸奥西布宁
128

溴乙酰胺

用途:杀螺药溴乙酰胺(Bromoacetamide)原料药。C2H4BrNO-137.97、性状:白色针状结晶(乙醇或苯中结晶)。mp 91℃。

溴乙酰胺
129

4-[(R)-2-羟基丙酰基]吗啉

用途:抗真菌药拉夫康唑(Ravuconazole)中间体。C7H13NO3-159.19、性状:浅黄色油状液体。

4-[(R)-2-羟基丙酰基]吗啉
130

阿屈非尼

用途:精神兴奋药阿屈非尼(Adrafinil)原料药。C15H15NO3S-289.35、性状:结晶。mp 159~160℃。

阿屈非尼
131

N-(α-吡啶甲基)-2,5-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酰

用途:抗心律失常药醋酸氟卡尼(Flecainide acetate)的中间体。C17H14F6N2O3-408.30、性状:灰色固体。mp 103~105℃。

N-(α-吡啶甲基)-2,5-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酰胺
132

吡罗昔康

用途:非甾体抗炎药吡罗昔康(Piroxicam)原料药。C15H13N3O4S-331.35、性状:微黄绿色针状结晶或结晶性粉末,无臭,无味。易溶于三氯甲烷、丙酮、乙醚、吡啶,难溶于乙醇,几乎不溶于水。mp 198~200℃。

吡罗昔康
133

卡立帕米德

用途:心脏保护剂卡立帕米德(Cariporide)原料药。C12H17N3O3S-283.35、性状:白色固体。mp 92~95℃(分解)。

卡立帕米德
134

阿帕西林钠

用途:抗生素阿帕西林钠(Apalcillin sodium)原料药。C25H22N5O6SNa·H2O-561.54、性状:白色粉末。极易溶于水,易溶于乙醇,不溶于乙醚、氯仿。mp 265℃(dec)。

阿帕西林钠
135

N-(反-4-异丙基环己基羰基)-D-苯丙氨酸乙酯

用途:糖尿病治疗药那格列奈(Nateglinide)中间体。C21H31NO3-345.48、性状:浅黄色固体。

N-(反-4-异丙基环己基羰基)-D-苯丙氨酸乙酯
136

(S)-奥拉西坦

用途:智能促进药奥拉西坦(Oxiracetam)原料药,用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗。C6H10N2O3-158.16、性状:白色结晶性粉末。mp 132~133.5℃。

(S)-奥拉西坦
137

2-甲基-4,6-二羟基嘧啶

用途:中枢性降压药莫索尼定(Moxonidine)等的中间体。C5H6N2O2-126.11、性状:白色结晶。mp 339℃(分解)。

2-甲基-4,6-二羟基嘧啶
138

替诺昔康

用途:消炎镇痛药替诺昔康(Tenoxicam)原料药。C13H11N3O4S2-337.37、性状:黄色结晶。mp 209~213℃(dec)。无臭无味,稍易溶于二甲基甲砜,难溶于丙酮,三氯甲烷。

替诺昔康
139

2-(氧代吡咯烷-1-基)乙酰胺

用途:脑动脉硬化症及脑血管意外所致的记忆和思维功能减退的治疗药吡拉西坦(Piracetam)原料药。C6H10N2O2-142.15、性状:白色结晶性粉末。mp 151.5~152.5℃。易溶于水,略溶于乙醇,几乎不溶于乙醚。无臭、

2-(氧代吡咯烷-1-基)乙酰胺
140

非达司他

用途:糖尿病及其并发症治疗药非达司他(Fidarestar)原料药。C12H10FN3O4-279.23、性状:无色针状结晶。mp 298~302℃。

非达司他
141

2-溴-6-(4-甲苯酰基)吡啶

用途:抗过敏药阿伐斯汀(Acrivastine)中间体。C13H10BrNO-276.13、性状:白色固体。mp 97~99℃。

2-溴-6-(4-甲苯酰基)吡啶
142

7-苯甲酰基-2,3-二氢吲哚

用途:消炎镇痛药氨芬酸钠(Amfenac sodium)中间体。C15H13NO-223.27、性状:黄色固体。mp 121~125℃。

7-苯甲酰基-2,3-二氢吲哚
143

2,4-二羟基-α-氯代苯乙酮

用途:异丙肾上腺素(Isoprenaline)及噢哢类抗癌化合物中间体。C8H7ClO3-186.59、性状:黄色针状结晶。mp 129~130℃。

2,4-二羟基-α-氯代苯乙酮
144

2,4-二羟苯基苄基甲酮

用途:抗骨质疏松药依普黄酮(Ipriflavone)中间体。C14H12O3-228.25、性状:黄色固体。mp 113~115℃。

2,4-二羟苯基苄基甲酮
145

2,4,6-三羟基苯乙酮

用途:医药中间体和合成新型抗氧剂黄烷酮等。C8H8O4-168.15、性状:白色或浅黄色针状结晶。mp 218~219℃。溶于乙醇、乙醚、氯仿、乙酸乙酯,溶于热水。

2,4,6-三羟基苯乙酮
146

2,4,6-三甲基苯甲醛

用途:除草剂三甲苯草酮(Tralkoxydim)中间体、医药合成的中间体。C10H12O-148.20、性状:无色或浅黄色液体。bp 118~121℃/2.13 kPa。溶于苯、甲苯,可随水蒸气挥发。

2,4,6-三甲基苯甲醛
147

茴香醛

用途:抗生素阿莫西林(Amoxycillin)等的中间体。C8H8O2-136.15、性状:无色油状液体。mp 0℃,bp 248℃,89~90℃/200 Pa。1.119,1.5764。与乙醇、乙醚混溶,极微溶于水。

茴香醛
148

N-苄基乙酰胺

用途:抗菌药磺胺米隆(mafenide)的中间体。C9H11NO-149.19、性状:白色固体。mp 153℃,bp 307℃。溶于醇、醚、乙酸乙酯、冰醋酸,极微溶于水。有毒。

N-苄基乙酰胺
149

2-(叔丁氧基羰氨基)-2-(4-羟基苯基)乙酸

用途:头孢曲嗪丙二醇(Cefatrizine propylene glycol)、头孢丙烯(Cefprozil)等的中间体。C13H17NO5-267.16、性状:白色固体。

2-(叔丁氧基羰氨基)-2-(4-羟基苯基)乙酸
150

乙酰乙酸2-(4-二苯甲基哌嗪-1-基)乙基酯

用途:钙拮抗剂盐酸马尼地平(Manidipine hydrochloride)中间体。C23H28N2O3-380.49、性状:微棕色油状液体。

乙酰乙酸2-(4-二苯甲基哌嗪-1-基)乙基酯
151

乙酰乙酸异丁酯

用途:高血压治疗药尼索地平(Nisodipine)等的中间体。C8H14O3-158.20、性状:无色液体。bp 100~103℃/1.86 kPa。溶于乙醇、乙醚、氯仿、乙酸乙酯、苯等有机溶剂,不溶于水。

乙酰乙酸异丁酯
152

3-氧代-N-苯基丁酰胺

用途:吡唑啉酮等的中间体。解热镇痛药氨基比林(Pyramidon,Aminopyrine)、退热药安乃近等中间体。C10H11NO2-177.20、性状:白色结晶性固体。mp 85℃。溶于乙醇、乙醚、氯仿、热苯及氢氧化钠溶液,微溶于

3-氧代-N-苯基丁酰胺
153

乙酰乙酸氯乙酯

用途:高血压治疗药盐酸尼卡地平(Nicardipine hydrochloride)等的中间体。C6H9ClO3-164.59、性状:油状液体。

乙酰乙酸氯乙酯
154

3,4-二甲氧基苯甲醛

用途:抗过敏药曲尼可博、降压药哌唑嗪(Prazosin)、关节炎治疗药四氢巴马腾等的中间体。C9H10O3-166.19、性状:白色结晶。mp 44~45℃。

3,4-二甲氧基苯甲醛
155

2,3,6-三甲基-4-甲氧基苯甲醛

用途:抗牛皮癣药阿维A酯(Etretinate)中间体。C11H14O2-178.23、性状:mp 65~66℃。

2,3,6-三甲基-4-甲氧基苯甲醛
156

2-乙氧基-1-萘甲醛

用途:抗生素乙氧萘青霉素钠(Sodium nafcillin)中间体。C13H12O2-200.24、性状:黄色针状结晶。mp 115℃,bp 185~187℃/3.33 kPa。溶于乙醇、冰醋酸,不溶于水。

2-乙氧基-1-萘甲醛
157

2-噻吩甲醛

用途:广谱驱虫药噻嘧啶(Pyrantel)及抗生素药物头孢噻吩(Cephalothin)、头孢噻啶(Cefaloridne)等的中间体。C5H4OS-112.15、性状:浅黄色液体,放置后变暗。bp 97~100℃/3.60 kPa,85~86℃/2.13 kPa,1.5893。溶于

2-噻吩甲醛
158

5-氰基-1H-吲哚-3-甲醛

用途:新药开发中间体。C10H6N2O-170.17、性状:浅黄色固体。mp 254~255℃。

5-氰基-1H-吲哚-3-甲醛
159

4-N,N-二正丁氨基苯甲醛

用途:新药中间体,生物探针合成中间体。C15H23NO-233.35、性状:浅黄色油状液体。

4-N,N-二正丁氨基苯甲醛
160

3-吲哚甲醛

用途:用于制取吲哚衍生物,后者是重要的药物合成中间体。C9H7NO-145.16、性状:白色至淡黄色固体。mp 196~197℃。

3-吲哚甲醛
161

对甲基苯甲醛

用途:有机合成中间体。可用于调配铃兰、丁香、百合、椰子、杏仁等香型的香精。C8H8O-120.15、性状:无色液体。bp 82~85℃/1.467 kPa。1.016,1.545。几乎不溶于水。

对甲基苯甲醛
162

2-羟基-1-萘甲醛

用途:抗生素乙氧萘青霉素钠(Sodium nafcillin)中间体。C11H8O2-179.19、性状:浅棕色针状或无色结晶。mp 77~81℃,bp 192℃/3.6 kPa。溶于乙醇、乙醚、石油醚、碱溶液。

2-羟基-1-萘甲醛
163

香草醛

用途:抗过敏性平喘药曲尼司特(Tranilast)、降压药哌唑嗪(Prazosin)、关节炎治疗药四氢巴马汀(Tetrahydropalmatine)等的中间体。C8H8O3-152.15、性状:白色至淡黄色结晶粉末或针状结晶。mp 81~83℃。

香草醛
164

水杨醛和对羟基苯甲醛

用途:水杨醛主要用于香豆素合成,也用于配制紫罗兰香料,还可用作杀菌剂及其他有机合成中间体。C7H6O2-122.12、性状:水杨醛:无色澄清或浅褐色液体。mp -7℃,bp 196~197℃。1.167,1.5735。溶于乙醇、乙醚,微

水杨醛和对羟基苯甲醛
165

5-氟水杨醛

用途:医药、香料、染料中间体。C7H5FO2-140.11、性状:白色针状结晶。mp 83~85℃。

5-氟水杨醛
166

4-甲基-2,6-二甲酰基苯酚

用途:生化试剂金属酶模型双核金属配合物中间体、医药中间体。C9H8O3-164.16、性状:浅黄色固体。mp 131~133℃。溶于氯仿、乙醇,微溶于水。可随水蒸气挥发。

4-甲基-2,6-二甲酰基苯酚
167

3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲醛

用途:用于合成磺胺类药物、抗菌增效剂TMP以及抗癫痫药物中间体。C9H10O4-182.18、性状:浅黄色或棕黄色结晶。bp 108~110℃。溶于乙醇、乙醚、氯仿,不溶于水。

3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲醛
168

对二甲氨基苯甲醛

用途:生物检测试剂、有机合成中间体。C9H11NO-149.19、性状:白色至浅黄色结晶。mp 73~75℃。溶于乙醇,难溶于水。

对二甲氨基苯甲醛
169

3,4-二氯苯甲醛

用途:抗疟疾药物硝喹(Nitroquine)等中间体。C7H4Cl2O-175.01、性状:白色结晶。mp 44℃,bp 247~248℃。微溶于热醇和醚,不溶于水。可随水蒸气挥发。

3,4-二氯苯甲醛
170

间苯二甲醛

用途:用作医药中间体、荧光增白剂中间体。C8H6O2-134.13、性状:无色针状结晶。mp 88~90℃。

间苯二甲醛
171

3-噻吩甲醛

用途:医药合成中间体。C5H4OS-112.15、性状:无色液体。bp 196~199℃/98.95 kPa。1.280,1.5830。

3-噻吩甲醛
172

苯并呋喃-5-甲醛

用途:治疗失眠药物雷美替胺(Ramelteon)中间体。C9H6O2-146.15、性状:浅黄色油状液体。

苯并呋喃-5-甲醛
173

对氟苯甲醛

用途:胃动力药物莫沙必利(Mosapride)等的中间体。C7H5OF-124.11、性状:无色液体,易氧化。bp 176~179℃。

对氟苯甲醛
174

6-甲氧基-2-萘甲醛

用途:急、慢性关节炎等病治疗药物萘丁美酮(Nabumetone)中间体。C12H10O2-186.21、性状:浅黄色片状结晶。mp 78~79℃。

6-甲氧基-2-萘甲醛
175

间三氟甲基苯乙酮

用途:杀菌剂肟菌酯(Trifloxystrobin)等的中间体。C9H7F3O-188.15、性状:无色液体。bp 119~121℃/6.67 kPa。

间三氟甲基苯乙酮
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