药物中间体合成手册

1-对乙酰氨基苯基-2-氯-1-丙酮

分子式:C11H12ClNO2分子量:225.67
英文名:1-p-Acetylamidophenyl-2-chloro-1-acetone
性状:黄色固体。mp 118~121.5℃。
用途:心脏病治疗药左西孟旦(Levosimendan)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

郑士才,谢艳,吕延文等.中国新药杂志,2011,20(6):553.

1-对乙酰氨基苯基-2-氯-1-丙酮(分子式:C<sub>11</sub>H<sub>12</sub>ClNO<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入无水三氯化铝48 g(0.36 mol),冷却下慢慢加入DMF 160 mL,而后加入乙酰苯胺(2)27.0 g(0.20 mol),搅拌下滴加2-氯丙酰氯33.0 g(0.26 mol),约30 min加完。加完后于70℃继续搅拌反应5 h。减压蒸出部分溶剂,冷至40℃以下,慢慢加入由600 mL冰水和80 mL盐酸配成的稀酸中,析出黄褐色固体。过滤,水洗,真空干燥,得化合物(1)38.3 g,收率85.3%,mp 118~121.5℃。

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