药物中间体合成手册

9-氯吖啶

分子式:C13H8ClN分子量:213.65
英文名:9-Chloroacridine
性状:白色固体。mp 119~120℃。溶于氯仿、二氯甲烷,不溶于水。
用途:抗老年痴呆药他可林(Tacrine)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Adrien Albert and Bruce Ritchie.Org Synth,1955,Coll Vol 3:53.

9-氯吖啶(分子式:C<sub>13</sub>H<sub>8</sub>ClN)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入邻苯氨基苯甲酸(2)50 g(0.23 mol),新蒸馏过的三氯氧磷160 mL,搅拌下水浴加热,约15 min升温至85~90℃。若反应过于剧烈,可暂时撤去水浴。反应缓和后,油浴加热至135~140℃,保温2 h。减压蒸出大部分三氯氧磷。冷后倒入500 g冰水、200 mL氨水和200 mL氯仿的混合液中,充分搅拌。分出氯仿层,水层用氯化钙干燥,减压蒸出氯仿,得绿灰色9-氯吖啶(1)50 g(几乎定量),mp 117~118℃。

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