药物中间体合成手册

2-(对氟苯甲酰基)噻吩

分子式:C11H7FOS分子量:206.18
英文名:2-(p-Fluorobenzoyl)thiophene
性状:黄色结晶。mp 95~96℃。溶于乙醇、氯仿、乙醚、苯,不溶于水。
用途:眼科用药噻布洛芬(Suprofen)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①De M G,La R G,Di P A,et al.J Med Chem,2005,48(13):4378.②赵桂森,袁玉梅,成华.中国医药工业杂志,1994,25(7):300.

2-(对氟苯甲酰基)噻吩(分子式:C<sub>11</sub>H<sub>7</sub>FOS)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入无水三氯化铝76 g(0.56 mol),二硫化碳300 mL,搅拌下滴加由对氟苯甲酰氯(2)80 g(0.57 mol)、噻吩46 g(0.54 mol)、二硫化碳200 mL的混合液,约1.5 h加完。继续搅拌反应3 h。再回流反应3 h,蒸出大部分二硫化碳后,倒入冰水中,充分搅拌。用乙醚提取(200 mL×3),乙醚层依次用饱和碳酸钠水溶液、水洗涤,无水硫酸钠干燥。回收乙醚,用石油醚重结晶,得浅黄色结晶(1)101 g,收率89%,mp 95~96℃。

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