药物中间体合成手册

N-苯甲酰基谷氨酸

分子式:C12H13NO5分子量:251.23
英文名:N-Benzoylglutamic acid
性状:白色固体。mp 136~140℃。
用途:丙谷胺(Gastridine)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①李勤耕,傅渝滨,李家声等.中国药物化学杂志,1995,5(1):54.②孙昌俊,曹晓冉,王秀菊.药物合成反应——理论与实践.北京:化学工业出版社,2007:275.

<i>N</i>-苯甲酰基谷氨酸(分子式:C<sub>12</sub>H<sub>13</sub>NO<sub>5</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入2 mol/L的氢氧化钠2.4 L,冷至10℃以下,慢慢加入L-谷氨酸(2)588 g(4 mol)。搅拌下由两个滴液漏斗同时滴加苯甲酰氯(3)471 g(4.1 mol)和3 mol/L的氢氧化钠1600 mL,保持内温不超过15℃,同时反应液pH不超过8。全部加完后,继续搅拌反应30 min。用浓盐酸调至pH3~4,于5℃放置10~18 h。滤出固体,将固体与600 mL冷水混合,搅拌成糊状,抽滤、水洗、干燥,得N-苯甲酰基谷氨酸(1)655 g,收率65%,mp 136~140℃。

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