药物中间体合成手册

3-(4-乙氧基苯基)-1,1-二乙基脲

分子式:C13H20N2O2分子量:236.30
英文名:3-(4-Ethoxyphenyl)-1,1-diethylurea
性状:白色结晶性固体。mp 96~97℃。溶于乙醇、甲醇、热的乙酸乙酯,不溶于水。
用途:轻、中度高血压治疗药塞利洛尔(Celiprolol)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

王礼琛,任进知,韦万武等.中国现代应用药学杂志,1998,15(6):35.

3-(4-乙氧基苯基)-1,1-二乙基脲(分子式:C<sub>13</sub>H<sub>20</sub>N<sub>2</sub>O<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入对氨基苯乙醚(2)6.9 g(0.05 mol),碳酸氢钾10.8 g(0.1 mol),丙酮11 mL,搅拌下于室温滴加NN-二乙氨基甲酰氯(3)7.5 g(0.055 mol),加完后继续搅拌反应,TLC跟踪反应至完全。加水40 mL,用6 mol/L的盐酸调至pH6,继续反应2 h,有固体析出。冷却,过滤,水洗,干燥后得粗品11.1 g,收率92%。用乙酸乙酯重结晶,mp 95~96℃(文献值96~97℃)。

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